摘要：目的优化"护肝ⅰ号"口崩片处方及制备工艺,并考察其对小鼠急性肝损伤的保护作用。方法对崩解剂、润滑剂、填充剂进行单因素筛选,以片剂外观、硬度、脆碎度、崩解时间作为综合评价指标,选取崩解剂、微粉硅胶、硬脂酸镁三者用量为考察因素,采用Box-Behnken响应面法设计优化制备工艺。以一次性大剂量ig给予对乙酰氨基酚(acetaminophen,APAP,500 mg/kg)复制小鼠急性肝损伤模型,考察口崩片对血清中丙氨酸氨基转移酶(ALT)和天冬氨酸氨基转移酶(AST)活性、肝组织中还原型谷胱甘肽(GSH)和丙二醛(MDA)含量及肝组织形态学变化的影响。结果最优处方为干膏粉22.00%、微晶纤维素18.00%、山梨醇20.00%、甘露醇16.00%、阿斯巴甜0.50%、柠檬酸0.50%、L-HPC 20.00%、微粉硅胶2.50%、硬脂酸镁0.50%,以此处方制备口崩片的硬度为4~7kg,平均崩解时间50s,平均脆碎度0.85%;与模型组相比,联苯双酯对照组、"护肝ⅰ号"水煎液组和"护肝ⅰ号"口崩片组小鼠血清中2种转氨酶ALT、AST含量明显降低,存在显著性差异(P<0.01);肝组织中MDA含量降低,存在显著性差异(P<0.01),显著改善APAP对肝组织的破坏。结论 "护肝ⅰ号"口崩片处方工艺可行、操作简便,与"护肝ⅰ号"水煎液均能有效预防APAP导致的肝损伤,且两者药效作用差异无显著性。