摘要：肥胖症是一种由遗传、环境等因素引起的以脂肪过多为特征的复杂疾病。retatrutide(研发代号:LY3437943)作为一种胰高血糖素样肽-1/胰高血糖素/葡萄糖依赖性促胰岛素多肽受体激动剂,在肥胖症及心血管疾病治疗中显示出长期有效性。Ⅰ、Ⅱ期临床试验结果表明,retatrutide具有良好的有效性和安全性。该药物目前正在处于Ⅲ期临床试验的招募阶段。本文主要对该药物的基本信息、作用机制、临床前研究及临床研究等方面进行概述。

摘要：入冬以来,王女士整整胖了20斤。正烦恼着如何减肥,她就看到了奥利司他的广告:“奥利司他,国内唯一OTC(非处方药)减肥药,效果好,副作用少,爱美女士的首选”。王女士虽然心动,但心中也有所顾忌,“毕竟是药品,是药三分毒。而且还不知道效果到底怎样呢。”

摘要：目的采用挤出滚圆法制备奥利司他微丸,研究处方及制备工艺。方法采用单因素实验优化制剂处方,评价微丸的粉体学性质及收率。对影响微丸成型的关键工艺参数进行正交设计筛选优化。采用f B2B相似因子法考察自制胶囊与原研胶囊在不同溶出介质溶出相似性。结果用挤出滚圆法制备的奥利司他微丸圆整度好、粒度分布窄、收率高,与原研胶囊在4种溶出介质中的相似因子均大于50。结论成功地制备了奥利司他微丸,该制备工艺重现性好、质量高,制备的微丸胶囊与原研胶囊体外溶出行为相似。

摘要：背景：儿童和青少年超重和肥胖正迅速增加。在该人群，单纯行为疗法减肥及维持体重下降的效果有限，但是对药物治疗尚未进行广泛的研究。目的：确定奥利州他（Orlistat）在青少年体重治疗方面的效果及其安个性。设计、地点和病例：于美国和加拿大32个中心、539例肥胖青少年（12—16岁；体重指数[body mass index，BMI]在第95百分化之上≥2单位）进行的多ln0、54剧（2000年8月至2002年10月）随机双盲研究。干预：给予奥利司他（n=357）或安慰剂（n=182）120mg，每口3次，持续1年；加适度低热卡饮食（脂肪占30％）、运动和行为治疗。主要观察指标：BMI变化；二级指标包括腰围和髋用、体重下降、脂质测量以及机体对口服葡萄糖的血糖和胰岛素反心。结果：至12周时，两组BMI均有下降；此后，奥利司他组体重维持稳定而安慰剂组则超过基线。研究结束时，奥利司他组BMI下降0．55。而安慰剂组则增加0．31（P=0．001）。与安慰剂组的15．7％相比，奥利司他组26．5％的病例BMI下降≥5％（P=0．005）；BMI下降≥10％者分别为4．5％和13．3％（P=0．002）。在研究结束时，奥利司他组体重增加0．53kg，安慰剂组增加3．14kg（P〈0．001）。双能X线吸收测量娃示，这种差异可用脂肪体再的变化解释。奥利司他组腰围下降，安慰剂组腰围上升（-1．33cm比＋0．12cm；P〈0．05）。奥利司他组发生轻至中度胃肠道不良事件者为9％-50％，安慰剂组为1％～13％。结论：与安慰剂比较，奥利司他与饮食、运动和行为改善联合可显著改善肥胖青少年体重的治疗。在这个青少年人群，连续使用奥利司他1年并无重要安全问题，尽管奥利司他组胃肠道不良事件较为常见。

摘要：为了寻找一种高效的奥利司他结晶工艺,对溶剂种类、晶种、反溶剂加入量、待结晶溶液浓度、搅拌转速和降温速度等因素进行了研究。通过静态结晶实验,确立了甲醇/水为最佳的结晶体系及其比例,加入晶种能明显提高奥利司他的析晶温度,提高产品含量和纯度。在此基础上,经正交试验设计L9(34),通过50 L结晶罐动态考察了各因素对奥利司他结晶产品含量和收率的影响,并进一步优化了加水方式。结果表明:按照2℃/h速率降温,初始奥利司他质量浓度为30 g/L,反溶剂水的加量为25%(体积分数),分2次加入,析晶前加入产品质量0.1%的晶种,搅拌转速250 r/min条件下,所得奥利司他晶体含量和收率最高。经高效液相色谱(HPLC)检测,奥利司他含量可达98.6%,收率可达85.3%。

摘要：Continence problems during treatment with orlistat (a lipase inhibitor) are caused when susceptible patients are exposed to increased volumes of loose, fatty stool. Aim: To investigate the dose- response effects of loperamide on continence and anorectal function in subjects susceptible to continence problems on orlistat. Method: Ten obese subjects enterred a randomized controlled, double- blind study of loperamide at placebo, 2, 4, and 6 mg/day in a factorial design. Continence problems during orlistat treatment were self- assessed by patient diary. Anorectal function and continence were assessed by barostat, manometry, and retention testing. Results: Loperamide increased stool consistency with dose (p = 0.07) and this effect reduced continence problems during orlistat treatment (p < 0.05). A bell- shaped dose- response relationship was present with anal sphincter function (p < 0.01) and anorectal sensitivity (p < 0.01). Conclusion: Loperamide has beneficial effects on stool consistency and continence in obese subjects taking orlistat. The effect on stool consistency appeared more important than effects on anorectal function.

摘要：奥利司他是到目前为止市场上唯一的脂肪酶抑制剂类减肥药。本文参考奥利司他与胰脂肪酶的单晶复合物,通过计算机辅助药物设计Docking方法,设计并合成了9个具有长疏水侧链的苯酞类新化合物。化合物结构通过HRESIMS、1 H NMR、13 C NMR确证。对其抑制胃肠道胰脂肪酶的活性进行了初步测定,1mg/mL的化合物2,5,7对胰脂肪酶活性抑制率分别达到了49%,30%,35%。

摘要：今天出门诊,我一连看了三个药物性肝炎患者。第一个是28岁女性,因觉得自己有点胖,便按广告买了一种名叫“奥利司他”的减肥药,吃了1个月。5天前,她出现恶心、呕吐、食欲下降等症状,化验发现,血清转氨酶等肝功能指标显著异常。第二个还是女性,42岁,因嫌自己长了不少白发,便去看了位老中医,连续服了3个月的汤药。半个月前,她出现恶心、呕吐等消化道症状,在当地医院就诊,发现肝功能显著异常。我查询患者服用的中药方后发现,每方都有何首乌。

摘要：英国药物开发商Alizyme公司宣布了其开发的减肥药cetilistat（Ⅰ）的Ⅱb期试验的初步结果。这项随机、双盲、平行组设计及剂量递升的研究评估了（Ⅰ）与Roche公司的Xenical（orlistat，奥利司他）和安慰剂比较的药物疗效，研究显示，（Ⅰ）与安慰剂相比在患者中产生了具有显著统计学意义的体重减轻（80mg组减轻3．85千克和120mg组减轻4．32千克的体重，而安慰剂组有2．86千克的体重减轻）。