摘要：目的采用星点设计-效应面法优化天山雪莲Saussureae Involucratae Herba提取物(SIHE)-磷脂复合物(PC)制备工艺,旨在提高SIHE的生物利用度。方法考察反应溶剂、反应时间、SIHE反应物质量浓度、反应温度和投料比5个因素对复合率的影响,应用星点设计-效应面法设计实验,对指标与因素进行数学模型拟合,以效应面法预测优化并验证。利用红外光谱(IR)、X射线衍射(XRD)对SIHE-PC结构进行分析。结果建立的多元二项式方程拟合度高,预测性好。最佳制备工艺条件为SIHE与大豆卵磷脂(SL)的投料比1∶2.5、反应物质量浓度10 mg/mL及反应时间2 h,在此条件下绿原酸复合率可达到96%,芦丁复合率可达到93%。IR、XRD验证了SIHE-PC的形成。结论采用星点设计-效应面法建立数学模型,预测性好,稳定可行。优化SIHE-PC制备工艺为中药制剂的进一步研究提供帮助。

摘要：目的采用星点设计-效应面法优化天山雪莲提取物(Saussureae Involucratae Herba extract,SIHE)-复合磷脂脂质体(composite phospholipid liposome,CPL)的制备工艺,并考察其体外释药规律。方法采用硫酸铵梯度法制备SIHE-CPL,通过单因素试验考察磷酸盐缓冲液p H值、药脂比(质量比)和磷脂与胆固醇质量比对平均粒径和多分散指数(PDI)的影响。基于单因素,应用星点设计考察磷脂用量、胆固醇用量2个因素对平均粒径、PDI、Zeta电位和包封率的影响,对结果进行多元线性和二项式方程拟合,用效应面法预测最佳处方,并考察其体外释放特征(动态透析法),用傅里叶红外光谱(FTIR)和X射线衍射光谱(XRD)研究SIHE-CPL的光谱特征及分子表征。结果二项式非线性拟合方程优于多元线性回归方程,理论预测值与实测值偏差较小,预测性良好。在最佳制备工艺条件下,SIHE-CPL的平均粒径为(102.7±5.1)nm,PDI为0.154±0.017,Zeta电位为(-28.4±2.2)m V,绿原酸的包封率为(87.68±2.57)%,芦丁的包封率为(84.18±2.97)%,SIHE和SIHE-CPL的体外释放规律均符合一级动力学方程,FTIR和XRD验证了SIHE-CPL的形成。结论 SIHE-CPL具有较低的平均粒径、PDI和较高的Zeta电位、包封率,星点设计-效应面法可以准确快速地优化SIHE-CPL的制备工艺。