摘要：由于细菌耐药现象的日益严重,近些年来对新型抗菌药的需求不断增长。利用拼合原理将两种药物通过一定的方式连接而成的多靶点杂合物,为扩大药物的抗菌谱、增强药物对耐药菌的有效性及降低耐药性的出现提供了可能,已成为研发新型抗菌药物的一种新策略。与此同时,噁唑烷酮类和喹诺酮类抗菌药以其独特的作用机制和抗菌谱互补的特点吸引了研究者的关注,因此他们将这两类抗菌药物的药效基团进行拼合形成了一系列的噁唑烷酮—喹诺酮杂合物,并已表明它们对多种敏感和耐药菌株均有活性。本文就此类杂合物的设计合成、抗菌活性及目前处于临床研究阶段的噁唑烷酮—喹诺酮杂合物——咔哒唑胺的研究进展作一综述。

摘要：目的　设计、合成唑烷酮新化合物并测定其体外抑菌活性。方法　对文献方法进行了改进 ,在文献报道的构效关系基础上 ,设计、合成唑烷酮新化合物并测定体外抑菌活性。结果　合成了 39个新化合物 ,其中目标物 1 8个 ,其结构经IR ,1 HNMR ,MS等方法确证。 1 6个化合物显示出较好的抑菌活性 ,其中化合物 9,1 0 ,1 0b对 4种试验菌的MIC50 和MIC90 值小于或接近 4种对照药 ,化合物 9a和 1 1c没有抑菌活性。结论　化合物 9,1 0和 1 0b值得进一步研究。

摘要：细菌感染是人类最常见的感染性疾病之一,抗生素滥用导致的细菌耐药性问题日益严重,研发和生产抗菌谱广、不耐药性的新型抗菌剂是人类社会所急需,新药利奈唑胺应运而生。它是近50年来一种全合成的抗菌剂,具有较多临床优势,本文以它为先导化合物,设计了一种新的噁烷酮化合物,并设计了合成路线和合成工艺的研究,合成过程经亲核取代、硝基还原、缩合、甲磺酰化、水解、曼尼希反应等步骤,所得化合物经氢谱、碳谱、红外做了结构验证。

摘要：多官能化手性氨基酸及其衍生物是一类重要的手性药物以及合成手性药的关键中间体,如现在大量用于临床的左甲状腺素、赖诺普利、阿莫西林、缬沙坦、头孢氨苄以及青霉素等。进行多官能化手性氨基酸类化合物的不对称催化合成,可为新型化学药的设计与发现开辟新的视野。噁唑烷酮(Azlactone)被证明是合成四取代氨基酸衍生物的优秀底物。可通过不对称催化手段向其中引入需要的基团,再经多取代的噁唑烷酮直接开环得到一系列的目标化合物。本文主要综述了近年来基于恶唑烷酮的不对称催化反应构建四取代氨基酸类化合物的研究。

摘要：目的设计并合成一类新型的4-哌嗪苯基噁唑烷酮-吲哚羧酸酯杂合物,初步评价其体外抗菌活性。方法以(S)-N-[[3-[3-氟-4-(哌嗪-1-基)苯基]-2-氧代-5-噁唑烷酮基]甲基]乙酰胺为起始原料,经过2步反应合成目标化合物;采用微量液体稀释法,测定目标化合物的体外抗菌活性。结果与结论合成了14个新化合物,其结构经1H-NMR和MS确认,7个化合物显示出不同程度的抗菌活性,化合物3a和4b的活性突出,可进行深入研究。

摘要：目的利用生物电子等排原理对利伐沙班进行结构改造,以便寻找活性更好的噁唑酮类凝血因子Ⅹa抑制剂。方法以(S)-4-(4-(5-(氨基甲基)-2-氧代噁唑烷-3-基)苯基)吗啉-3-酮盐酸盐为原料,依次经过酰化、烃化反应,设计合成了22个噁唑烷酮类化合物3a^3v,并通过ESI-MS、1H-NMR及IR谱对目标化合物进行结构确证。结果与结论Ⅹa因子抑制活性的体外实验表明,在100μg·mL-1浓度下,化合物3p表现出比利伐沙班更好的凝血因子Ⅹa抑制作用,而化合物3b、3e、3s的体外Ⅹa抑制作用与利伐沙班相当。

摘要：抗生素的广泛使用使得细菌的耐药性问题日益严重,新型抗耐药菌药物的研究已成为抗菌药物研究的主要方向。其中,全合成的噁唑烷酮类抗菌药物利奈噁唑酮已成功上市,并取得了良好的临床治疗效果,这促使了对该类化合物更为深入的研究。本文对噁唑烷酮类抗菌剂的作用机制、耐药机制、结构修饰进行综述,并着重介绍了近年来具有优良抗菌活性的噁唑烷酮类潜在药物。

摘要：目的改进泰地唑胺的合成工艺。方法以4-溴-3-氟苯胺为起始原料,经加成、环合、酯水解得到关键中间体(R)-3-(4-溴-3-氟-苯基)-5-羟甲基-1,3-噁唑烷-2-酮,该中间体再与2-(2-甲基-2H-四氮唑-5-基)-5-溴吡啶通过Suzuki偶联反应得到目标产物泰地唑胺。结果与结论目标化合物及部分中间体的结构经1H-NMR、13C-NMR、IR及MS谱确证。总收率为20.1%(以4-溴-3-氟苯胺计),纯度为99.6%(HPLC法)。该路线所用原料廉价易得、操作简便、条件温和、对环境污染少、收率较高,为中试放大实验奠定了一定基础。

摘要：简述了采用环氧树脂与聚氨酯预聚物制备含口恶唑烷酮基团的聚氨酯弹性体的合成方法与固化工艺 ,并对影响因素进行了分析 ,初步确定了较佳工艺条件为在 15 0℃固化 1h。对用预聚体、含环氧基团的杂环化合物TGC、3,3′ 二氯 4 ,4′ 二氨基二苯甲烷等为原料制得的含口恶唑烷酮基团的聚氨酯弹性体进行了探索试验 ,发现TGC的加入能改善聚氨酯弹性体的耐热老化性能。

摘要：根据噁唑烷中间体Ⅱ的特征设计的热风盘车干燥室,为熔点较低、易粘壁腐蚀设备的热敏物料的常压干燥及大生产干燥设备选型提供了依据;较原敞开空气干燥室,干燥时间缩短一半,效率提高3倍,操作环境得到改善;这种干燥室也适用一般固体物料的干燥。