摘要：近年来,砷剂(主要成分三氧化二砷,As2O3)治疗白血病取得明显疗效,并已证实砷剂可通过诱导肿瘤细胞凋亡达到治疗的目的[1,2].有报道砷剂可诱导人肝癌细胞株凋亡,抑制肝癌细胞增殖[3].为进一步研究其抗肿瘤效应及其机制,以期为临床上使用As2O3治疗肝细胞肝癌的可行性提供理论依据,我们的研究设计用As2O3治疗实验性肝癌大鼠,研究As2O3及复方苦参对体内肝癌的治疗作用及其作用机制.

摘要：背景和目的:博安霉素(Boanmycin,BAM)是博来霉素的A6组分,临床研究表明对多种肿瘤有效。趋化肽可吸引与激活白细胞(含巨噬细胞),使其对肿瘤生长、侵袭与转移过程产生一定的影响。本研究探讨BAM和趋化肽fMLP(N-formyl-methionyl-leucyl-phenylalanine,CHO-Met-Ile-Phe)联合抗肿瘤作用。方法:体外采用MTT法测定BAM和fMLP联合对肿瘤细胞的细胞毒作用,尤其是巨噬细胞存在时的作用。体内实验以小鼠移植性肝癌H22模型观察BAM和fMLP联合抗肿瘤作用。结果:体外实验,BAM与fMLP联合对肿瘤细胞没有协同作用,但BAM10μg/ml、30μg/ml和100μg/ml与fMLP20μg/ml联合在加入巨噬细胞后对肿瘤细胞有显著协同作用。体内实验时,fMLP1mg/mouse为瘤周给药×3,fMLP无显著抗肿瘤作用。BAM和fMLP合用时设计了3个实验:(1)肿瘤接种后24h开始治疗,BAM为瘤周给药×3,BAM0.5mg/kg在13天的抑瘤率为26.6%,合用fMLP后为64.7%,P<0.05,CDI值为0.36,有显著协同作用。(2)肿瘤接种后24h开始治疗,BAM为腹腔给药×3,BAM1mg/kg组肿瘤生长较快,合用fMLP后生长缓慢。在14天的抑瘤率为11%,合用fMLP后为70.6%,P<0.05,CDI为0.42,有显著协同作用。(3)肿瘤接种后96h开始治疗,BAM腹腔给药×3,BAM1mg/kg组肿瘤生长较快,合用fMLP后生长缓慢。在13天的抑瘤?

摘要：为了研究新牛蛙抗肿瘤肽RGD-嵌合体的抗肿瘤作用及其对肿瘤细胞的作用机制。本研究以新牛蛙抗菌肽Temporin-La（T-La）为基序，通过生物信息学分析，改变特定氨基酸残基设计合成新的抗肿瘤肽Tempor[n-La（S）（T-La（S））和Temporin-La（FS）（T—La（FS）），氨基端偶联RGD肽成RGDT—La、RG胁T-La（S）和RGD-T—La（FS）抗肿瘤肽，通过圆二色谱检测多肽二级结构，MTT法体外筛选抗肿瘤细胞活性多肽。使用流式细胞仪测定不同肿瘤细胞对不同多肽的吸收量，筛选对抗肿瘤肽敏感的肿瘤细胞。利用激光共聚焦显微镜实时观察抗肿瘤活性强的抗肿瘤肽对敏感肿瘤细胞的杀伤作用，并用扫描电镜观察抗肿瘤肽及其RGD嵌合体肽对肿瘤细胞的作用机制。在新牛蛙抗菌肽Temporin—La基序上设计T—La（S）和T—La（FS）2种抗肿瘤活性肽，圆二色谱仪测定其二级结构均呈a螺旋型，MTT结果显示黑色素瘤细胞（B16）对几种多肽的敏感性最强，10mg／L质量浓度时，RGD-T-La（FS）对B16的毒性作用最强，细胞存活率为24．65％。激光共聚焦显微镜实时观察到，RGD-La（FS）和RGl3-La（S）对肿瘤细胞都有较强的杀伤作用。扫描电镜结果显示，RGD嵌合体多肽对肿瘤细胞的杀伤作用具有位点靶向性。流式细胞仪检测HepG2对FITC-RGD-T—La（FS）的吸收量最大，检测到荧光强度为800950．70。经改造的多肽T—La（FS）可以增加其对肿瘤细胞的杀伤作用，且偶联RGD的嵌舍体RGD-T—La（FS）对肿瘤细胞的杀伤作用更具有靶向专一性，为抗肿瘤肽作为抗肿瘤药物的临床应用提供科学依据。

摘要：目的:设计合成5-Fu的多级前体药物,并进行小鼠体内抗肿瘤作用研究。方法:在5-Fu的N_1和N_3位引入邻甲苯甲酰基,分别合成氟尿嘧啶的邻甲苯甲酰基的单取代(TFu)和双取代(DTFu)前体药物,并考察目标化合物对小鼠S_(180)实体瘤和肝癌实体瘤的抑瘤作用。结果:在相同的给药剂量下(按100 mg·kg^(-1)给药时)DTFu和TFu对的小鼠S_(180)实体瘤的抑瘤率分别为55．88%和57．84%,优于对照药FT-207(抑瘤率为44．12%)。对肝癌实体瘤实验,DTFu抑瘤率与剂量成相关性,50,100和200 mg·kg^(-1)时的抑瘤率分别为37．74%,58．14%和88．74%。DTFu对小鼠灌胃给药的LD_(50)为3 165．77 mg·kg^(-1)。结论:TFu和DTFu具较强抗肿瘤活性且毒性较低。

摘要：目的:设计合成γ-聚谷氨酸蛇葡萄素酯(γ-PGA-AMP),并进行表征和体外抗肿瘤活性评价。方法:利用酯化反应将蛇葡萄素接载在γ-聚谷氨酸上生成合成产物。采用紫外光谱法、傅里叶红外光谱法、氢-1核磁共振法及元素分析等方法对合成产物的结构进行表征;采用紫外吸收光谱法在293 nm波长处测定合成产物中蛇葡萄素的含量。以5-氟尿嘧啶为阳性对照,采用MTT法检测γ-PGA-AMP、蛇葡萄素对人乳腺癌细胞MCF-7、人肝癌细胞HepG2、人肺癌细胞A549的抑制作用,计算半数抑制浓度(IC50)。结果:表征结果显示,蛇葡萄素的7位游离羟基与γ-聚谷氨酸a位碳上的羧基已发生了酯化反应,合成产物即为γ-PGA-AMP(产率为55.7%),其中蛇葡萄素含量为32.3%。γ-PGA-AMP和蛇葡萄素对MCF-7、HepG2和A549细胞均有明显的抑制作用;γ-PGA-AMP对上述3种肿瘤细胞的IC50分别为40.19、28.29、55.23μg/mL,蛇葡萄素的IC50分别为105.30、81.23、130.10μg/mL,5-FU的IC50分别为24.72、87.98、30.99μg/m L。结论:成功合成具有体外抗肿瘤活性的γ-PGA-AMP,且抗肿瘤活性强于蛇葡萄素。

摘要：以天然产物芦荟大黄素为先导化合物,设计、合成了6个未见报道的芦荟大黄素唑类衍生物,结构经核磁共振氢谱、碳谱和质谱确证。以5-氟尿嘧啶(5-Fu)为阳性对照药,采用MTT比色法进行化合物抑制人体结肠癌细胞HCT116的体外活性测试。结果表明,大部分目标化合物对结肠癌细胞的抑制活性强于先导化合物芦荟大黄素,其中3-(((1H-1,2,4-三唑-3-基)巯基)甲基)-1,8-二羟基蒽-9,10-二酮、3-(((5-氨基-4H-1,2,4-三唑-3-基)巯基)甲基)-1,8-二羟基蒽-9,10-二酮对HCT116细胞的半数抑制浓度(IC50)分别为15. 18、14. 15μmol/L,明显强于阳性对照药5-Fu(IC50为24. 80μmol/L)。

摘要：抗癌粉针Ⅰ号是新研制的中西复方抗癌制剂,为了探讨该制剂的最佳抗肿瘤作用,确保临床用药的安全和有效,应用正交设计法对5-Fu、苦参及黄芪三味药的剂量配比进行了体内、外抗肿瘤实验,并且在体外实验中应用了激光技术,实验结果表明:复方制剂具有显著的抗肿瘤作用且优于单味药,并且毒副作用小。

摘要：目的:筛选抗癌粉针Ⅱ号中5-Fu、苦参及黄芪的最适剂量配比及其最佳抗肿瘤作用。方法:应用正交设计法对方中三味药的剂量配比进行体内、外抗肿瘤试验并首次在体外试验中采用了激光技术。结果:三味药剂量比为5-Fu中剂量、苦参中剂量、黄芪大剂量时其抗肿瘤作用最好。结论:复方制剂具有显著抗肿瘤作用,其作用优于单味药且其毒副作用降低。

摘要：建立S180小鼠肿瘤动物模型,设计用不同的剂量处理,采用胃饲法补充从高硒土栽培大豆中提取的硒蛋白,研究大 豆硒蛋白的抗肿瘤活性。结果表明:在202.50μg(Se)/kg(体重)剂量范围内,大豆硒蛋白剂量增加可显著加强对S180肉瘤生 长的抑制,并能推迟S180肉瘤大鼠的死亡时间,补硒剂量在202.50μg/kg时对肿瘤生长抑制率达78%左右;相关指标显示大豆 硒蛋白可能是通过提高机体的抗氧化能力、调节免疫功能而发挥抗癌作用。

摘要：目的 :探讨联合菌苗防治肿瘤的作用。方法采用动物体内实验 ,动物为封闭群KM小鼠 ,菌株为 2 6 0 0 3- 2 1、4 482 4 - 3及 932 0 1- 3,瘤种为S180 。所有实验小鼠接种S180 后 ,按随机对照试验设计分成 5组 ,即三个不同的单价菌苗组、一个联合菌苗组及一个对照组 ,同期观察联合菌苗对S180 增长的影响。结果 :三个不同的单价菌苗组及联合菌苗组的平均瘤重均比对照组低 ,联合菌苗组的平均瘤重比单价菌苗组的更低 ,差异均有高度统计学意义 (P <0 .0 1～ 0 .0 0 1) ;三个不同单价菌苗组的抑瘤率分别为 5 0 .6 %、4 8.3%、4 5 .5 % ,联合菌苗组抑瘤率为 75 .0 %。结论 :实验所选用的菌苗能抑制S180 的增长 。