摘要：目的:设计抗疟药本芴醇的合成新工艺。方法:以工业芴为原料,在二氧化锰存在下,用冰醋酸作溶剂,通氯化氢气体法制得2,7-二氯芴;以无水三氯化铝为催化剂,在二氯甲烷中用氯乙酰氯进行酰化反应得到2,7-二氯-4-氯乙酰芴;再将还原、胺基化和缩合反应通过"一锅法"完成,制得本芴醇。结果与结论:该工艺路线的本芴醇总收率以芴计达40%以上,且后处理步骤较少,操作简单,中间过程容易控制,具有较大的实用价值。该工艺路线与原路线相比更适用于工业化生产。

摘要：五年制高职学生正处于成长成人成才的关键时期,将思政教育渗透到专业教学中,充分发挥课程思政的育人功能,培养学生的专业情感,引导学生形成正确的世界观、人生观和价值观,是每个教师义不容辞的责任。本文结合高职药物化学课程抗疟药内容,设计课程思政教学案例,更好地发挥课程教学与思政教育的协同作用。

摘要：目的：设计了抗疟药本芴醇（Ｉ）的５ 步合成新路线。方法：该合成路线是以工业芴（ＩＩ） 为原料，经氯化制得２，７二氯芴（ＩＩＩ），ＩＩＩ经氯乙酰化得到２，７二氯４氯乙酰芴（ＩＶ），ＩＶ 再经环氧化反应，依次与二正丁胺和对氯苯甲醛缩合制得Ｉ。结果：本文用化学方法及光谱分析证明，ＩＩＩ进行酰化反应时，乙酰基和氯乙酰基主要进入芴环的４位，从而确立了本路线的可信性。结论：用新路线合成的Ｉ与老路线合成的本芴醇相比，二者的理化性质完全一致，生物效价也一致。

摘要：嘧啶结构骨架是抗疟史上最为重要的药效团之一,因其具有多种药理活性且较易于合成与改造而受到广泛的关注。近年来,部分传统的抗疟药物已出现了耐药性,治疗效果明显降低,因此对传统抗疟药物进行结构修饰已势在必行。对近10年来发现的新型嘧啶结构骨架化合物(苯并嘧啶、胺基嘧啶、喹啉并嘧啶和噻吩并嘧啶)在结构特征、抗疟活性和构效关系等方面进行了综述,以期为新型抗疟药的设计提供一些参考。

摘要：疟疾是当今严重危及人类健康的一种寄生虫病.在其它一些寄生虫病流行基本得到控制甚至消灭时,疟疾流行却难以有效遏制,其部分原因是,一些传统抗疟药物的化学结构相似,作用机制相仿,易使疟原虫产生交叉抗药性.因此发展新型结构且作用机制有别于传统药物的新药是十分必要的.而探讨现用药物的作用机制,研究疟原虫的基础代谢和生化过程,从中发掘分子靶,可能对基于分子靶设计新药具有指导意义.

摘要：目的 :通过对青蒿琥酯在不同贮库基质中的经皮渗透研究 ,确定影响其经皮渗透的主要因素 ,为青蒿琥酯透皮吸收制剂的研制提供有效数据。方法 :以透皮吸收速率常数和 12h累积渗透量为考察指标 ,应用正交设计追加试验法 ,探讨不同比例组成的IPA/Water/IPM、药物浓度及 pH值对青蒿琥酯经皮渗透影响。 结果 :药物浓度和pH值对青蒿琥酯的经皮渗透产生主要影响。结论 :适当组成的贮库基质可较好地促进青蒿琥酯的经皮渗透 ,若对其进一步研究 ,青蒿琥酯有望制成透皮吸收制剂。

摘要：目的磺胺、磺胺嘧啶和氨苯砜是第一批通过破坏叶酸生物合成过程来治疗疟疾的磺胺类药物,叶酸生物合成过程是寄生虫存活的关键。因此,我们旨在通过合理的药物设计方法合成新型N-(2-芳基氨基苯基)-2,3-二苯基喹喔啉-6-磺酰胺衍生物。方法按常规方法合成所有化合物,并用光谱分析(1H核磁共振和质谱)对产物进行表征。使用薄层色谱法(TLC)监测反应进程。分析了所有衍生物在疟原虫半胱氨酸蛋白酶falcipain-2变构位点的有效结合模式。采用肉汤稀释法测定抗菌和抗真菌活性。结果S6(N-(2-噻唑-4-基)-乙酰基-氨基苯基)-2,3-二苯基喹喔啉-6-磺酰胺与S9(N-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)氨基苯基)-2,3-二苯基喹喔啉-6-磺酰胺形成5个氢键;S8(N-(2-1H-咪唑-2-基)氨基苯基)-2,3-二苯基喹喔啉-6-磺酰胺和S10(N-(1-苯并[d]咪唑-5-基)氨基苯基)-2,3-二苯基喹喔啉-6-磺酰胺与酶的变构位点形成四个氢键。考虑到与目标酶的对接分数和氢键的形成,新的衍生物被加工用于湿实验室合成。所有新合成的衍生物都具有体外抗疟疾、抗真菌和抗菌活性。与标准品相比,所有衍生物对恶性疟原虫株表现出足够的敏感性。此外,化合物S9和S10显示出最有效的双重抗微生物和抗疟疾活性。它们在分子对接研究中也显示出强大的分子相互作用。结论基于以上结果,我们认为N-(2-芳基氨基苯基)-2,3-二苯基喹喔啉-6-磺酰胺衍生物具有作为抗疟药、抗真菌药和抗菌剂的优异生物潜力。

摘要：本文仅限于探讨疟疾和宿主原氧化/抗氧化平衡之间的关系,尤侧重于以鱼油为代表的高度不饱和脂肪酸和维生素E缺乏,因已知维生素E在生物系统中的功能是一种脂溶性链-破坏性抗氧化剂。在一定条件下,高度不饱和脂肪酸对人体疟原虫的生长有抑制作用,说明对原虫的脂肪代谢值得进一步研究;也给药物学家—启示,在设计和试验新的原氧化抗疟药时,须考虑营养对宿主原氧化/抗氧化平衡的影响。

摘要：一、教学设计【教学目标】1.知识目标：理解实践的含义和特点,实践与认识的关系。2.能力目标：培养积极思考问题的能力和归纳能力。

摘要：“治疟宁”·原名“疗1”即“疟疾治疗药1号”,是由磷酸氯喹、氨苯砜和乙氨嘧啶三药组成的复方。每片含氯喹150毫克(基质)、氨苯砜50毫克、乙氨嘧啶9.25毫克。成人每次服二片,间隔8～12小时连服二次即为一个疗程。这个复方是一九六七年初设计并开始研究的。由于它是个“应急方案”,而且所含的成份全是老药,所以实验室的工作做的不多。