摘要：目的研究高脂肪高热量饮食对头孢呋辛酯在健康受试者体内的药动学的影响。方法采用随机、开放、单剂量给药、双交叉试验设计。12例健康男性受试者随机分为两组,每组6人,分别空腹和餐后服用头孢呋辛酯片250 mg,给药前后按不同采血时间点采集血样,采用液相色谱-质谱联用(HPLC-MS/MS)法测定血浆中头孢呋辛浓度,用DAS3.2.8软件计算药动学参数,并用DAS3.2.8软件和SPSS19.0软件对其主要参数进行统计分析。结果空腹与餐后的主要药动学参数如下:AUC_(0-t)分别为(11 402.8±3 556.7)和(18 565.7±2 917.9)ng·h·mL^(-1),AUC_(0→∞)分别为(11 492.5±3 581.8)和(18 754.7±2 885.6)ng·h·mL^(-1),ρ_(max)分别为(3 406.7±1 188.9)和(5 439.2±1 118.2)ng·mL^(-1),t_(max)分别为(2.01±0.64)和(2.08±0.79)h,t_(1/2)分别为(1.66±0.38)和(1.60±0.60)h。用SPSS19.0软件对空腹和餐后给药的主要药动学参数进行统计分析,AUC_(0-t)、AUC_(0→∞)和ρ_(max)具有显著性差异(P0.05)。ρ_(max)、AUC分别升高了59.7%和63.2%,t_(max)几乎不变。用DAS3.2.8软件进行等效性分析,AUC_(0-t)比值(餐后/空腹)的90%置信区间为137.6%~217.5%,AUC_(0→∞)比值(餐后/空腹)的90%置信区间为138.4%~217.3%,ρ_(max)比值(餐后/空腹)的90%置信区间为135.4%~207.6%,均不在80%~125%等效区间内。结论高脂高热量饮食可显著提高头孢呋辛酯片在人体内的吸收程度,但不影响其吸收速度。

摘要：采用超临界CO2抗溶剂法制备头孢呋辛酯微粒,以体积平均粒径为主要评价指标,在单因素实验的基础上设计正交试验优选制备头孢呋辛酯微粒的工艺,并对优选工艺组合进行粒度分布、扫描电镜、红外吸收光谱法(IR)及差示扫描热量法(DSC)的表征。正交试验得到的优选工艺为:结晶压力10 MPa,结晶温度50℃,头孢呋辛酯质量浓度6 mg/mL。在此工艺下制得的微粒体积平均粒径为6.729μm,IR与DSC分析表明头孢呋辛酯微粒的化学结构没有发生变化,热力学性质发生了变化,经过处理的头孢呋辛酯变为无定型。

摘要：为了研究头孢呋辛酯丙酮溶液的稳定性,应用高效液相色谱,采用单因素方式考察初始溶液pH值、温度、氧化剂种类等条件下,头孢呋辛酯在溶液中的含量随时间的变化规律,依据化学反应动力学方法建立得到了头孢呋辛酯在不同条件下的降解反应动力学模型,回归得到了模型参数、预测半衰期(t 1/2)。利用Materials Studio模拟软件从分子尺度对头孢呋辛酯的降解机理进行了分析。结果表明:头孢呋辛酯丙酮溶液的降解符合一级反应动力学;pH值<9.54时头孢呋辛酯丙酮溶液基本稳定,pH值≥9.54时其化学稳定性变差,随着pH值的增大降解速率迅速加快、溶液颜色加深;头孢呋辛酯丙酮溶液的化学稳定性随温度的升高而变差。研究结果可为相关产品的生产过程、结晶工艺设计、存储和应用提供数据支撑。

摘要：目的 :研究头孢呋辛酯片在健康人体内的药物动力学和相对生物利用度。方法 :按标准的 2× 2交叉试验方案设计 ,2 2名健康男性志愿者分别予参比制剂及受试制剂各 5 0 0 mg,po,血清中药物浓度采用 RP- HPL C法检测。结果 :参比制剂及受试制剂口服后体内药物动力学过程符合一室模型 ,tmax分别为 ( 2 .0 4 5± 0 .72 2 )和 ( 2 .0 4 5± 0 .63 5 ) h,cmax分别为 ( 5 .894± 1.5 10 )和( 6.5 5 6± 1.5 2 5 )︼g/ ml,AU C( 0 - T) 分别为 ( 18.92 7± 5 .5 82 )和 ( 19.63 8± 4 .70 0 )︼g· h/ m l,AU C( 0 -∞ ) 分别为 ( 19.5 95± 5 .897)和( 2 0 .0 2 3± 4 .85 3 ) ︼g· h/ ml,T1 / 2 分别为 ( 1.3 17± 0 .5 5 1)和 ( 1.119± 0 .191) h,Ke分别为 ( 0 .5 64± 0 .14 2 )和 ( 0 .645± 0 .15 3 )h- 1 ,Ka分别为 ( 1.0 0 4± 0 .4 5 1)和 ( 1.0 0 4± 0 .3 15 ) h- 1 。受试制剂头孢呋辛酯片的相对生物利用度为 10 6.99%。结论

摘要：目的:制备头孢呋辛酯片,并评价其稳定性。方法:用正交试验设计方法对处方工艺进行筛选与优化,制备头孢呋辛酯片,并通过加速试验和长期试验考察其稳定性。结果:以优选处方工艺制备的产品均符合美国药典23版标准,但稳定性试验表明干法制粒者的稳定性明显好于湿法制粒者。结论:制备关孢呋辛酯片的最优处方工艺为:以微晶纤维素、羧甲淀粉钠和十二烷基硫酸钠等为辅料,通过干法制粒后压片。所得产品质量稳定,能够替代进口,满足临床用药需要。

摘要：目的 :为研究临床常用抗菌药头孢呋辛酯 (CAE) ,头孢唑肟 (CZX) ,头孢克肟 (CFX) ,环丙沙星 (CPFX) ,左旋氧氟沙星 (LVFX)和阿米卡星 (AMK)在呼吸系统感染病人中药动学 ,以指导临床合理用药。方法 :CAE、CZX、CFX、CPFX和LVFX血药浓度应用高效液相色谱法 (HPLC)测定 ,AMK采用荧光偏振免疫分光光度法 (FPIA)测定。数据应用 3P87软件处理。结果 :临床药动学研究结果显示 ,所研究的 6种抗菌药中 ,消除半衰期依CAE、CZX、AMK、CFX、CPFX和LVFX顺序增加。其中4种口服给药抗菌药的吸收速率依CFX、CAE、CPFX和LVFX顺序增加 ;其达峰时间依CPFX、LVFX、CAE和CFX顺序延长 ;显然 ,喹诺酮类的CPFX和LVFX的吸收速率大于头孢类的CAE和CFX ,且达峰时间也快于头孢类的CAE和CFX ;但剂量相等时 ,头孢类抗菌药的CAE和CFX的峰浓度则高于喹诺酮类药物的峰浓度。结论 :临床在选择这几种抗菌药时 ,在充分考虑抗菌谱及适应症时 ,可根据研究结果 ,设计给药方案。

摘要：前药型头孢菌素主要有①酯化型 :如头孢泊肟酯 ,头孢他美酯 ,头孢呋辛酯等 ;②非酯化型 :如Ro65 -914 1及RWJ 3 3 441等。通过将头孢菌素设计成前药可以改变药物两方面的特性 :①改善药动学特征 ,增加药物在体内的生物利用度 ;②改善药物的药效学特征 ,改变药物在体内的活性。