摘要：目的　设计并合成 7 羟基 3 (取代 )苯基 4 (1H)喹啉酮化合物及其相应的 5 羟基 3 (取代 )苯基 4 (1H)喹啉酮化合物并考察其抗骨质疏松活性。方法　以间氨基酚为原料 ,选择改良的Gould Jacobs反应路线同时合成 7 羟基 3 (取代 )苯基 4 (1H)喹啉酮 4个 (A1～ 4)及其相应的 5 羟基 3 (取代 )苯基 4 (1H)喹啉酮 4个 (B1～ 4) ,通过骨细胞筛选实验以及羟磷灰石吸附实验分别考察其促骨形成作用和趋骨性。结果　共合成了新化合物 8个 (A1～ 4,B1～ 4) ,其结构经IR ,MS ,1 HNMR和元素分析确证。骨细胞筛选实验结果表明 ,B3 有促骨形成作用 ,但作用弱于芒柄花黄素 ;羟磷灰石吸附实验结果表明 ,羟磷灰石对B1 ,B2 和B4有一定的吸附 ,其中对B1 和B2 的吸附作用强于四环素。结论5 羟基 3 (取代 )苯基 4 (1H)喹啉酮化合物有促骨形成作用并具有一定的趋骨活性。

摘要：先导化合物的发现是药物设计的关键步骤。伪肽是最重要的先导结构之一。或基于结构特征,或基于作用机制可以制备各种所需伪肽先导结构。过去几年在抗血栓、溶血栓、抗肿瘤、抗骨质疏松和排铅药物设计中,我们发表了大量生物碱-多肽、杂环-多肽、甾体-多肽和糖胺等伪肽先导结构。本文综述了多肽及小分子药物北京市重点实验室的一些伪肽先导结构的药理优势。

摘要：利用间苯二酚和对甲基苯乙酸在三氟化硼/乙醚催化作用下的缩合反应,通过一锅法,制备了一种新型异黄酮体-羟基-4′-甲基异黄酮,并设计合成了I1和(I2～I6)五种新的衍生物。在此基础上,采用家兔颅盖骨骨髓成骨细胞,就其对该成骨细胞DNA,胶原蛋白的合成和碱性磷酸酶的活性等因素的影响进行了初步试验。研究表明:所合成的六种化合物对上述因素均有不同程度的促进作用。

摘要：设计合成了 7个芒柄花素 (7-羟基 - 4′-甲氧基异黄酮 )氨基醚衍生物 ,其中 6个为新化合物 ,并进行体外抗骨质疏松作用的初步药理筛选 ,结果显示这些化合物对体外培养的兔骨髓成骨细胞的生长有较好的促进作用。

摘要：设计合成了 8个芒柄花素 (7 羟基 4′ 甲氧基异黄酮 )衍生物 ,其中 7个为新化合物 ,并进行了体外初步抗骨质疏松活性实验 。

摘要：通过一步法制备了一种新型异黄酮 7 羟基 4′ 甲基异黄酮 ,并设计合成了 5种新的衍生物。体外初步抗骨质疏松活性实验显示 ,这 6种化合物对体外培养的鼠骨髓成骨细胞的生长有较好的促进作用。