摘要：目的制备供口服给药的胸腺五肽乳酸-羟基乙酸共聚物(thymopentin-poly lactic-co-glycolicacid;TP5-PLGA)纳米粒,并对纳米粒的物理性质进行考察。方法用复乳-溶剂挥发法制备TP5-PLGA纳米粒,以包封率为评价指标,用L16(45)正交设计优选纳米粒制备的处方工艺条件,用HPLC法测定胸腺五肽的含量,用激光粒度仪测定纳米粒的粒径,用透射电镜观察纳米粒的形态,用动态透析法考察纳米粒的体外释药特征。结果正交设计确定纳米粒制备的最优处方工艺条件为胸腺五肽质量浓度50 g.L-1,载体材料PLGA质量浓度100 g.L-1,乳化剂PVA质量浓度20 g.L-1;优化处方与工艺制备的纳米粒为规整的圆球形,平均粒径为(150.3±9.6)nm,载药量与包封率分别为(2.403±0.066)%与(28.12±0.60)%;体外释药结果表明,前5 h药物释放(31.27±1.5)%,存在一定突释,4 d累积释药量为(43.60±2.3)%。结论以乳酸-羟基乙酸共聚物为载体材料制备胸腺五肽纳米粒工艺简便,制剂具有良好的物理性质和体外释药特征。

摘要：应用高分子有机化合物聚乳酸-羟基乙酸共聚物[Poly(lactide-co-glycolide),PLGA]作为成膜材料包载三七皂苷R1制备纳米微球并寻求最优制备条件.采用复乳-溶剂挥发法制备纳米微球,使用高效液相色谱仪、激光粒度分析仪,测定包封率及粒径.采用正交实验设计,对影响包封率及粒径的因素分别进行五因素四水平正交实验.在PLGA浓度10mg/mL,内水相∶油相体积比为3∶10,外水相与初乳体积比为10∶1,第一次超声乳化时间10s,第二次超声乳化时间90s的条件下制备的微球包封率最为理想.若要获得最小粒径,则优化实验条件为:PLGA浓度20mg/mL,内水相∶油相体积比为2∶5,外水相与初乳体积比为2∶1,第一次超声乳化时间10s,第二次超声乳化时间120s.以PLGA为外壳材料可制备携三七皂苷R1纳米微球,并能获得其包封率及粒径制备的最优化条件.