摘要：目的通过优化固体脂质纳米粒处方,制备川陈皮素固体脂质纳米粒。方法采用热熔乳化超声-低温固化法制备固体脂质纳米粒,以山嵛酸甘油酯质量浓度、磷脂质量浓度和药脂比为考察对象,以包封率和粒径为评价指标,利用三因素三水平中心复合设计-效应面法优化处方;采用Malvern粒度仪测定纳米粒的粒径分布和Zeta电位,透射电镜考察其形态;并考察纳米粒的体外释药行为。结果川陈皮素固体脂质纳米粒的包封率为(91.8±2.7)%,粒径为(189.6±23.4)nm,Zeta电位为-31.8 mV,透射电镜显示微乳粒径均一,成球状分布,48 h累积释放为55%。结论固体脂质纳米粒能改善川陈皮素水难溶性,有望提高其在体内的生物利用度。

摘要：纳米结构脂质载体(nanostructured lipid carrier,NLC)是一种新型的纳米脂质载体,将其搭载活性物质已经广泛应用于食品的多个相关领域。川陈皮素(nobiletin,NOB)是柑橘加工皮渣中提取的一种多甲氧基黄酮类化合物,具有多种生理活性,将其制备成纳米结构脂质载体可提高其溶解度、改善其分散性及生物利用率等。采用高压均质法制备了川陈皮素纳米结构脂质载体(NOB-NLC),运用单因素试验考察了脂质用量、乳化剂用量和乳化剂比例对NOB-NLC质量的影响。采用响应面设计优化了制备条件,确定的最适宜制备方案为脂质用量752.20 mg,乳化剂用量1 072.41 mg和乳化剂比例1.23(卵磷脂与泊洛沙姆188的质量比值),依据最适宜处方制备的NOB-NLC平均粒径为(132.63±7.28)nm,多分散指数为(0.253±0.015),Zeta电位为(-38.1±2.17)m V,包封率为(80.25±3.66)%。扫描电子显微镜显示所制备NOB-NLC呈球形或类球形,且大小具有良好的均一度。针对食品体系的应用,探究了贮藏条件对NOB-NLC稳定性的影响,结果表明在温度为25℃且pH为3.50~7.50的条件下贮藏40 d时,其粒径变化小,分散体系稳定性好,可应用于pH值为3.50~7.50的食品体系当中。

摘要：本文筛选了川陈皮素微乳凝胶剂的最佳透皮促渗剂并考察了其体外释药机制。采用正交实验设计,对离体家兔鼻粘膜进行体外渗透实验,以川陈皮素的累积渗透量及渗透速率常数为指标,优选最佳处方;采用扩散池法对川陈皮素微乳凝胶剂进行体外释药研究,并用无膜溶出法考察其释药机制。结果表明,不同促渗剂对川陈皮素的累积渗透量及渗透速率常数影响大小为:氮酮>冰片>丙二醇,且氮酮具有显著性差异(P<0.05),微乳凝胶剂12 h的累积释药率为86%,符合Higuchi方程,其溶蚀量较少且与释药率无明显线性相关(r=0.9387)。可见,2%氮酮、2%冰片和1%丙二醇可作为最佳促渗剂处方在川陈皮素微乳凝胶剂中使用,且该制剂体外释药性能良好,有一定的缓释特性。

摘要：以柑橘皮为原料,建立紫外分光光度测定方法,研究响应面优化双酶法提取川陈皮素的最佳工艺。利用紫外分光光度法测定柑橘皮中川陈皮素的含量,在单因素实验基础上,探究纤维素酶和果胶酶复配比例、复合酶添加量、水浴温度、酶解时间、乙醇体积分数、料液比对川陈皮素得率的影响,并设计响应面分析优化方法。结果表明影响川陈皮素得率的强弱顺序为:乙醇体积分数>水浴温度>酶解时间>料液比。响应面优化后最佳工艺条件为纤维素酶和果胶酶复配比例1.5∶1、复合酶添加量5%、乙醇体积分数70%、水浴温度61℃、酶解时间2 h、料液比1∶15,所得川陈皮素得率为265.1μg/g。与响应面预测值相比,相对误差为2.3%,说明优化后得到的提取参数准确可靠,是一种适合于柑橘皮中川陈皮素提取的快速、高效方法。

摘要：目的:通过Box-Behnken效应面法优化陈皮中橙皮苷及川陈皮素的提取工艺。方法:采用HPLC测定橙皮苷及川陈皮素含量,以橙皮苷及川陈皮素提取率的总评"归一值"为指标,通过Box-Behnken试验考察提取温度、液料比、提取时间对提取工艺的影响,对结果进行二项式方程拟合,利用效应面法优化提取工艺并进行预测分析。结果:最佳提取工艺为温度77℃,液料比19∶1,提取1.6 h,乙醇体积分数70%;预测值与验证值偏差较小(<5%)。结论:优选的提取工艺稳定可行,实际值与预测值吻合度高,预测性良好。

摘要：目的制备川陈皮素聚合物胶束,增加其溶解度,并对其处方工艺进行优化。方法以泊洛沙姆188为载体材料,采用薄膜水化法制备川陈皮素聚合物胶束。以包封率为主要考察指标,通过单因素实验分别考察各因素对聚合物胶束质量的影响,在单因素实验的基础上,利用正交设计法优化处方工艺。结果采用川陈皮素12 mg、载体材料泊洛沙姆188 120 mg和水化用量8 mL,于70℃旋蒸温度下成膜,可制得包封率较高的川陈皮素聚合物胶束。结论成功制备了川陈皮素聚合物胶束,并以包封率为主要考察指标,筛选出制备聚合物胶束的最佳工艺。

摘要：橘皮素和川陈皮素是陈皮多甲氧基黄酮的重要活性成分,以HPLC法测定陈皮提取物中橘皮素和川陈皮素的含量,优选了提取溶剂,设计正交试验考察了提取温度、提取时间、溶剂添加量和提取次数对提取工艺的影响,确定了最佳提取工艺。结果表明,石油醚是同时提取橘皮素和川陈皮素的适宜溶剂,正交试验所得的最佳提取工艺为加入6倍量石油醚,80℃提取4次,每次3 h,所获得的提取工艺合理、稳定、可靠。

摘要：目的通过网络药理学及设计空间法对乳腺康提取工艺参数进行研究。方法借助网络药理学对乳腺康潜在的活性成分进行筛选,并与酪氨酸激酶进行分子对接,结合《中国药典》2020年版确定指标性成分,采用HPLC法运用设计空间进行乳腺康提取工艺研究。结果筛选出乳腺康中甘草查尔酮A、川陈皮素、蒲公英甾醇等核心成分与酪氨酸激酶的亲和力与临床推荐用药相似;设计空间得到最佳提取工艺:浸泡时间为30 min、溶媒量为12倍、提取时间为45~75 min、乙醇体积分数为65%~80%、提取2~3次。结论实验所得到的工艺合理可行,验证实验与理论值预测值接近,具有一定的实用价值。该研究基于质量源于设计(QbD)理念的乳腺康提取工艺,稳定可靠,为其进一步的工艺开发及质量控制提供思路。

摘要：目的优选陈皮饮片炮制工艺。方法采用HPLC法同时测定芸香柚皮苷、橙皮苷、川陈皮素、3,5,6,7,8,3′,4′-七甲氧基黄酮、桔皮素,以层次分析法(CRITIC-AHP)计算权重系数,多指标综合评分结合Box-Behnken设计-响应面法考察加水量、闷润时间、闷润温度对陈皮饮片质量的影响,优选陈皮炮制工艺。结果最佳炮制工艺为每千克陈皮加水量33%,闷润64 min,闷润温度45℃。结论优选的炮制工艺简单可行,为规范陈皮饮片的炮制工艺提供参考,建立的同时测定陈皮中5种黄酮类成分的方法快速可靠,可用于陈皮饮片的质量控制。

摘要：目的建立一测多评法同时测定昆仙胶囊中10种黄酮类成分的含量,并验证此方法在昆仙胶囊中应用的可行性和适用性。方法采用HPLC法,以金丝桃苷为内参物,建立朝藿苷A、朝藿苷C、朝藿苷B、淫羊藿苷、木犀草素、槲皮素、川陈皮素、山柰酚和宝藿苷I的相对校正因子(fs/i),并利用fs/i计算昆仙胶囊样品中成分的含量,同时用外标法计算各成分的含量,比较两种方法的差异,采用t检验法比较分析昆仙胶囊中10种黄酮类成分的含量。结果朝藿苷B、朝藿苷A、朝藿苷C、淫羊藿苷、木犀草素、槲皮素、川陈皮素、山柰酚和宝藿苷I的fs/i分别为0.756 5、2.199 4、1.232 7、1.008 5、0.635 7、0.576 0、0.487 5、0.545 6、0.675 8。采用一测多评法与外标法得到的10批昆仙胶囊样品含量测定结果 RSD<2.0%,无显著差异。结论以金丝桃苷为内参物建立fs/i准确、可行,一测多评法可用于昆仙胶囊的质量评价。