摘要：为探索α，β－不饱和酮结构的抑癌活性，设计合成了７个２－取代亚甲基环戊酮（Ⅰａ～ｇ），５个２－烷基环戊烯酮（Ⅱｂ～ｆ）和４个２－烷氧基环戊烯酮（Ⅲａ～ｄ）等共１６个含有α，β－不饱和酮结构的化合物，其中２－苄氧基环戊烯酮（Ⅲｃ）和环己氧基环戊烯酮（Ⅲｄ）为未见文献报道的化合物．体外抑癌筛选结果证实。

摘要：本文报道了18个（E）－4－芳酰氧基苯基丙烯酸类衍生物的设计与合成。其中17个化合物未见文献报道。所有目标物的化学结构经元素分析、红外光谱和核磁共振氢谱确证。初步体外抑癌试验结果表明，在0.3μmol·L^-1浓度下化合物3e、3f、3g、3h、3k、4h和4j对小鼠艾氏腹水癌（EAC）呈现显著抑制作用。

摘要：目的合成目标化合物4-(4-甲磺酰基)苯基-3-苯基-2(5H)-呋喃酮,并筛选其体外抑癌活性。方法采用苯硫基甲烷和乙酰氯在无水A lC l3催化下经Friedel-Crafts反应得对甲硫基苯乙酮,然后在钨酸钠存在下用30%H2O2氧化得4-甲磺酰基苯乙酮,无须纯化,再经溴化,最后用苯乙酸钠或苯乙酸在碱性条件下经“一勺烩”成酯、环合,得到目标产物,其中氧化与溴代两步无须纯化。结果采用本工艺制得了4-(4-甲磺酰基)苯基-3-苯基-2(5H)-呋喃酮,总收率可达55%。初步抑癌活性试验结果表明,目标化合物对人肝癌细胞Bel-7402和人口腔上皮癌细胞KB IC50均>10μmol.L-1。结论本工艺路线设计合理,反应简便,条件温和,适合大规模工业化生产。

摘要：报道了 1 8个 (E) 4 酰氧基苯基丙烯酸类衍生物的设计与合成。其中 1 7个化合物未见文献报道。所有目标物的化学结构经元素分析、红外光谱和核磁共振氢谱确证。初步体外抑癌试验结果表明 ,化合物 3e、3f、3g、3h、3k、4h和 4 j在 0 3μmol·L-1浓度下对小鼠艾氏腹水癌 (EAC)