摘要：以吲哚3-羧酸甲酯为起始原料,经偶联、环化和卤代合成中间体(3)。对化合物3进行11位氨基修饰,制备了中间体(4和6)。在1H-吡唑-1-甲脒盐酸盐的作用下,合成具有潜在抗肿瘤活性的目标产物11-位胍基修饰的5-甲基-吲哚[2,3-b]喹啉衍生物(5a,5b和7)。目标产物5a,5b和7经红外光谱、核磁氢谱、碳谱、高分辨质谱等方法对其结构进行了确认,并进行了抗肿瘤活性初筛。结果显示,该方法可以方便有效地制备含胍基的5-甲基吲哚[2,3-b]喹啉衍生物。目标产物皆具有抗癌细胞增生的作用,其中5a活性最强,对A549细胞的IC50值达到0.78±0.09μM,且对三种癌细胞株都具有最好的抑制活性。

摘要：蒽醌衍生物可以被设计成光核酸酶,与DNA作用时能在特定的位置裂解单链或双链DNA,在生物化学和生物药学上有许多重要的应用,可作结构探针和抗肿瘤试剂.介绍了蒽醌衍生物可作为光核酸酶的原因、与DNA作用的不同方式及其与DNA加合物的研究方法.

摘要：记者从华南农业大学获悉,该校理学院设计、合成了两个具有抗肿瘤活性的新型化合物。相关成果近期在线发表于英国皇家化学会期刊《道尔顿无机化学》。据了解,关于金属配合物型抗肿瘤化合物的抗肿瘤活性及其作用机理方面的研究已经成为当今抗肿瘤药物研究开发的重要方向。其中,靶向DNA小沟特异碱基系列的金属配合物作为抗肿瘤试剂的研究备受关注。