摘要：大豆是重要的粮食作物,大豆锈病是造成大豆减产的严重病害之一。由于长期大量使用单一杀菌剂,大豆锈病不断出现抗药性,导致现有药剂防治效果逐年下降。因此,研发高活性防治大豆锈病的化合物成为国内外公司研发热点。本文简要综述了现有大豆锈病防治药剂及文献报道的部分活性化合物,旨在为相关研究提供思路和依据。

摘要：大豆锈病是危害大豆生产的主要真菌病害。为了研发新型高效的杀菌剂,以N-(4-(5-(三氟甲基)-1,2,4-二唑-3-基)苯基)环丙甲酰胺为先导化合物,采用结构修饰的方法,引入新的取代基,以此设计了12个新型1,2,4-二唑类衍生物,通过肟化、合环、还原及缩合反应,合成得到,经1H NMR和ESI-MS确证化学结构。测试了它们对大豆锈病的抗菌活性:当质量浓度为3.125 mg/L时,化合物5b、5d、6a、6e和6g对大豆锈病的抑制率分别为60%、65%、100%、98%和95%,优于对照药剂苯醚甲环唑(50%);化合物6a抗菌活性优异,当质量浓度为0.39125 mg/L时,对大豆锈病仍有90%抑制率。分子对接的结果说明,化合物6a与组蛋白去乙酰化酶4(HDAC 4)和组蛋白去乙酰化酶7(HDAC 7)有着多种相互作用。

摘要：为了研发新型高效的杀菌剂,并对合成工艺和杀菌活性进行了研究。采用活性亚结构拼接和骨架跃迁的设计策略,以对氰基苯甲酸为起始原料,设计、合成了5个1,2,4-噁二唑类化合物,其化学结构均经过^(1)H NMR、^(13)C NMR和ESI-MS确证。生物活性测试结果表明,部分化合物具有良好的杀菌活性。质量浓度为6.25 mg·L^(-1)时,化合物A、B和C1对大豆锈病的抑菌率分别为90%、100%和95%;当质量浓度低至3.125 mg·L^(-1)时,化合物B和C1对大豆锈病仍有高达90%、80%的抑菌率;且化合物C1在质量浓度0.782 5 mg·L^(-1)时仍有轻微的抑菌活性。活性化合物A和B可作为先导化合物或候选杀菌剂进行深入研究与开发,且化合物C1的化学结构也具有一定的借鉴作用。

摘要：5-三氟甲基取代[口恶]二唑类化合物对大豆锈病具有良好的防效。根据结构特点可将该类化合物划分为S-1、S-2、S-3、S-4及其他类,并根据其结构类别的不同,对该类化合物的研究进展进行了概述。