摘要：设计合成了氟化并环核苷衍生物3'-氟-2'-O,3'-C-乙烯基键联的并环尿苷(1),并通过1H NMR,13C NMR和HRMS分析表征了其结构.同时,对具有乙炔基及氟原子取代的重要中间体7的结构进行了分析确证,并提出其可能的形成机理.

摘要：针对目前临床中所面临的耐药性问题,为开发具有抗肿瘤活性的新型结构化合物,以尿苷为原料,首次合成出具有新型结构的氨基酸甲酯取代的尿苷及其衍生物,反应路径合理,后处理简单;对合成的目标化合物进行了初步的抗肿瘤活性实验,结果显示设计合成的甘氨酸甲酯取代的尿苷对肿瘤有一定的抑制作用,为抗肿瘤药物研究奠定重要的基础。

摘要：采用响应面法对枯草芽孢杆菌产尿苷发酵培养基进行优化,以期提高尿苷的产量。首先利用PlackettBurman实验设计筛选出影响尿苷产量的3个显著因素:酵母粉,谷氨酸钠,豆粕水解液;在此基础上利用最陡爬坡实验逼近响应值的最佳区域;最后通过中心复合实验和响应面分析确定了影响产苷主要因素的最佳浓度,分别为酵母粉25.6 g/L,谷氨酸钠25.2 g/L,豆粕水解液40.9 m L/L,此时尿苷产量的预测值为13.76 g/L。通过模型的验证实验发现,尿苷的实际产量为13.52 g/L,与模型预测值非常接近,并且比初始培养基提高了164.1%。

摘要：目的:采用Box-Behnken效应面法,优选益安宁丸中尿苷和腺苷的提取工艺。方法:以乙甲醇浓度、提取时间、料液比为自变量,以尿苷与腺苷含量的总评"归一值"为因变量,通过对自变量各水平进行多元线性回归及二项式拟合,采用响应面法优选提取工艺,并进行预测分析。结果:最佳提取工艺为甲醇浓度76%、提取时间45 min、料液比为2 ml∶43 ml;此条件下尿苷和腺苷含量理论值分别为0.3090,0.8330 mg·g^-1。结论:模型预测值与实验观察值接近,表明采用Box-Behnken响应面法优化后得到的提取工艺参数可用于益安宁丸中尿苷与腺苷的提取。

摘要：本文采用正交实验设计法对超声辅助提取的实验条件(试剂浓度、试剂体积、超声时间、超声温度)进行了优化,建立反相高效液相色谱测定冻干鹿茸中尿嘧啶,尿苷含量的方法。结果表明,1.000 g冻干鹿茸样品用40 mL 50%乙醇,60℃提取50 min时,提取效果最佳。采用反相高效液相色谱进行测定,尿嘧啶和尿苷在1.0mg/L～30 mg/L浓度范围内,其峰面积与浓度均具有良好的线性关系,加标回收率91.8%～102.9%。该方法可快速、准确测定鲜鹿茸经冷冻干燥处理后样品中尿嘧啶和尿苷的含量。

摘要：在前期核苷类化合物的研究基础之上,为了进一步改善该类化合物的生物活性,基于几丁质合成酶催化作用机制,通过活性亚结构拼接方法,将具有良好生物活性的氨基甲酸酯基片段引入到前期所设计化合物的硫脲桥当中,设计合成了一系列结构新颖的含酰基氨基甲酸酯基硫脲的核苷类化合物.以尿苷为原料,经4步反应制得目标物,其结构经IR,1H NMR及HRMS确证.初步生测结果表明,部分化合物具有一定的杀菌和杀虫活性,化合物5j对棉铃虫的抑制活性与对照药剂除虫脲相当.

摘要：为了发现具有杀菌活性的新型先导化合物,基于几丁质合成酶催化作用机制,通过活性亚结构拼接方法,保留多氧霉素和尼克霉素中的活性尿苷部分,将具有良好杀菌活性的硫脲基团引入,设计合成了一系列含硫脲结构的核苷类化合物.以尿苷为原料,经5步反应制得目标物,其结构经IR,1H NMR及元素分析确证.初步生测结果表明,部分化合物对芦笋茎枯病(Phomopsisasparagi bubak)表现出明显的抑制活性,其中6m的抑制率在50μg/mL浓度下为97.2%,与相同浓度的多氧霉素B活性(100%)接近.

摘要：以乙酰短杆菌完整细胞为酶源,研究不同条件下核苷磷酸化酶的性质。方法:将乙酰短杆菌湿菌体置于不同保藏温度及在不同种类缓冲溶液中考察其稳定性;在有或无核保护下核苷磷酸化酶对热的稳定性;并设计核苷的磷酸解反应或合成反应,测定核苷磷酸化酶的活力及酶促反应的表观米氏常数。结果:乙酰短杆菌中的核苷磷酸化酶经低温保藏可以保持较长时间的稳定性;菌体在60℃处理1小时即失去核苷磷酸化酶的活力,但是添加胸腺嘧啶有明显的保护作用;菌体中核苷磷酸化酶的合成能力明显大于磷酸解能力;对尿苷和5-甲基尿苷的表观米氏常数和最大反应速率分别为16.7、11.4 mmol/L,0.0063、0.0041 mmol/***。结论:含核苷磷酸化酶的乙酰短杆菌完整细胞作为酶源,在低温下可以长时间保藏,反应中的碱基对核苷磷酸化酶的抗热性有益,该菌种可以作为工业上核苷磷酸化酶的来源。