摘要：基于“问题导向、兴趣驱动、自主探究”的综合实验教学理念，在有机化学实验教学中融入“化学转化驱动杂质分离”理论知识，设计创新综合实验。运用化学转化实现待纯化目标分子(α-氟苯基乙酸，简称“氟代扁桃酸”)与杂质(扁桃酸)的有效分离，产物纯度分别可达到98.7%和97.0%。整个实验中使用到的主要药品试剂价格低廉，易获取，且可回收再利用，充分体现了原子经济性和绿色化学思想。实验过程中，应用了多种有机化学实验的基本技能，包括减压蒸馏、浓缩脱溶、重结晶、过滤等必要实验技能，以及薄层色谱法、核磁共振等重要分析手段。熟练掌握这些重要的实验技能和分析手段，能够培养学生以基础理论指导实验、有效分离性质差异小的待测有机化合物、分析实验现象的能力，进一步提升本科生的学术修养、科学素养和综合运用知识解决实际问题的能力。

摘要：本科的药物化学实验教材虽然提供了化学反应方程式,但是化学反应方程式不完整或未配平。作为实验教材,配平的化学反应方程式不仅展示了反应物、生成物和反应条件,还清晰表明了反应物与生成物的化学计量数,更好地表示化学反应的“生成”与“质量守恒”的含义,提供更多的药物合成反应信息,是研究药物合成反应机理、设计工艺优化方案的基础。本文提倡在药物化学实验及其他药学实验或化学类实验教材及教学中使用配平的化学反应方程式,以相转移催化法合成扁桃酸的实验为例,在药物化学实验课的授课过程中,以配平的合成扁桃酸的反应方程式为起点和核心展开讲解,通过深刻剖析配平的化学反应方程式,加深学生对合成反应、反应机理、工艺优化的理解。

摘要：应用相转移催化法合成扁桃酸,同时采用正交设计法来探讨反应条件,如反应温度、反应时间、碱的浓度、催化剂种类对产率的影响.并从理论上解释了反应条件对产物产率的影响.

摘要：采用离子交换树脂方式,从发酵液中分离提纯出扁桃酸纯品。本文通过试验选择适合的树脂、洗脱条件及溶剂,从而获得较优化的工艺条件.

摘要：文章研究了合成扁桃酸的工艺,并使用SPSS软件对扁桃酸的合成反应选择最优反应条件;以苯甲醛和氯仿为原料,以叔胺(三乙胺)作为相转移催化剂,采用了与传统制备方法不同的相转移催化二氯卡宾法来制备扁桃酸,并对反应温度、反应时间和催化剂用量对实验的影响进行探讨。结果表明,以三乙胺为催化剂,反应温度为60℃,反应时间为7 h,催化剂用量为5 m L时制备扁桃酸的效果较好。文章采用SPSS软件进行正交设计选择最佳条件对结果进行分析,在以后选择反应条件时,可以推广使用SPSS软件,处理数据会更加简单方便。

摘要：以超声波、相转移催化法合成了扁桃酸,同时采用正交设计法确定了反应优惠条件:以TBAB作相转移催化剂、原料配比n(苯甲醛):n(氯仿)=1:2.5、40%的氢氧化钠、超声波功率160 W、反应温度60℃。优惠条件下收率达到87.6%。由于采用低浓度的氢氧化钠,给生产操作带来了方便。

摘要：采用平行反应器,以苯甲醛、氯仿为原料,以氢氧化钠为碱剂,十六烷基三甲基溴化铵(CTMAB)和β-环糊精(β-CD)复合催化剂为相转移催化剂合成了扁桃酸.通过测熔点和IR分析对产物进行了表征.采用单因素实验法研究了相转移催化剂种类、反应物的摩尔配比、反应时间、反应温度、催化剂用量等对产物产率的影响.在单因素实验的基础上,根据Box-Benhnken设计原理,设计三因素三水平响应面分析法,建立二次多项式回归方程的预测模型,获得最佳工艺参数:反应温度80℃,反应时间2.16 h,催化剂用量7.54%(CTMAB占5.37%,β-CD占2.17%),摩尔比n(苯甲醛)n(氯仿)=1 1.38.在此条件下通过曲面响应法预测的扁桃酸的理论产率为63.16%,实际测得扁桃酸的产率均值为63.00%,与理论预测值基本相符.

摘要：以制备尼古丁有机酸盐复合物并提供一种无烟气烟草制品中尼古丁新的添加形式为主要目的,利用超声加热搅拌方法合成了尼古丁-扁桃酸复合物,并在溶剂挥发条件下获得了尼古丁-扁桃酸盐晶单晶体。X射线单晶衍射结果显示:尼古丁-扁桃酸盐晶体为正交晶系,P212121空间群,晶胞参数a=0.950 74 nm,b=1.272 46 nm,c=2.04101 nm,α=90°,β=90°,γ=90°,Z=4。应用CrystalExplorer软件进一步解析其晶体结构,晶体中分子堆积方式表明,尼古丁离子与扁桃酸根离子两两紧密结合且整体形成菱形网格状结构,每个菱形格中都插入一个中性扁桃酸分子。“赫希菲尔德”表面分析显示,尼古丁-扁桃酸盐晶体中形成N2-H2···O5,O6-H6A···O5,O8-H8···N1这3种氢键使得分子在该处电子密度更加密集,在基于标准距离函数的“赫希菲尔德”表面上表现为红色圆点。2D指纹图谱说明,H原子在尼古丁-扁桃酸晶体中的分子间相互作用中起着至关重要的作用。相互作用能分析表明:尼古丁-扁桃酸盐晶体结构中存在21种不同类型的分子间相互作用能。由于N2-H2···O5,O6-H6A···O5,O8-H8···N1氢键的存在,尼古丁离子与邻近扁桃酸离子和扁桃酸分子间的相互作用能数值最大。采用能量框架模型实现了晶体结构中相互作用能的可视化,加深了对尼古丁-扁桃酸晶体结构中分子间相互作用能的深刻理解。本研究对探究尼古丁化学结合形态以及在无烟气烟草制品配方设计中具有一定的理论指导和应用价值。

摘要：克隆、表达人和大鼠醇脱氢酶(ADH)、醛-酮还原酶(AKR)基因全长cDNA,研究扁桃酸(MA)代谢机制。设计引物,利用RT-PCR克隆人和大鼠醇脱氢酶、醛-酮还原酶基因全长cDNA。测序正确的cDNA被克隆到表达载体pET-28a(+)上并在大肠杆菌BL21(DE3)中稳定表达。利用亲和色谱纯化相应的酶,通过检测其在340 nm吸收度值的变化进行酶活性测定。获得的醇脱氢酶与扁桃酸,醛-酮还原酶与苯乙酮酸(PGA)共孵育,采用HPLC分析其代谢和转化情况。通过测序,目的蛋白的cDNA序列完全正确,在宿主菌中获得良好的可溶性表达,经Ni2+亲和柱纯化后目的蛋白达到了电泳纯,具有较好的催化活性。人ADH2对扁桃酸的代谢具有立体选择性,优先代谢S-MA,对S-MA的代谢能力较强。大鼠ADH1对扁桃酸无代谢活性,人和大鼠AKR对苯乙酮酸均无代谢。成功构建人和大鼠醇脱氢酶、醛-酮还原酶的表达质粒,获得高活性的蛋白。这些重组酶模型可以用于由醇脱氢酶和醛-酮还原酶介导的药物代谢研究。

摘要：介绍了扁桃酸类杀菌剂的创制及其研究进展,内容涉及双炔酰菌胺的创制过程及各大农药公司近年来以其为先导化合物设计合成的各种类似物及生物活性。扁桃酸类化合物主要用于防治番茄晚疫病、马铃薯晚疫病和葡萄霜霉病等。