摘要：许多单克隆抗体药物作为单一药物虽然显示出一定临床治疗效果,但其治疗效果不佳,而化疗药物疗效较强,其毒副作用也较大,如在单克隆抗体上化学偶联上小分子化学药物,是提高抗体药物疗效的重要方法之一。抗体偶联药物是由抗原特异性靶向作用的单克隆抗体和高活性细胞毒类化学药物偶联而成,是一种很有潜力的新型肿瘤治疗靶向药物。这类修饰抗体能够通过抗体部分特异性结合癌细胞表位的抗原而选择性地将高活性细胞毒药物运送到肿瘤细胞内,这将使癌症患者治疗疗效最大化,药物全身毒副作用最小化。抗体偶联药物能够协同发挥抗体的'特异性'靶向作用和高活性细胞毒类药物'高效'癌细胞杀伤作用。然而,抗体偶联药物的分子设计非常复杂,针对癌细胞不同靶点和药物适应症,需要同时充分考虑抗体、链接子和载荷药物的不同组合选择,尽管该类药物还存在诸多挑战,但最近临床研究的成功促使抗体偶联药物越来越受到极大关注和兴趣。

摘要：抗体偶联药物由单克隆抗体、连接基和细胞毒性药物组成,兼具化疗药物和抗体药物各自的优点,是一种新型靶向肿瘤治疗药物,极具发展潜力。本文总结了近年来抗体偶联药物研究领域的重要研究进展,归纳了近期处于临床各阶段的ADCs药物及其特点,并对最新的临床研究进展进行了简要评述。

摘要：随着我国药物研发和临床试验水平的不断提高,近年来抗体偶联药物(Antibody-Drug Conjugate, ADC)的相关研究和注册申报也正在增多。ADC类药物由抗体、连接子和小分子毒素组成,在兼具高度靶向性和高细胞毒性优势的同时,由于其结构的多样性和复杂性,以及循环系统中释放的小分子毒素含量较低等特殊性,给其药代动力学研究带来了诸多挑战。本文将从ADC药物的分子设计、药代动力学特征和目标分析物等方面讨论,以期帮助读者更好的理解ADC药物的药代动力学研究。

摘要：抗体偶联药物(ADC)是由单克隆抗体和细胞毒性有效载荷通过连接子偶联而成,结合了单克隆抗体的高特异性靶向能力和细胞毒活性小分子高效杀伤作用的优点,实现了对癌细胞的精准高效清除,已成为抗癌药物研发的热点之一。自2000年美国食品药品监督管理局(FDA)批准第一个ADC药物吉妥珠单抗(Mylotarg)以来,迄今全球已有14个ADC药物获批上市。这类新型的抗癌药物正引领癌症靶向治疗的新时代。基于ADC药物的构建核心和抗肿瘤作用机制,对ADC药物的体内外代谢的研究进展进行综述,以期从代谢角度为ADC药物的设计、开发、临床前药理、毒理及后续研究提供参考。

摘要：目的探讨新兴抗肿瘤药物抗体偶联药物(antibody drug conjugate,ADC)的毒性、毒性诱发原因以及避免毒性的研究对策,以期为下一代新型高效低毒ADC研发提供参考。方法分析整理近年来已上市以及处于临床阶段的ADC毒性数据,从ADC结构入手,理清ADC结构与毒性产生的关系,参考现阶段避免毒性的有效对策,寻找下一代高效低毒ADC的发展方向。结果及结论针对ADC研发的不同阶段,提供避免毒性的研究对策,其中ADC源头设计理念的更新是解决ADC毒性的关键。

摘要：细胞毒分子的靶向治疗解决了传统化疗药物不能专一靶向肿瘤细胞、引起正常组织毒性的难题。抗体偶联药物和小分子偶联药物能够选择性地将细胞毒分子递送并作用于肿瘤细胞上,减轻了不良反应,是肿瘤靶向治疗的重要策略之一。本文阐述了抗体偶联药物和小分子偶联药物的设计原则并简单介绍了二者的发展状况。

摘要：抗体偶联药物(antibody-drug conjugates, ADC)由单克隆抗体、连接子和细胞毒药物3部分共价偶联组成,是一类新型的肿瘤治疗药物。ADC药物创新的分子设计和作用机制兼具传统化疗药物对肿瘤细胞的强大杀伤作用以及抗体药物的精准靶向性,近年来越来越受到关注。同时在ADC药物肿瘤治疗中,对可能出现的血液系统、心脏、肺、肝、眼毒性等药物不良反应进行必要的管理不容忽视。截至2022年8月,在我国已有5种ADC药物获批上市,随着ADC药物的广泛应用,建立多学科联合的用药安全性管理体系,有助于把握ADC药物相关不良反应最佳的治疗时机并及时制定最优处置方案。为此中国药学会医院药学专业委员会和中国抗癌协会肿瘤临床化疗专业委员会,根据我国ADC药物不良反应管理现状,结合国际最新理论和循证医学证据,组织相关专家讨论并联合制定了ADC药物不良反应跨学科管理中国专家共识。

摘要：卵巢癌死亡率高居妇科恶性肿瘤首位,严重危害女性健康。PARP抑制剂在一定程度上延长了卵巢癌患者的生存期,但复发性或转移性卵巢癌患者的预后仍很差,亟需有效且耐受性良好的新疗法。抗体偶联药物(ADC)是一种免疫偶联物,能选择性地将小分子细胞毒性药物直接传递给目标癌细胞,在血液恶性肿瘤和实体肿瘤的靶向治疗中得到了很好的应用。随着叶酸受体α(FRα)ADC―Mirvetuximab soravtansine(MIRV)被美国食品和药物管理局批准用于治疗FRα阳性、铂耐药上皮性卵巢癌的治疗,ADC在卵巢癌的靶向治疗中越来越受关注。本综述旨在总结ADC的结构和功能特性,综述ADC治疗卵巢癌的研究进展,并对ADC药物的设计及应用进行探讨。

摘要：三阴性乳腺癌(triple-negative breast cancer,TNBC)特指人表皮生长因子受体-2、雌激素受体及孕激素受体均不表达的一类乳腺癌亚型,其具有侵袭性高、预后差、生存率低等特点,为当前乳腺癌治疗中的难点和热点。近年来,基于新理念设计出的抗体偶联药物(antibody-drug conjugates,ADC)不仅有抗体的靶向性,还保持了细胞毒性药物的抗肿瘤活性,给患者带来了新的治疗选择。本文对ADC治疗TNBC的作用机制、现有研究进展和未来发展方向进行阐述,以期对药物研发及临床合理用药提供有效参考。

摘要：抗体药物偶联物(ADC)是通过化学键将具有生物活性的小分子药物连接到单抗上,单抗作为载体将小分子药物靶向运输到目标细胞中。近年来,抗体药物偶联物在乳腺癌靶向治疗领域占有越来越重要的地位。本文着重讨论如何将细胞毒性药物通过抗体药物靶向攻击乳腺肿瘤细胞,综述了ADC设计的三个关键组成部分,即抗体、细胞毒性药物和连接子,以及针对乳腺癌治疗领域ADC的主要进展。