摘要：目的：寻求具有抗惊厥活性，容易进入脑内的非毒性的γ氨基丁酸衍生物。方法：通过亚胺键将γ氨基丁酸接到一个亲脂性载体上，设计并合成了１６个γ氨基丁酸衍生物，测试其抗惊厥活性。结果：有６个化合物具有抗惊厥活性。结论：通过亚胺键将一个亲脂性载体接到γ氨基丁酸上制成的衍生物可能具有抗惊厥活性。

摘要：作者设计并合成了8个γ-氨基丁酸(GABA)的衍生物(Ⅳ_(a-b)),使GABA的酯通过亚胺键,连接在一个易于通过血脑屏障的亲脂性载体上。合成的8个标题化合物,均用NIH提出的抗癫痫药物开发程序进行评价,结果化合物Ⅳ_b和Ⅳ_f表现出有效的抗惊厥活性。

摘要：作者设计并合成了9个Schiff碱型取代对羟基本甲醛缩r-氨基丁酸酯类化合物。并用美国NIH提出的“抗癫痫药物开发程序(ADD)对所合成的化合物进行抗惊厥活性筛选。结果表明化合物Ⅲf、Ⅲg、Ⅲh、Ⅲi具有不同程度的抗惊厥活性。

摘要：设计合成了2个刚性很强的结构对称性巴比妥酸类化合物———环丙基螺环硫巴比妥酸化合物。通过红外、核磁对其结构进行了表征。其中化合物1a和1b活泼氢(N—H)的化学位移有明显区别。利用二维氢氢相关谱观察到了化合物1a结构中,环丙烷上氢质子与酰胺环上氢质子由于螺环刚性屏蔽影响使其2个环上同侧较近质子之间存在相关性,异侧较远质子之间无相关性。初步测试了2个化合物的抗小鼠电击惊厥活性:化合物1a和1b的惊厥抑制率分别为50%和70%。

摘要：寻找高效的潜在抗癫痫药物,设计合成系列目标化合物并测定其抗惊厥活性。以8-氯茶碱为起始原料,经取代、肼代和环合3步反应合成目标化合物,并采用最大电惊厥法对所合成化合物进行抗惊厥活性的测定。所有合成化合物结构经^1HNMR和^13CNMR进行确证。其中,4-正壬烷-6,8-二甲基-4H-苯并[4,5]咪唑并[1,2-d]四唑-5,7（6H,8H）-二酮的抗惊厥活性最强,其ED50为22.38 mg/kg,具有潜在的抗癫痫活性。

摘要：用Fibonaeci寻找法及Topliss方法设计并合成了14个1-取代-5-苯基-3-吡唑烷酮化合物。药理实聆表明,11个化合物具有抗惊厥活性,其中以1-正丙基-5苯基-3-吡唑烷酮最佳。抗最大电休克（MES）ED50=27mg/kg。以取代基的f值、I×103及Vander Waals体积与log 1/c进行QSAR研究发现,抗惊厥活性与取代基的诱导效应及体积均呈抛物线关系,在合适的体积范围内,给电效应有利于抗惊厥活性的提高。

摘要：设计、合成了14个未见文献报道的2-(E)-取代苯亚甲基环戊酮缩硫代氨基脲类新化合物并进行了抗癌、抗惊厥活性研究。初步药理试验结果表明:所有化合物体外对L1210细胞无明显杀伤潘性;化合物5i和5j对回苏灵所致小鼠惊厥有很强的抑制作用。

摘要：作者以脑内γ-氨基丁酸(GABA)受体为靶,设计并合成了8个4-(4-氯苯基)(5-氟-2-羟基苯基)亚甲氨基]丁酸酯类化合物。所合成的化合物均未见文献报道。采用美国NIH提出的“抗癫痫药物开发程序”(ADD)对所合成的化合物进行抗惊厥活性筛选。结果表明有两个化合物具有抗癫痫活性。其中4-[4-氯苯基)(5-氟-2-羟基苯基)亚甲氨基]丁酸环己酯有进一步研究的价值。

摘要：r—氨基丁酸(GABA)是中枢神经系统主要的抑制性神经递质,参与神经系统的多种生理功能,对运动、感觉、内分泌、镇静、镇痛及生物节律等起重要调节作用。r—氨基丁酸在生理条件下不易透过血脑屏障,作者设计了一个新的亲脂性的r—氨基丁酸化合物。采用美国NIH提出的"ADD"程序进行镇静、抗惊厥活性试验,结果表明,设计的新化合物具有镇静,抗惊厥活性。

摘要：　γ－ 氨基丁酸在生理条件下不易透过血脑屏障进入脑组织，选用具有较高亲脂性的（５ － 氟－ ２－ 羟基苯基）（４′－ 氯苯基） 甲酮作为γ－ 氨基丁酸的亲脂性载体，设计并合成７ 个４ － ［（５ － 氟－ ２ － 羟基苯基）（４′－ 氯苯基） 亚甲氨基］ 丁酸酯类化合物作为抗癫痫化合物进行抗惊厥活性实验。经元素分析、红外光谱、质谱和核磁共振氢谱检测证实，合成的化合物结构与目标化合物一致。