摘要：聚集诱导发光(AIE)分子因其优异的光谱性能已广泛应用于化学、生物传感器、细胞成像和有机发光二极管(OLED)等研究领域.发现异喹啉并苯并噁嗪分子在高比例水/乙腈混合溶液中有着良好的荧光发射,呈现明显的AIE现象.在此基础上,继续设计、合成了一类融合四苯乙烯和异喹啉结构单元的新型AIE分子,研究发现该类分子亦具有良好的AIE现象.通过密度泛函理论(DFT)计算证实了两个结构单元的拼接有效地降低了前线轨道的能隙,有助于制备发射波长更长的荧光分子.该研究首次发现并制备了基于异喹啉结构的AIE分子,丰富了AIE家族成员.

摘要：目的：为了寻找具有血管紧张素Ⅱ受体拮抗活性的新类型化合物。方法：我们设计合成了十种新异喹啉生物碱类化合物，在结构鉴定工作中我们对其进行了质谱研究。快原子轰击质谱，电子流轰击质谱。结果：发现了一些新的裂解规律。

摘要：该研究针对异喹啉的结构特点及其氢化中存在的难点,设计了采用苄溴衍生物活化异喹啉成盐的策略。这一策略的设计主要是基于以下几点考虑:(1)苄溴衍生物与吡啶反应成盐可以有效地消除吡啶的强配位能力对催化剂的毒化作用,同时,吡啶成盐后芳香性被破坏,提高了其反应活性。(2)苄基吡啶盐的氢化过程中原位生成的溴化氢可有效地抑制产物哌啶与催化剂的配位作用。(3)氢化产物中的苄基保护基可以通过氢解方便的去除。经过详细的条件筛选,采用手性铱催化剂成功实现了异喹啉盐的不对称氢化,该反应能获得优异的转化率和对映选择性,氢化产物的对映体过量值最高可达96%。此外,采用该反应作为关键步骤,以85%的总收率完成了手性药物索利那新(+)-Solifenacin的全合成。

摘要：目的综述原小檗碱类化合物合成研究的新进展,为开展该类化合物的结构改造提供方法参考。方法依据近十年来国内外文献进行分析、归纳、总结并进行评述。结果与结论原小檗碱类化合物具有广泛的药理活性,其化学结构也有其特殊性,可以看作是由2个异喹啉母核组合构成的4个六元环体系。其中环上氢化程度的改变还会影响整个分子的空间构象,从而影响化合物的药理活性。因此,这类化合物的合成已经成为许多药物化学工作者研究的主要内容之一。其母核的构建研究涵盖传统的异喹啉合成方法及其改进策略,如皮克太特-斯彭格勒反应、毕史勒-那皮拉斯开反应等,以及新颖的C-C键连接方式,如亲核加成环化反应、自由基反应、傅克烷基化反应、钯催化的C-C键偶联反应、环加成反应等。所有这些方法都为我们开展该类化合物的结构改造研究提供了强有力的工具,相信以这些合成方法为基础,该领域的研究者一定能够早日开发出具有新颖结构的原小檗碱类药物先导化合物。

摘要：以氮杂蒽醌为母核结构,通过引入卤素和氨基侧链,设计并合成了4种新型的氮杂蒽醌衍生物(AQ-1~4)。其中,以异喹啉为起始原料,依次经氧化,脱水和傅克环酰化反应,制得6,9-取代苯并[g]异喹啉-5,10-蒽醌卤代衍生物(AQ-1和AQ-2);AQ-F与胺类化合物发生芳环亲核取代反应,合成了6,9-二取代苯并[g]异喹啉-5,10-蒽醌衍生物(AQ-3和AQ-4),其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS(ESI)表征。采用CCK-8法研究了AQ-1~4对人肺癌细胞(A549),人乳腺癌细胞(MCF-7)和人宫颈癌细胞(Hela)的体外抗肿瘤活性。结果表明:AQ-4的抑制活性最好,IC50分别为14.84μmol·L^(-1),10.36μmol·L^(-1)和10.55μmol·L^(-1)。

摘要：The protein-based molecular recognition of the adenine ring is essential to understand protein function and drug design as *** this paper,a variety of the adenine-based inhibitors with modified groups of amino groups,nitrogen and oxygen atoms in the aromatic ring are designed,and the binding capability of these adenosine analogues with an aminoglycoside antibiotic kinase [APH(3')-IIIa] are investigated with activity assays and isothermal titration calorimetry(ITC) experiments.1-aminoisoquinoline is one of the weakest substrates bound to APH(3')-IIIa with the lowest affinity(high ki and high kd) and the smallest negative value of free energy change(G) among the inhibitors *** binding process of adenine and 5-nitroisoquinoline to APH(3')-IIIa is an enthalpy-driven event with unfavorable entropy,which is consistent with the energy change induced by the binding of ATP to the ***,the reverse is true for 1-aminoisoquinoline,3-amino-5-nitrobenzisothiazole,5-aminoisoquinoline binding to the enzyme because the entropy is more favorable and the enthalpy makes a lower contribution to the binding *** results suggest that small changes of the adenine ring can lead to significant influence on the ability of these analogues to occupy the adenine-binding region of the enzyme,which can be the potential inhibitors as drug candidates against the bacterial resistance.

摘要：那可丁（noscapine，narcotine，1）的化学名为[S-（R^＊，S^＊）]-6，7-二甲氧基-3-（5，6，7，8-四氢）-[4-甲氧基-6-甲基．1，3-二氧戊环[4，5-g]异喹啉-5]一1（3H）-异苯并呋喃酮，是由Parisian Derosen在1804年从罂粟属植物鸦片中提取得到的，作为镇咳药已有一百多年的临床使用历史。

摘要：洗油馏分是煤焦油在蒸馏过程中切取的馏程为230~300℃的馏分段,含量一般在煤焦油的6.5%~10%之间。洗油馏分主要应用于洗涤、吸收焦炉煤气中的各种有机气体,以及从中分离提取氧芴、萘、喹啉、α-甲基萘、联苯等基本有机化工原料产品。介绍了洗油馏分的用途,以及洗油馏分初步分离的意义和工艺。提出洗油馏分进行分离精制处理后,不仅可以得到丰富多样的具有高附加值的化工产品,而且还能得到吸收效果好的苯族烃吸收剂中质洗油,故对洗油馏分的初步分离工艺具有十分重要的意义。