摘要：目的 :研究扎来普隆分散片的人体相对生物利用度。方法 :采用随机交叉试验设计 ,2 0名健康男性受试者分别单剂量口服两种制剂 2 0mg ,反相高效液相色谱法测定血浆中扎来普隆的浓度。 结果 :受试者单剂量口服扎来普隆分散片与胶囊后扎来普隆的Cmax分别为 (6 3.6± 14 .7)和 (6 1.9± 16 .0 ) μg·L-1,Tmax分别为 (0 .9± 0 .4 )和 (1.0± 0 .4 )h ,T1/2 分别为 (0 .96± 0 .0 9)和 (0 .92± 0 .10 )h ,AUC0 -6h分别为 (15 6 .4± 4 2 .8)和 (15 1.4± 4 2 .8) μg·h·L-1,AUC0 -∞ 分别为 (16 0 .9± 4 6 .6 )和(15 5 .4± 4 6 .0 ) μg·h·L-1。扎来普隆分散片相对于胶囊的生物利用度为 (10 5 .4± 2 0 .0 ) %。结论 :两制剂的各药动学参数间差异均无显著性 (P >0 .0 5 ) ,经双单侧t检验证实 。

摘要：目的制备扎来普隆双释放胶囊。方法将扎来普隆速释片与扎来普隆控释片按照1∶1比例灌装成扎来普隆双释放胶囊。采用单因素考察法筛选优化扎来普隆双释放胶囊的处方设计和制备工艺。结果所制得扎来普隆双释放胶囊可立即释药,产生药效,2 h后再次释放药物。结论制备的扎来普隆双释放胶囊物作用时间延长,药效增强。

摘要：目的制备扎来普隆脉冲释放微丸,并对其进行处方筛选与优化。方法以交联羧甲基纤维素钠(CC-Na)为内包衣溶胀层,乙基纤维素水分散体为外包衣控释层制备扎来普隆脉冲释放微丸,考察处方因素及介质pH对药物释放的影响,用Box-Behnken效应面设计法对处方进行优化。结果溶胀层厚度、组成及控释层包衣增重对微丸的时滞和释药速率均有显著影响。结论按Box-Behnken效应面设计法所得最优处方制备的微丸具有良好的延时脉冲释药效果。

摘要：目的比较两种剂量水平的扎来普隆对正常人认知操作能力和前庭功能的影响。方法8名健康青年男性志愿者在3次试验（每次间隔1周）中交叉服用扎来普隆10mg、15mg和安慰剂，采用随机双盲设计给药，分别在服药前4h、服药后1、2、3、4、6、8h各完成一次认知能力测试，内容包括单双重任务（即计算机控制的四数连加、心理运动及二者复合的双重任务）能力；光刺激反应时及运动时；临界闪光融合频率（CFF）。另6人参加前庭功能测评，试验设计与上述相同，测试内容包括视动眼震（OKN）、前庭眼动反射（VOR）、视前庭眼动反射（VVOR）和前庭眼动反射固视抑制（VOR-Fix）。用重复测量的方差分析比较不同药物组和用药后不同时间观察指标的差别。结果与安慰剂组相比，两种剂量扎来普隆组的认知操作指标无明显变化，但OKN、VOR增益明显降低（F值分别为10．81、39．64，P〈0．05），用药后2～3h恢复正常，其余前庭功能指标各组无明显差异。结论服用扎来普隆10mg和15mg对认知操作能力无明显副作用，对前庭功能的轻度不良影响在用药3h后恢复正常。

摘要：目的比较催眠药扎来普隆、三唑仑、唑吡坦和佐匹克隆对正常人认知操作能力的影响。方法 8名健康青年男性志愿者,在5次试验(每次间隔1周)中交叉服用扎来普隆10 mg、三唑仑0．25 mg、唑吡坦10 mg、佐匹克隆7．5 mg和安慰剂,采用随机双盲设计给药,分别在服药前4 h、服药后1、2、3、4、6、8、10 h各完成1次认知能力测试,同时观察药物不良反应。测试内容包括:①单双重任务能力(包括计算机控制的4数连加、心理运动能力及二者复合的双重任务);②光刺激反应时及运动时;③临界闪光融合频率。用重复测量的方差分析比较不同药物和用药后不同时间认知能力的差别。结果与安慰剂相比,扎来普隆对各项指标无明显不良影响;三唑仑使心理运动能力和临界闪光融合频率下降;唑吡坦和佐匹克隆明显降低心理运动能力、双重任务保持率和临界闪光融合频率。此外,佐匹克隆还显著降低双重任务正确率。用药后约6 h各组的认知能力恢复正常。结论基于认知操作能力的影响评价,扎来普隆是4种短效催眠药中最安全的药物。

摘要：目的 :本研究对重庆华邦制药股份有限公司研制的扎来普隆胶囊治疗失眠症的临床疗效和安全性进行多中心临床研究。对象与方法 :符合CCMD - 3失眠症 (非器质性失眠症 )标准的自愿受试患者。采用以佐匹克隆片为对照的双盲双模拟多中心随机对照临床试验设计 ,治疗期 2周 ,疗效观察指标包括睡眠障碍量表 (SleepDysfunctionRatingScale ,SDRS)和临床总体印象表 (CGI) ;安全性评价采用治疗药物副作用量表 (TESS) ,并在治疗前后检查血、尿常规 ,肝肾功能 ,心电图。结果 :2 16例受试完成了试验 ,扎来普隆组的有效率 73 33%、佐匹克隆组 78 95 % ,二者差别无统计学意义。扎来普隆组不良反应出现率为 11 97% ,佐匹克隆组不良反应出现率为39 83% ,差异具有显著性 (P =0 0 0 1)。扎来普隆组不良反应主要表现为口干 7 6 9% ,口苦 1 71% ,嗜睡1 71% ,便秘 1 71% ,扎来普隆组肝肾功能、心电图未出现有临床意义的改变。

摘要：方法 采用正交设计试验考察处方中组分的影响因素,以崩解时间和片面外观为指标,对扎来普隆分散片处方进行筛选.结果最优处方为微晶纤维素35%,羧甲淀粉钠8%,PVP5%水溶液作粘合剂制软材,55℃鼓风干燥,20目筛整粒后,与外加的崩解剂羧甲淀粉钠与处方量的微粉硅胶与硬脂酸镁混匀,压片,制备的扎来普隆分散片外观光洁,分散均匀性试验表明混悬液能在50秒内通过2号筛,溶出度15分钟可达100%.