摘要：目的　比较头孢地尼、头孢泊肟酯与头孢克洛三种药物药代动力学 /药效学参数 ,评估推荐给药方案的合理性。方法　用琼脂稀释法测定三种抗生素对 2 38株临床分离社区感染细菌抗菌活性 ,拉丁方设计研究三种药物在 12名健康男性单剂口服后药代动力学参数 ,利用药代动力学方程和最低抑菌浓度 (MIC)值计算抗菌药物对各种细菌的血药浓度维持在MIC以上时间 (T >MIC)。结果　头孢地尼除对青霉素不敏感肺炎链球菌抗菌活性较差外 ,对其他细菌的MIC90 为 0 0 31～ 1mg/L。头孢泊肟抗菌作用与头孢地尼相似 ,但对葡萄球菌抗菌活性较差。头孢克洛对大多数细菌的抗菌作用不如前两个药物 ;药代动力学研究表明 ,口服头孢克洛 2 5 0mg后药物吸收较快 ,血药峰浓度为 4 95mg/L± 2 4 1mg/L ,消除半衰期 0 6 9h± 0 6h ;口服头孢地尼与头孢泊肟酯 10 0mg后 ,血药浓度达峰时间 (Tmax)、血药峰浓度 (Cmax)与消除半衰期 (T1/2 β)分别为 2 5h± 0 4 8h、0 81mg/L± 0 19mg/L、1 73h± 0 3h与 2 38h± 0 4 3h、1 12mg/L± 0 2 8mg/L、1 92h± 0 5 5h。T >MIC时间测定表明头孢地尼每日 3次给药对多数细菌可达到给药间隙的 4 0 %以上 ,头孢泊肟推荐给药方案对葡萄球菌基本缺乏T>MIC时间 ,头孢克洛口服 2 5 0mg对大多?

摘要：目的建立液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法测定受试者口服头孢地尼受试制剂(干混悬剂)和参比制剂(胶囊)后的血药浓度,估算两制剂的药动学参数并评价生物等效性。方法采用随机、开放、双周期交叉试验设计,24例中国男性健康受试者单剂量口服受试制剂和参比制剂100 mg后,血浆样品经甲醇直接沉淀蛋白后进行LC-MS/MS分析,利用DAS2.1.1软件计算药动学参数,并进行生物等效性评价。结果受试制剂和参比制剂血浆中头孢地尼的峰浓度(Cmax)分别为(1 008±259)和(997.5±277.6)μg.L-1,达峰时间(tmax)分别为(2.7±0.9)和(3.6±0.6)h,t1/2分别为(1.7±0.2)和(1.7±0.3)h,AUC0-12 h分别为(5 279±1 204)和(5 357±1 291)μg.L-1.h,相对生物利用度为(100.3±16.2)%。结论该试验建立血浆头孢地尼浓度测定方法准确、灵敏、简便,统计结果表明受试制剂和参比制剂生物等效。

摘要：目的建立测定人体血浆中头孢地尼浓度的UPLC-MS/MS方法,评价3种头孢地尼口服药物在健康人体内的生物等效性。方法随机、自身前后三交叉的试验设计。24名健康男性受试者单剂量口服3种头孢地尼100 mg,用UPLC-MS/MS法测定其血药浓度,计算主要药代动力学参数及相对生物利用度,评价3种药物的生物等效性。结果头孢地尼的线性范围为11.50~2300.00ng·m L^-1,批内、批间精密度（RSD）均小于10%。受试药物（片剂,分散片）与参比药物（胶囊）的主要药代动力学参数为,tmax分别为（3.00±0.80）,（3.20±0.90）和（3.50±0.70）h;Cmax分别为（548.96±184.58）,（607.09±236.38）和（570.18±172.37）ng·m L^-1;t1/2分别为（2.00±0.30）,（1.90±0.40）和（1.90±0.30）h,AUC0-t分别为（2755.35±956.10）,（3037.49±1014.42）和（2756.43±804.06）ng·m L^-1·h。头孢地尼片和头孢地尼分散片分别以胶囊为对照,相对生物利用度分别为（104.2±37.5）%和（111.8±30.3）%。结论建立的分析方法灵敏、快速、准确。3种头孢地尼在健康人体内的生物等效。

摘要：为优选头孢地尼胶囊的处方工艺并考察其重现性及稳定性,根据辅料相容性结果,采用正交设计试验,以4种介质溶出相似性(f2因子)为指标综合评分,筛选最优处方。以羧甲基纤维素钙为崩解剂,聚氧乙烯(40)硬脂酸酯为增溶剂,二氧化硅为助流剂,硬脂酸镁为润滑剂,采用湿法制粒工艺。结果表明,优选的头孢地尼胶囊处方工艺合理,成品质量稳定。

摘要：目的考察头孢地尼分散片的健康人体相对生物利用度,并进行生物等效性评价。方法采用随机交叉试验设计,20例男性健康志愿者分别单剂量口服受试制剂与参比制剂各100 mg。采用高效液相色谱紫外法测定血浆头孢地尼浓度,用DAS 2.0统计软件计算药动学参数并进行生物等效性评价。结果受试制剂与参比制剂Cmax分别为(0.920±0.236)和(0.907±0.216)μ***-1,tmax分别为(3.375±0.944)和(3.625±0.825)h;t1/2分别为(1.826±0.600)和(1.910±0.597)h;AUC0-10分别为(4.305±1.080)和(4.392±1.224)μ***-1,AUC0-∞分别为(4.632±1.147)和(4.803±1.325)μ***-1;受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为(101.0±23.2)%。结论两制剂具有生物等效性。

摘要：目的:探析对妇科盆腔炎患者应用奥硝唑联合头孢类抗菌药物(头孢地尼)对病情疗效及安全性。方法:研究时间2018年3月-2020年3月,研究对象在我院妇科诊疗盆腔炎患者80例,用随机双盲法完成分组设计,n=40。对照组给予奥硝唑治疗,观察组给予奥硝唑联合头孢地尼治疗。比较两组患者有效性、不良反应。结果:观察组治疗总有效率95.0%,对照组治疗总有效率80.0%,有统计学意义(P0.05)。结论:为妇科收治盆腔炎患者应用奥硝唑联合头孢地尼治疗方案疗效显著,安全性高,值得推广。

摘要：噻唑环是一类重要的含氮硫原子的五元芳杂环,因其特殊的结构使得噻唑核作为一个活泼的药效基团被广泛应用于药物化学和药物设计,显示出巨大的开发价值,受到广泛关注。特别是在抗菌领域,越来越多的噻唑类药物被用于临床,应对细菌感染,如头孢地尼,阿巴芬净等等。本文结合作者自己的研究工作,参阅了国内外最新研究成功,简要介绍了噻唑类化合物在抗菌领域应用研究的方向。