摘要：目的探讨手性拆分法中化学拆分法的影响因素。方法通过对手性药物的经典拆分方法-化学拆分法相关的文献进行分析整理,探讨利用化学拆分法进行拆分过程中的影响因素。结果手性拆分试剂的种类直接决定了拆分结果,可以根据底物的结构特征选择合适的手性拆分试剂。拆分溶剂的种类也对拆分具有直接的影响,不同的拆分溶剂可能得到构型相反的异构体。拆分试剂与样品的摩尔比可以影响中间体盐的形成及拆分样品的纯度。结论总结归纳的化学拆分法的影响因素,为今后利用化学拆分法开发具有光学活性的药物,设计高效合理的拆分路线提供了有利的参考和依据。

摘要：三尖杉碱是抗癌药物──三尖杉酯碱和高三尖杉酯碱的母体，在考察Ｗｅｉｎｒｅｂ路线的基础上，设计并完成了一条以胡椒醛和Ｌ－谷氨酸为起始原料，经１５步反应，合成三尖杉酮碱的路线，并用Ｌ－（＋）酒石酸拆分为三尖杉酮碱（─）旋光体和三尖杉酮碱（＋）旋光体。将拆分的三尖杉酮碱（─）旋光体用ＮａＢＨ４立体选择性还原为三尖杉碱（─），其光谱数据，理化参数，旋光性均与天然三尖杉碱一致。