摘要：目的以总三萜酸和3个三萜酸单体作为指标优化阿里红总三萜酸的制备工艺,并对总三萜酸的抗哮喘作用进行研究。方法以总三萜酸含量和转移率为指标,采用Hunter和星点设计-响应面法优化阿里红总三萜酸的大孔树脂富集纯化工艺,确定关键工艺参数,并以3个三萜酸成分含量对制备工艺进行验证。最后采用氯化乙酰胆碱和磷酸组织胺致喘豚鼠的动物模型,评估阿里红总三萜酸对哮喘豚鼠引喘潜伏期和血清中血栓素B_(2)(TXB_(2))和白三烯B_(4)(LTB_(4))含量的影响。结果最优工艺为:乙醇除杂浓度30.0%(23.0%~35.7%),乙醇解析浓度83.0%(72.0%~97.2%)和乙醇解析用量7.5倍(5~10倍);3批总三萜酸中齿孔酸含量依次为7.91%、6.56%、8.91%,去氢齿孔酸含量依次为4.95%、4.56%、6.02%,去氢硫色多孔菌酸含量依次为11.2%、11.0%、12.8%;与模型组相比,阿里红总三萜酸低、中和高剂量组均能显著延长哮喘豚鼠引喘潜伏期,中和高剂量组均可显著降低哮喘豚鼠血清中TXB_(2)和LTB_(4)含量。结论所建立的HPLC分析方法可准确测定阿里红总三萜酸中3个三萜酸的含量,优化的D101型大孔树脂富集纯化阿里红总三萜酸的工艺稳定可行,所得总三萜酸具有较好的抗哮喘活性。

摘要：哮喘是一种以气道炎症、气道高反应性及气道重塑为特征并伴随支气管炎性细胞浸润的慢性呼吸道疾病。趋化因子通过与趋化因子受体结合介导炎性细胞向支气管迁移,在哮喘发病中起着重要的作用。以趋化因子及其受体为靶点是目前抗炎、抗哮喘药物研究的热点。本文主要针对近年来趋化因子受体的小分子拮抗剂在抗哮喘方面的研究成果予以综述,将有助于抗哮喘药物设计,为进一步研究提供参考。