摘要：手性辅基控制的不对称合成是获取手性化合物的重要方法之一,被广泛应用于医药合成领域。基于目前手性布洛芬合成问题,研究团队发展了经Cu(OTf)2催化羰基α-位不对称芳基化反应制备手性药物(S)-布洛芬的合成新方法,并将研究成果转化为本科综合实验教学,可以帮助学生掌握多步有机合成反应操作,理解不对称合成技术对服务国家需求和维护人民生命健康的重要意义。此外,本文对实验所蕴含的思政元素进行充分挖掘,并将之与实验教学环节深入融合,最终培养学生的科学思维、创新能力、团队合作精神、专业认同感和社会责任感。

摘要：手性1,2-二氢吡啶化合物是重要的手性砌块,可通过还原或环加成反应来方便构建药物分子中十分重要的手性含氮杂环化合物如哌啶等,因此其高效合成对于新药研发具有重要的研究意义.利用手性源和手性辅基诱导的策略需要使用化学计量的手性试剂,发展不对称催化的方法来合成结构多样性的手性1,2-二氢吡啶化合物无疑十分重要.自2004年报道首例对活化吡啶的不对称C2位亲核加成反应以来,该策略被成功用于发展合成C2位芳基、烷基、炔基等取代的手性1,2-二氢吡啶化合物的不对称催化新方法.最近,一种新的基于亚胺不对称转化的串联反应策略也被设计开发用于多样性合成这类手性含氮杂环化合物.本综述概述了相关研究进展,并介绍了相关研究难点和未来的发展空间.