摘要：目的：设计了抗疟药本芴醇（Ｉ）的５ 步合成新路线。方法：该合成路线是以工业芴（ＩＩ） 为原料，经氯化制得２，７二氯芴（ＩＩＩ），ＩＩＩ经氯乙酰化得到２，７二氯４氯乙酰芴（ＩＶ），ＩＶ 再经环氧化反应，依次与二正丁胺和对氯苯甲醛缩合制得Ｉ。结果：本文用化学方法及光谱分析证明，ＩＩＩ进行酰化反应时，乙酰基和氯乙酰基主要进入芴环的４位，从而确立了本路线的可信性。结论：用新路线合成的Ｉ与老路线合成的本芴醇相比，二者的理化性质完全一致，生物效价也一致。

摘要：疟疾是当今严重危及人类健康的一种寄生虫病.在其它一些寄生虫病流行基本得到控制甚至消灭时,疟疾流行却难以有效遏制,其部分原因是,一些传统抗疟药物的化学结构相似,作用机制相仿,易使疟原虫产生交叉抗药性.因此发展新型结构且作用机制有别于传统药物的新药是十分必要的.而探讨现用药物的作用机制,研究疟原虫的基础代谢和生化过程,从中发掘分子靶,可能对基于分子靶设计新药具有指导意义.

摘要：五年制高职学生正处于成长成人成才的关键时期,将思政教育渗透到专业教学中,充分发挥课程思政的育人功能,培养学生的专业情感,引导学生形成正确的世界观、人生观和价值观,是每个教师义不容辞的责任。本文结合高职药物化学课程抗疟药内容,设计课程思政教学案例,更好地发挥课程教学与思政教育的协同作用。

摘要：嘧啶结构骨架是抗疟史上最为重要的药效团之一,因其具有多种药理活性且较易于合成与改造而受到广泛的关注。近年来,部分传统的抗疟药物已出现了耐药性,治疗效果明显降低,因此对传统抗疟药物进行结构修饰已势在必行。对近10年来发现的新型嘧啶结构骨架化合物(苯并嘧啶、胺基嘧啶、喹啉并嘧啶和噻吩并嘧啶)在结构特征、抗疟活性和构效关系等方面进行了综述,以期为新型抗疟药的设计提供一些参考。

摘要：1 背景 抗疟药用于治疗类风湿关节炎(RA)已有几十年的历史了,虽然过去学者们报道了一些临床试验结果,但通常试验样本量较小,试验结果有较大的偏性,而且有些试验中所采用的剂量较现在所接受的剂量要大。近10年来,陆续发表了一些较大样本,设计较合理的临床试验研究。

摘要：目的 :通过对青蒿琥酯在不同贮库基质中的经皮渗透研究 ,确定影响其经皮渗透的主要因素 ,为青蒿琥酯透皮吸收制剂的研制提供有效数据。方法 :以透皮吸收速率常数和 12h累积渗透量为考察指标 ,应用正交设计追加试验法 ,探讨不同比例组成的IPA/Water/IPM、药物浓度及 pH值对青蒿琥酯经皮渗透影响。 结果 :药物浓度和pH值对青蒿琥酯的经皮渗透产生主要影响。结论 :适当组成的贮库基质可较好地促进青蒿琥酯的经皮渗透 ,若对其进一步研究 ,青蒿琥酯有望制成透皮吸收制剂。

摘要：[目的 ]建立一种简便有效的体外微量测定方法 ,以监测恶性疟原虫对咯萘啶 /磺胺多辛 /乙胺嘧啶敏感性的变化。 [方法 ]设计制作咯萘啶 /磺胺多辛 /乙胺嘧啶 3种药物伍用测定板 ,采用WHO推荐的Rieckmann体外微量法 (WHO标准化法 )测定涂药板效果。测得的原始数据采用W H Wernsdorfer的专门软件进行分析 ,判定用体外微量法测定恶性疟原虫对上述 3种药物伍用测定板敏感性的可行性 ,并依据分数抑制浓度 (FIC)判定咯萘啶与磺胺多辛 /乙胺嘧啶之间是否有协同效应。 [结果 ]3药伍用测定板效果稳定 ,其ED5 0 分别为咯萘啶 0 11pmol/井、磺胺多辛 2 15 12pmol/井和乙胺嘧啶 2 6 9pmol/井。同时证明 ,咯萘啶与磺胺多辛 /乙胺嘧啶之间有协同效应。 [结论 ]恶性疟原虫对咯萘啶 /磺胺多辛 /乙胺嘧啶的敏感性可用体外微量法进行测定。

摘要：本文仅限于探讨疟疾和宿主原氧化/抗氧化平衡之间的关系,尤侧重于以鱼油为代表的高度不饱和脂肪酸和维生素E缺乏,因已知维生素E在生物系统中的功能是一种脂溶性链-破坏性抗氧化剂。在一定条件下,高度不饱和脂肪酸对人体疟原虫的生长有抑制作用,说明对原虫的脂肪代谢值得进一步研究;也给药物学家—启示,在设计和试验新的原氧化抗疟药时,须考虑营养对宿主原氧化/抗氧化平衡的影响。

摘要：一、教学设计【教学目标】1.知识目标：理解实践的含义和特点,实践与认识的关系。2.能力目标：培养积极思考问题的能力和归纳能力。

摘要：“治疟宁”·原名“疗1”即“疟疾治疗药1号”,是由磷酸氯喹、氨苯砜和乙氨嘧啶三药组成的复方。每片含氯喹150毫克(基质)、氨苯砜50毫克、乙氨嘧啶9.25毫克。成人每次服二片,间隔8～12小时连服二次即为一个疗程。这个复方是一九六七年初设计并开始研究的。由于它是个“应急方案”,而且所含的成份全是老药,所以实验室的工作做的不多。