摘要：运用拼合设计原理,将噻吩并四氢吡啶盐酸盐和川芎嗪溴发生亲核取代反应,生成一种新型噻吩并四氢吡啶衍生物,其结构经IR、NMR、ESI-MS确证。采用Bron比浊法测定了目标化合物对二磷酸腺苷(Adenosine diphosphate,ADP)及花生四稀酸(Arachidonic acid,AA)诱导的血小板聚集的抑制活性。初步药理结果显示,目标化合物对ADP和AA诱导的血小板聚集具有一定的抑制活性。

摘要：目的合成新的替格瑞洛衍生物并研究其抗血小板聚集活性。方法将化合物替格瑞洛复杂的手性环丙基胺片段用相对简单的苯基烷胺或杂环烷胺类取代,设计合成了一系列非环丙基取代的替格瑞洛衍生物。以Boc保护的(R)-丙氨酸为原料,根据文献经多步反应得到中间体1;该中间体与4,6-二氯-2-正丙巯基嘧啶-5-胺缩合,环化生成三氮唑,最后再与各类胺缩合生成目标化合物。测定所有目标化合物抗兔血小板聚集的活性。结果共制得19个化合物,其化学结构由1 H-NMR和MS确证,且均未见文献报道。目标化合物表现出不同程度的抑制血小板聚集的活性,其中4f(IC_(50)=49.7μmol·L^(-1))活性明显高于阳性对照药替格瑞洛(IC50=71.5μmol·L^(-1)),有进一步研究价值。结论替格瑞洛分子的手性环丙基侧链并非活性必需基团,可作为结构优化的对象深入研究。

摘要：以D-丙氨酸、川芎嗪、阿魏酸及其类似物为起始原料,经过一系列反应,合成得到6个川芎嗪芳酸醚类D-丙氨酸衍生物。其结构均经1H-NMR、13C-NMR、MS确证。初步药理结果显示,化合物1a、1b血小板抑制率较高,分别为21.6%、20.6%。

摘要：目的研究烟酸衍生物的合成及其抗血小板聚集活性,为寻找新型抗血小板聚集剂提供参考。方法以烟酸为先导物,利用拼合原理,以不同的连接桥分别与乙酰水杨酸、烟酸偶联,制得目标化合物。通过体外抗血小板聚集试验对目标化合物进行抗血小板聚集活性评价。结果与结论设计合成了10个未见文献报道的烟酸衍生物,目标物的结构经ESI-MS、IR及1H-NMR谱确证。体外活性结果表明,10个目标化合物在体外均具有一定的抗血小板聚集活性,且化合物3a、3b的活性强于阳性对照药阿司匹林,值得进一步研究。

摘要：探究超声协同酶解法优化光果莸中黄酮的提取工艺,测定野黄芩苷含量,研究光果莸不同部位体外抗血小板聚集活性。以黄酮提取率为考察指标,通过单因素实验与正交实验设计分析各因素显著性,正交实验得出光果莸黄酮最佳提取条件;采用HPLC测定光果莸不同部位的野黄芩苷含量,以血小板聚集曲线为指标,考察光果莸不同部位活性成分的体外抗血小板聚集作用。光果莸黄酮提取最佳优化条件为酶解时间100 min,酶解温度65℃,提取加酶量60 mg,V(提取液)∶m(光果莸粉末)=10∶1 mL/g,超声功率600 W,超声时间50 min;花、叶、茎、根中w(野黄芩苷)分别为5.42、9.67、0.97、1.07μg/g;在抗血小板聚集作用研究中,光果莸叶的抑制率最高,达到65.96%。超声协同酶解法优化光果莸黄酮提取工艺简单、可行,体外抗血小板聚集活性较高,与其功效吻合,为后期有效开发光果莸提供了一定的理论基础。

摘要：4-色满酮类化合物具有广泛的生物活性。为了考察4-色满酮类化合物的抗血小板聚集活性构效关系,笔者设计合成了10种4-色满酮Mannich碱类化合物,其组成和结构经熔点、红外光谱和核磁共振氢谱确证,其中6个(5d～5g,5i～5j)目标化合物均未见文献报道。采用Born's比浊法对目标化合物进行了抗血小板聚集活性的体外筛选,实验结果表明,目标化合物对二磷酸腺苷(ADP)诱导的家兔血小板聚集均具有显著的体外抑制活性。

摘要：目的合成新的三唑并[4,5-d]嘧啶类化合物,并对其体外抗血小板聚集活性进行评价。方法以抗血栓新药替格瑞洛为先导化合物,对其进行结构简化,将难以合成的环戊醇结构用简单的链状醇结构代替,设计合成了一系列三唑并[4,5-d]嘧啶类化合物。以氨基醇为原料,首先与4,6-二氯-2-正丙巯基嘧啶-5-胺进行缩合,然后环化成三唑环,再与各种取代胺发生第二次缩合,最终合成目标化合物。采用Born氏法对化合物抗兔血小板聚集活性进行了评价。结果与结论共合成了17个新的三唑并[4,5-d]嘧啶类化合物,其结构均经1H-NMR、13C-NMR和MS谱确证。体外抗血小板聚集活性结果显示,具有邻二羟基结构的化合物的活性明显高于其他化合物,表明邻二羟基是该类化合物的关键活性基团。化合物9i对血小板聚集的抑制率为75.2%,约为阳性对照药替格瑞洛的80%,但其结构远比替格瑞洛简单,更易于合成,可作为先导化合物继续进行结构优化,以期发现更高效的抗血栓新药。

摘要：目的为寻找新的更高活性的抗血小板聚集药物,设计制得10个具有4-甲氧基-1,3-苯二磺酸酯结构的目标化合物(系列2);并对其进行体外活性筛选,评价其抗血小板聚集活性并推测其构效关系。方法按照前期工作获得的吡考他胺衍生物构效关系原则,进行了目标物设计合成,其结构均经~1H-NMR、IR和MS谱确证。采用Born比浊法对目标化合物进行了体外抗血小板聚集活性初筛。结果与结论合成的目标化合物均未见文献报道,其中PS27的活性最高,超过两个阳性对照药物吡考他胺和阿司匹林;PS22、PS23、PS24和PS26等4个化合物的活性优于或与对照药物相当。与磺酰胺类化合物相比,磺酸酯类中具有活性的化合物比例更高,在抗血小板聚集方面具有研究价值。

摘要：目的合成作用更强、选择性更好的血小板聚集抑制剂。方法按照前期吡考他胺衍生物的构效关系,设计了新的4-甲氧基-1,3-苯二磺酰胺类化合物,以苯甲醚为原料,通过磺酰化反应和胺解反应制得目标化合物。以吡考他胺(picotamide)、阿司匹林(aspirin)和氯吡格雷(clopidogrel)为阳性对照药物,采用Born比浊法进行体外抗血小板聚集活性初筛,并与具有相同母体结构的7个二取代苯基类化合物进行抗血小板聚集活性评价和比较。结果与结论合成了10个未见文献报道的新化合物,其结构均经13C-NMR、1H-NMR、IR和MS谱确证。在1.3μmol·L^(-1)时,5个化合物(1a、1b、1c、1e、1f)具有抗ADP诱导的家兔体外血小板聚集作用,且优于阳性对照药阿司匹林;化合物1b和1e的抑制活性优于阳性对照药吡考他胺;其中,活性最好的化合物1b的抑制率(62.3%)超过氯吡格雷(55.6%)。两个系列化合物的活性对比表明,新合成的目标化合物中具有抗血小板聚集活性的化合物的数目更多,此类化合物有进一步研究的价值。

摘要：目的:探讨脑动脉支架植入术后患者漏服抗血小板聚集药物的原因及护理对策。方法:分析我院102例脑动脉支架植入术后患者漏服抗血小板聚集药物的原因,同时设计漏服原因调查问卷,对神经内科护士进行原因调查,针对漏服原因制定相应护理对策。结果:经原因分析及实施相应护理对策后,患者术后抗血小板聚集药物漏服率由12.7%降至2.8%。结论:通过对脑动脉支架植入患者术后抗血小板聚集药物漏服原因分析,并采取相应措施与对策,可有效降低患者术后抗血小板聚集药物漏服率。