摘要：比较吲哚布芬和阿司匹林对于冠心病患者PCI术后抗血小板治疗的有效性和安全性。方法 该研究采用前瞻性的随机对照试验设计,针对接受PCI治疗后的冠心病患者,按1:1比例随机分为吲哚布芬组和阿司匹林组,治疗组使用吲哚布芬100mg bid联合氯吡格雷75mg qd治疗,对照组使用阿司匹林100mg qd联合氯吡格雷75mg qd治疗,持续治疗12个月。比较两组发生主要不良心血管事件(MACE)和出血事件的发生率。结果 经过12个月的治疗后,吲哚布芬组总共有5例心血管事件发生,所以这些病例都是再发心绞痛,而阿司匹林组总共有9例心血管事件发生,分别为1例全因死亡、2例缺血性脑卒中,6例再发心绞痛,这两组之间的主要心血管不良事件发生率无统计学差异(发生率,吲哚布芬组为11.4%,阿司匹林组为19.1%;危险比为0.57;95%CI:0.19-1.70,P=0.305)。两组间出血事件的风险无统计学差异(发生率,吲哚布芬组为2.3%,阿司匹林组为4.3%;危险比为0.53,95%CI:0.05-5.85,P=0.599)。结论 对于接受PCI手术后的冠心病患者来说,吲哚布芬和氯吡格雷联合使用的有效性和安全性与阿司匹林联合氯吡格雷的效果相当。

摘要：以吲哚布芬为先导化合物,利用拼合原理,设计了3个吲哚布芬酰胺化合物,以取代苯甲酸为起始原料,通过氯化反应、Bischler-Napieralski反应、还原反应等对其进行了合成。3个目标化合物结构均经MS、1H NMR和13 C NMR确证。通过Bron比浊法研究了其对AA、ADP诱导的血小板聚集的影响。化合物7c对AA、ADP诱导的血小板聚集的抑制作用均优于阿司匹林。

摘要：依据药物化学中的拼合原理,本文设计了3个吲哚布芬四氢异喹啉衍生物,通过氯化反应、酰胺化反应、Bischler-Napieralski反应等步骤对设计化合物进行了合成,所合成目标化合物均经~1H-NMR、^(13)C-NMR、MS谱图佐证。采用Born比浊法测试了所合成目标化合物体外抗血小板聚集活性,其中化合物8b对AA和ADP诱导的血小板聚集显示了较好的活性,其IC50为1. 7 mmol·L^(-1)和6. 2 mmol·L^(-1),均优于阳性对照药阿司匹林。

摘要：目的探讨吲哚布芬酯类化合物的设计与合成。方法依据药物化学中的拼合原理和前药原理,以吲哚布芬为起始原料,设计并合成了3个吲哚布芬酯类化合物。结果其结构均经IR、MS、1H NMR、13C NMR确证。结论所合成目标化合物的体外抗血小板聚集活性实验正在进行中。

摘要：心脑血管疾病是严重威胁人类健康的常见病和多发病,近年来开发新型心脑血管药物是人们研究的热点。依据药物化学的拼合原理,本文将吲哚布芬和丹皮酚进行拼合,设计合成了吲哚布芬丹皮酚拼合物,其结构经MS、1H NMR、13C NMR作证,相关抗血小板聚集活性正在进行中。

摘要：本文采用拼合策略,设计、合成了7个新型奥拉西坦衍生物。其中,化合物4a～4f由奥拉西坦与苯丙烯酸片段拼合得到; 4g则由奥拉西坦、吲哚布芬拼合得到。采用Bron比浊法测定目标化合物对花生四烯酸及二磷酸腺苷诱导的血小板聚集的抑制活性。结果表明,该系列化合物具有一定的抗血小板聚集活性,其中化合物4f的抗血小板聚集活性与阳性对照吲哚布芬相当。

摘要：临床试验是评估新药或新疗法有效性和安全性最有效的方法,可以提供高质量的循证医学证据。近年来全球的临床试验数量逐渐增加,试验结果为阴性十分常见。当临床试验的主要结果为阴性时,并不一定就意味着研究的失败,研究者还需要多方考虑以便从中找到潜在益处的线索。本文阐述了临床试验主要结局为阴性时需要考虑的12个要点,并以吲哚布芬对比阿司匹林治疗急性缺血性卒中(indobufen versus aspirin in acute ischemic stroke,INSURE)研究为例进行讨论,以期为后续的临床试验设计和结果解读提供经验。