摘要：目的:评价磷酸奥司他韦胶囊受试制剂与参比制剂(达菲Ⓒ)在健康受试者空腹和餐后状态下的生物等效性和安全性。方法:采用单中心、随机、开放、两周期、自身交叉、单次给药试验设计,健康受试者分别空腹(36例)和餐后(36例)服用75 mg磷酸奥司他韦胶囊受试制剂或参比制剂,采用高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS)检测奥司他韦和奥司他韦酸的浓度,WinNonlin 8.2软件计算药动学参数,评价两制剂的生物等效性。结果:受试者空腹试验(36例)和餐后试验(35例)奥司他韦和奥司他韦酸C_(max)、AUC_(0-t)、AUC_(0-∞)受试制剂与参比制剂几何均值比值的90%CI在80%~125%范围内,两制剂生物等效。试验中共发生8例次与试验药物可能有关的不良事件。结论:在空腹和餐后状态下,受试制剂与参比制剂在健康受试者中具有生物等效性,安全性良好。

摘要：在简述奥司他韦功能的基础上,从基于天然产物为原料的合成工艺、基于非天然产物为原料的合成工艺、五步反应一锅法这三方面入手,阐述了奥司他韦的常用合成方法。在此基础上,对最优炔硒醚氢芳化反应条件以及反应底物的拓展进行了探究。

摘要：目的研究奥司他韦联合小柴胡颗粒对病毒性肺炎患者的治疗效果、心肌酶谱水平及免疫功能的影响。方法将160例病毒性肺炎患者采用随机数字序列对照试验设计法分为对照组(奥司他韦治疗)及试验组(奥司他韦联合小柴胡颗粒治疗),每组80例。检测两组患者临床疗效、症状好转时间,运用SAP法检测免疫功能,检测心肌酶谱水平,ELISA检测炎症因子水平,观察不良反应情况。结果治疗前两组各指标比较均无显著差异(P>0.05),治疗后,两组患者CD4+、CD4+/CD8+、CD3+升高,CD8+、肌酸激酶(CK)、谷草转氨酶(AST)、乳酸脱氢酶(LDH)、白细胞介素-6(IL-6)、白细胞介素-8(IL-8)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、C反应蛋白(CRP)降低(P<0.05),且试验组效果显著优于对照组(P<0.05)。试验组临床疗效、症状好转时间明显优于对照组(P<0.05)。结论奥司他韦联合小柴胡颗粒可有效降低心肌酶谱及炎症因子水平,提高机体免疫功能,对病毒性肺炎患者具有显著的治疗效果。

摘要：目的建立测定血浆中国产磷酸奥司他韦胶囊(商品名:军科奥韦胶囊)活性代谢产物浓度的LC-MS/MS方法,研究军科奥韦胶囊在中国健康男性志愿者的主要药动学参数以及与参比制剂的生物等效性。方法采用2制剂双周期交叉试验设计,24名受试者分别单剂量口服受试制剂军科奥韦胶囊和达菲参比制剂,用LC-MS/MS测定其活性代谢产物的含量,所得参数经BAPP2.0软件计算药动学参数并考察生物等效性。结果口服参比制剂及受试制剂后,其活性代谢产物的ρmax分别为(625.17±147.76)和(633.57±115.28)μg.L-1;tmax分别为(4.5±1.0)和(4.5±1.2)h;t1/2分别为(8.13±1.13)和(7.79±0.89)h;MRT分别为(12.09±1.38)和(11.95±1.03)h;AUC0-τ分别为(7247.02±1720.33)和(7506.16±1454.36)μg.h.L-1;AUC0-∞分别为(7428.75±1793.94)和(7659.99±1477.83)μg.h.L-1;受试制剂对参比制剂的相对生物利用度为(105.8±17.7)%。结论利用方差分析及双单侧t检验分别对受试和参比制剂进行生物等效性评价,军科奥韦胶囊和已上市的达菲胶囊制剂具有生物等效性。

摘要：目的评价国产磷酸奥司他韦胶囊与原研胶囊(商品名:Tamiflu)在中国健康人体中的生物等效性与安全性。方法采用单中心、随机、开放、两制剂、两周期、双交叉的试验设计。空腹组和餐后组分别入组54例和64例健康受试者,每周期受试者单次空腹或餐后口服受试药物或参比药物磷酸奥司他韦胶囊75 mg,采用HPLC-MS/MS法测定给药后不同时间点受试者血浆中奥司他韦与奥司他韦羧酸的浓度。采用非房室模型计算药代动力学参数,评价两种药物的生物等效性。结果单次空腹给药受试药物与参比药物血浆奥司他韦药代动力学参数C_(max)分别为(87.33±40.33)和(94.15±50.98)ng·mL^(-1),AUC_(0-t)分别为(161.58±36.92)和(168.32±36.51)ng·h·mL^(-1),AUC_(0-∞)分别为(164.08±37.09)和(170.89±36.53)ng·h·mL^(-1);奥司他韦羧酸药代动力学参数C_(max)分别为(316.74±79.88)和(327.94±83.94)ng·mL^(-1),AUC_(0-t)分别为(3611.87±734.68)和(3714.19±797.94)ng·h·mL^(-1),AUC_(0-∞)分别为(3755.98±692.21)和(3876.03±751.86)ng·h·mL^(-1)。单次餐后给药受试药物与参比药物血浆奥司他韦药代动力学参数Cmax分别为(50.63±13.26)和(54.95±20.51)ng·mL^(-1),AUC_(0-t)分别为(188.34±33.92)和(195.40±37.33)ng·h·mL^(-1),AUC_(0-∞)分别为(192.19±34.29)和(199.82±37.49)ng·h·mL^(-1);奥司他韦羧酸药代动力学参数C_(max)分别为(250.20±39.94)和(262.59±44.48)ng·mL^(-1),AUC_(0-t)分别为(3417.90±598.45)和(3633.24±683.33)ng·h·mL^(-1),AUC_(0-∞)分别为(3549.76±570.94)和(3762.34±654.16)ng·h·mL^(-1)。经对数转换后餐后及空腹C_(max)、AUC_(0-t)和AUC_(0-∞)的几何均数的比值90%CI均落在80.00%~125.00%。本试验中无严重不良事件发生,结果为消失、缓解或稳定。受试药物与参比药物的不良事件发生情况和发生率总体相似。结论磷酸奥司他韦胶囊受试制剂与参比制剂在中国健康受试者空腹和餐后状态下具有生物等效性,安全性良好。

摘要：目的系统评价5种清热解毒类中成药(抗感颗粒、板蓝根颗粒、连花清瘟颗粒、小儿牛黄清心散或小儿豉翘清热颗粒)联合奥司他韦治疗小儿流感的有效性和安全性,为临床治疗的选择提供依据。方法检索中国学术期刊全文数据库(CNKI)、中国生物医学文献数据库(CBM)、万方数据知识服务平台(Wanfang Data)、维普期刊中文数据库(VIP)、PubMed和Cochrane Library等中英文数据库,检索时间为建库至2021年1月。筛选清热解毒中成药联合奥司他韦(联合用药)对比奥司他韦单药治疗小儿流感的随机对照试验(RCT),采用RevMan 5.3软件进行Meta分析。结果共纳入文献24篇RCTs,包含患儿2932名,联合用药较奥司他韦单药治疗小儿流感可以减少发热缓解时间[MD=−20.37,95%CI=(−26.32,−14.43),P<0.05]和咳嗽缓解时间[MD=−20.45,95%CI=(−29.80,−11.10),P<0.05],增加C反应蛋白(CRP)下降值[MD=5.72,95%CI=(2.58,8.86),P<0.05],提高总有效率[RR=1.17,95%CI=(1.14,1.20),P<0.05],同时可以减少恶心呕吐[OR=0.44,95%CI=(0.24,0.80),P<0.05]和腹痛[OR=0.32,95%CI=(0.12,0.85),P=0.02]。结论奥司他韦联合清热解毒类中成药治疗小儿流感可以减少发热缓解时间和咳嗽缓解时间,增加CRP下降值,提高总有效率,同时减少恶心呕吐和腹痛不良反应。但研究纳入例数有限、文献质量较低,需要设计严谨的多中心临床RCT增加论证强度。

摘要：目的观察奥司他韦治疗流行性感冒(简称流感)的临床疗效。方法采用随机、对照、开放性的临床试验设计。入选患者70例,可分析疗效病例共47例,随机分为两组,试验组22例,服用奥司他韦75mg,2次/d,共5d;对照组25例,接诊医生按既往经验给予药物治疗。结果两组患者发热、肌痛、乏力缓解时间,鼻卡他/鼻塞、咽喉痛、头痛、发冷/出汗症状持续时间间差异均有统计学意义(P0.05)。与对照组相比,试验组抗菌药物使用率及急诊临时输液率均降低(P0.05)。结论奥司他韦能够明显缩短流感主要症状持续时间,减少抗菌药物使用,降低患者临时输液率,且安全性好。

摘要：目的：调查2012-2013年流感季奥司他韦在某院门诊和住院患儿中的应用、疗效和不良反应。方法：设计统一的问卷表,随机对2012年12月25日-2013年2月25日期间使用奥司他韦5 d的流感样儿童进行电话回访,记录相关信息,进行汇总和分析。结果：129名被回访儿童中,91名患儿在出现流感症状48 h内开始服用奥司他韦,22名患儿48~72 h内开始服用,16名患儿72 h后开始服用;服用4剂内症状明显缓解者分别占73.63%、54.55%和50.00%。48名患儿出现了不同表现的不良反应,不良反应发生率为37.21%。不良反应发生率最高的是呕吐,共33名,占25.58%;12名（9.30%）与神经系统相关的不良反应表现为易惊、尖叫、情绪低落、烦躁哭闹等现象;20名（15.5%）患儿中断治疗,其中10名因不良反应停药,10名因症状改善或消失而自行停药。结论：出现流感症状的48 h内服用奥司他韦疗效最好,48 h后服用奥司他韦仍然有效,但48 h内开始服用比48 h后开始服用疗效更佳,二者差异有统计学意义（P〈0.05）。呕吐是奥司他韦最常见的不良反应。

摘要：高致病性禽流感H5N1病毒在亚州的爆发和2009新型H1N1病毒的全球性传播，提示设计与研发新型的抗流感药物尤为迫切。神经氨酸酶在病毒复制和传播中发挥重要作用，且活性中心高度保守，其抑制剂成为抗流感药物研发的热点。该文回顾了临床广泛使用的奥司他韦（osehamivir）药动学、药效学及耐药性方面的研究进展，为此药今后的临床应用提出建议。

摘要：目的:观察奥司他韦早期治疗流感样病例的疗效及安全性。方法:将122例流感样病例采用随机、对照、开放性的临床试验设计分为2组,治疗组60例,服用奥司他韦75mg,2次/d,共3d;对照组62例,按既往经验给予药物治疗。结果:对2组患者发热、头痛、肌痛、乏力缓解时间,鼻卡他/鼻塞、咽喉痛、咳嗽、发冷/出汗症状持续时间进行比较,差异均有统计学意义(P<0.05);入组122例患者均进行安全性分析,总结不良反应的发生率,治疗组和对照组差异无统计学意义。结论:奥司他韦早期使用能够明显缩短流感症状的持续时间,减轻症状的严重程度,且安全性好,适合临床中推广使用。