摘要：目的:建立人全血中他克莫司浓度的LC-MS/MS测定法,并用于他克莫司胶囊受试或参比药物在中国健康男性中单剂量空腹给药的一致性预评估。方法:采用单剂量给药,四周期、双序列、完全重复交叉、参比药物校正的平均生物等效性实验(RSABE)设计,12名健康受试者单剂量交叉口服1 mg他克莫司胶囊受试或参比药物后,0~120 h内间隔取血,对全血提取富集后测定他克莫司血药浓度,用WinNonlin7.0软件计算药动学参数并进行一致性预评估。结果:2次服用参比药物后主要药动学参数Cmax、AUC0-τ、AUC0-∞个体内标准差均>0.294,用RSABE的判断标准,参比药物与受试药物主要药代动力学参数Cmax、AUC0-τ、AUC0-∞的单侧95%置信区间上限(critbound)≤0,几何均数比值(GMR)点估计值(pointest)不超过0.80~1.25。故可以判定他克莫司胶囊受试与参比药物具有生物等效应。结论:建立的LC-MS/MS法准确灵敏度高,可用于他克莫司胶囊的药代动力学研究和临床一致性的评价。

摘要：他克莫司是一种非甾体大环内酯类免疫抑制剂，外用他克莫司软膏，能够有效治疗儿童和成人的特应性皮炎已被多篇报道阐述，其安全性已被普遍认同。我们采用随机对照的试验设计，使用0．1％他克莫司和低剂量糖皮质激素正规治疗此病，现将结果报道如下。

摘要：他克莫司(VKS06)是一种大环内酯类免疫抑制剂。大量临床证据显示其外用治疗特应性皮炎(AD)疗效显著,临床应用过程中与药物相关的副作用主要表现为表皮的烧灼感等,然而皮肤感染是局部外用免疫抑制剂的潜在并发症。国内外研究均证明AD患者皮损存在严重的金黄色葡萄球菌(简称金葡菌)的定植,甚至在缺乏临床感染的征相或正常皮肤上亦存在金葡菌的定植。因为他克莫司在体外没有抗菌活性,依局部免疫抑制机制外用VKS06可增加金葡菌的定植,因此我们设计了一个可行性研究以观察外用0.1%他克莫司软膏对金葡菌定植的影响。[第一段]