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N-(3-甲胺基丙基)四氢呋喃-2-甲酰胺的制备: 收藏
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引用; 《有机化学》2004年第z1期24卷 91-页; 作者：刘玉亭聂新永赵险峰钟南平河北省药物研究所石家庄050061 河北科技大学化学与制药工程学院石家庄050028 石药集团中奇制药技术有限公司石家庄050051 石药集团中奇制药技术有限公司石家庄050051; 　　N-(3-甲胺基丙基)四氢呋喃-2-甲酰胺(1)是制备阿夫唑嗪的重要中间体,阿夫唑嗪临床上广泛用于治疗前列腺增生[1].有关1的合成,文献[2]采用由3-甲胺基丙腈(2)与2-四氢呋喃甲酰氯(3)缩合生成N-(3-丙氰基)-N-甲基四氢呋喃-2-甲酰胺,再...; 　　N-(3-甲胺基丙基)四氢呋喃-2-甲酰胺(1)是制备阿夫唑嗪的重要中间体,阿夫唑嗪临床上广泛用于治疗前列腺增生[1].有关1的合成,文献[2]采用由3-甲胺基丙腈(2)与2-四氢呋喃甲酰氯(3)缩合生成N-(3-丙氰基)-N-甲基四氢呋喃-2-甲酰胺,再在高温、高压下催化氢化转位制得1.由于反应条件苛刻且使用贵重金属催化剂致使生产成本较高,为了避免高温、高压等苛刻的反应条件,设计了由N-甲基丙二胺(4)在水溶液中以盐酸成盐保护、用3直接酰化的方法制备1,从而使反应条件温和、步骤减少,便于工业化生产.……; 来源：详细信息评论

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