摘要：目的优选骨伤跌打康复凝胶贴膏剂处方。方法以制剂的初黏力、持黏力、综合感官评分的归一化值为评价指标,以聚丙烯酸钠、甘羟铝、聚维酮K90、酒石酸、甘油、中药粉用量为影响因素,采用Plackett-Burman试验和星点设计-响应面法优选制剂处方,并验证。结果该凝胶贴膏剂制备工艺的关键因素为聚丙烯酸钠、甘羟铝、聚维酮K90的用量,最优处方配比为聚丙烯酸钠5.5 g、聚维酮K902.9 g、甘羟铝0.2 g。制得3批制剂的平均归一化值为0.8044,与理论值(0.817)接近(RSD为1.90%)。结论优化处方后的制剂外观均匀,黏性良好,符合凝胶贴膏剂的质量要求。

摘要：目的优选解郁安神凝胶贴膏剂(JAGP)处方并对其进行质量评价。方法以黏力和感官评分为评价指标,采用正交试验设计法优化处方,对JAGP中的甲基丁香酚、榄香素、β-细辛醚、α-细辛醚含量进行测定,并采用改良的Franz扩散池法对其体外透皮性能进行评价。结果筛选出的空白凝胶贴膏剂最优处方为3%NP700、36%甘油、4%PVP K30及0.08%甘羟铝;所制备的凝胶贴膏含膏量为217.4 mg/cm2,凝胶贴膏剂中总指标有效成分为5.77 mg/贴;经皮给药24 h,甲基丁香酚、榄香素、β-细辛醚和α-细辛醚单位时间累积渗透量分别为(81.7986±14.8726)、(72.1102±17.7761)、(146.3906±33.7941)、(5.5226±1.2796)μg/cm2,甲基丁香酚、榄香素、β-细辛醚、α-细辛醚体外扩散均符合零级方程。结论制得的JAGP符合相关质量要求,具有良好的稳定性和释药性。

摘要：目的:制备治疗脂溢性皮炎的外用制剂水氯酊。方法:采用正交试验设计法考察不同处方的水氯酊对实验性动物的抗炎镇痛作用,根据考察数据设计最优处方。结果:水氯酊的最优处方为1000mL中含水杨酸20g,氯霉素20g,薄荷脑10g,二甲亚砜50mL。结论:正交试验设计法优选水氯酊的处方,方法可行,效果满意。

摘要：目的优选抗敏止痒乳膏处方中最佳药物用量。方法采用正交试验设计法进行处方中各成分用量筛选,以镇痛实验的小鼠痛阈提高百分率和抗炎实验的小鼠耳肿胀抑制率为考察指标,确定乳膏的最佳处方并进行验证试验。结果优选的抗敏止痒乳膏的最佳处方为1000g乳膏中含盐酸利多卡因20g,扑尔敏5g,冰片20g,氯霉素10g,验证试验中小鼠痛阈提高百分率和耳肿胀抑制率均>60%,考察指标结果达到要求。结论优选的抗敏止痒乳膏处方合理,可为临床应用提供实验依据。

摘要：目的:优选复方利多卡因乳膏处方。方法:采用正交试验设计法进行处方中各成分的用量筛选,以镇痛实验的小鼠痛阈提高百分率和抗炎实验的小鼠耳肿胀抑制率为考察指标,确定乳膏的最佳处方并进行验证试验。结果:优选的复方利多卡因乳膏的最佳处方为1000g乳膏中含盐酸利多卡因20g、马来酸氯苯那敏5g、薄荷脑20g、莫匹罗星20g;验证试验中小鼠痛阈提高百分率和耳肿胀抑制率均>60%,考察指标结果达到要求。结论:优选的复方利多卡因乳膏处方合理,可为临床应用提供实验依据。

摘要：目的:制备麦胚凝集素(WGA)修饰的长春瑞滨(VRB)阳离子脂质体(WGA-VRB阳离子脂质体),优化处方并进行细胞毒性试验。方法:以磷脂、胆固醇为辅料,以3β-[N-(N′-N′-二甲基氨基乙烷)-氨基甲酰基]胆固醇盐酸盐(DC-Chol)为阳离子材料,以二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000(DSPE-PEG2000)为长循环链,采用薄膜分散法及硫酸铵梯度法制备WGA-VRB阳离子脂质体。以包封率为指标,采用星点设计-响应面法优化处方中DC-Chol、胆固醇和VRB用量。测定所制VRB脂质体和WGA-VRB阳离子脂质体中VRB含量,比较二者和空白阳离子脂质体作用于人乳腺癌细胞MCF-7和人非小细胞肺癌细胞A549后对细胞存活率的影响。结果:5 m L WGA-VRB阳离子脂质体的最优处方为磷脂22 mg、胆固醇12 mg、DC-Chol 8 mg、VRB 0.5 mg,其包封率为(92.24±1.21)%(n=3),与预测值的相对误差为5.3%。VRB脂质体和WGA-VRB阳离子脂质体中VRB含量分别为(96.01±3.26)、(93.39±1.59)μg/m L(n=3);与空白阳离子脂质体和VRB脂质体比较,WGA-VRB阳离子脂质体可明显降低MCF-7、A549细胞的存活率(P<0.05)。结论:成功制得WGA-VRB阳离子脂质体,其对MCF-7、A549细胞存活的抑制作用强于VRB脂质体。

摘要：目的筛选肤康涂膜剂处方的最佳药物用量。方法采用正交试验设计法,考察不同处方的肤康涂膜剂对实验性小鼠的镇痛作用和对豚鼠皮肤石膏样毛癣菌感染模型的治疗作用,根据考察数据设计最佳处方。结果最佳处方为1000mL肤康涂膜剂中含水杨酸30g,酮康唑20g,薄荷脑20g,氯霉素10g。结论正交试验设计法优选肤康涂膜剂的处方,方法可行,效果满意。

摘要：目的优选OCT修饰柔红霉素与双氢青蒿素脂质体的处方,建立脂质体中柔红霉素的含量测定方法。方法采用星点设计-效应面法,以磷脂与胆固醇的摩尔比、磷脂与PEG2000-DSPE的摩尔比和磷脂与药物的质量比三个主要因素为变量,以包封率为考察指标优选脂质体处方;建立HPLC测定柔红霉素的方法学并测定脂质体中柔红霉素含量。结果优选的脂质体的处方为磷脂与胆固醇的摩尔比=2.2、磷脂与PEG2000-DSPE的摩尔比=30、磷脂与药物的质量比=15。脂质体中柔红霉素平均含量为1.67 mg·mL^-1。结论OCT修饰柔红霉素与双氢青蒿素脂质体处方合理,药物的含量稳定,可以为进行体内外研究。

摘要：目的采用星点设计-效应面法优选R_8GD多肽修饰大黄素脂质体的最佳处方,并建立R_8GD多肽修饰大黄素脂质体中大黄素的含量测定方法。方法采用薄膜-超声分散法制备R_8GD多肽修饰大黄素脂质体。以包封率为指标,采用星点设计-响应面法优化处方中胆固醇和大黄素的用量及超声波细胞捣碎机的功率。通过方法学考察,建立高效液相色谱法(HPLC)测定R_8GD多肽修饰大黄素脂质体中大黄素含量的方法。结果 R_8GD多肽修饰大黄素脂质体的最优处方为磷脂22 mg、胆固醇4.5 mg、大黄素1.2 mg,超声波细胞捣碎机的功率为500 W,其包封率为95.78%±0.64%(n=3)。含量测定中,R_8GD多肽修饰空白脂质体对主药含量的测定无干扰。R_8GD多肽修饰大黄素脂质体中大黄素在5～35μg/ml范围内线性关系良好;脂质体中大黄素平均加样回收率大于95%;脂质体中大黄素的含量为229.872±1.53μg/ml。结论星点设计-响应面法优选出了大黄素脂质体的最佳处方。HPLC准确、简便、重现性好,可用于大黄素脂质体中药物含量的质量控制。

摘要：目的优选养肝疏胆颗粒处方组成。方法采用均匀设计试验,以干浸膏、糊精、乳糖用量为考察因素,以成型率、吸湿性、溶化性为考察指标优选处方组成。结果最佳处方组成为:干浸膏:糊精:乳糖=11:6:7。结论该处方组成所用辅料较少,制成颗粒后成型率、吸湿性、溶化性等综合评分较高,可为养肝疏胆颗粒处方组成的确定提供依据。