摘要：筛选新型抗血吸虫药物QH917自微乳化释药系统的处方。以油相的用量(%)和表面活性剂与助表面活性剂的质量比(Km)作为自变量,自乳化时间(t)、平均粒径(PS)和多分散系数(PI)作为因变量,采用星点设计——效应面法进行处方优化,模拟体内环境,考察了离子强度、食物、pH值、转速和介质体积对优化处方释放的影响,并采用大鼠在体小肠吸收试验评价了优化处方的吸收情况。结果表明,优化处方为:油相中链甘油三酸酯(MCT)的质量分数为30%～34%,表面活性剂聚氧乙烯40氢化蓖麻油(Cremophor RH40)与助表面活性剂乙醇的质量比为4.8～5.2。优化处方的释放行为基本不受介质环境的影响。大鼠在体小肠吸收试验表明胆管结扎与未结扎对吸收率无显著影响,个体间吸收行为差异性较小。以星点设计——效应面法对自微乳化释药系统的处方进行优化,预测性良好,优化处方体外释放和大鼠小肠吸收行为均比较稳定。

摘要：体外筛选实验发现:苯并硫氮杂卓类化合物B_(30),在50μM浓度时,可以完全杀灭日本血吸虫。本文以B_(30)为先导化合物,通过药物化学中的生物电子等排原理对其进行结构改造,设计并合成了11个B_(30)的类似物。对这些化合物进行体外抗血吸虫效果的评价,发现其中一个化合物A9的活性较好:其对血吸虫童虫和成虫的IC50分别为7.30μM和12.0μM,较先导化合物B_(30)IC50值降低了一倍。

摘要：根据生物活性分子叠加原理,设计、合成了5个新的5-硝基呋喃亚胺化合物,并采用IR、NMR和GS-MS等手段对化合物结构进行了表征;抗血吸虫活性实验表明:标号为3a的化合物具有一定的抗血吸虫活性,编号为3e的化合物具有良好的抗血吸虫活性,其效果接近于吡喹酮,为研究新型抗血吸虫药物提供参考.