摘要：目的设计并合成紫罗兰酮生物碱异唑类衍生物,结合活性筛选,发现具有活性的新型紫罗兰酮生物碱衍生物。方法制备(R)-紫罗兰酮,在此基础上经过11步有机合成反应制备紫罗兰酮生物碱异唑衍生物。目标衍生物经核磁共振波谱和高分辨质谱表征其化学结构。通过乳腺癌细胞趋化迁移实验筛选衍生物的抗肿瘤转移活性。结果共制备8个目标衍生物,经抗肿瘤转移活性筛选发现,化合物12c活性同Ion-31a相当,强于阳性对照化合物PI3K抑制剂LY294002。结论所有目标衍生物均为新化合物,其中苯甲腈取代异唑化合物12c具有显著抗肿瘤转移活性。

摘要：肿瘤细胞和宿主细胞或细胞外基质之间的相互粘连作用，是发生肿瘤转移的重要环节之一。RGD多肽聚乙二醇杂合物和寡糖的聚乙二醇缀合物都具有抗肿瘤转移的作用，RGD多肽－聚乙二醇－寡糖的杂合物也应当具有此功能的潜力。为了探索该类化合物的作用，设计且成功地合成聚乙二醇－RGD多态－寡糖缀合物。