摘要：目的研究拉米夫定片在中国健康受试者中的药代动力学特征,并评价其生物等效性。方法空腹和餐后分别入组24例健康受试者,采用随机、开放、两序列、两周期交叉给药试验设计,受试者单次口服拉米夫定片受试药物和参比药物300 mg,采用高效液相色谱-串联质谱法测定血浆中拉米夫定的浓度,使用Phoenix WinNonlin7.0软件计算药代动力学参数,评价生物等效性。结果单次空腹给药受试药物与参比药物拉米夫定片的主要药动学参数:Cmax分别为(4.09±1.31),(4.38±1.27)mg·L^-1;tmax分别为(1.10±0.54),(0.88±0.40)h;t1/2分别为(6.18±1.86),(6.31±1.87)h;AUC0-36h分别为(16.09±3.39),(17.36±2.73)mg·h·L^-1;AUC0-∞分别为(16.28±3.34),(17.54±2.69)mg·h·L^-1。单次餐后给药受试药物与参比药物拉米夫定片的主要药动学参数:Cmax分别为(2.75±0.65),(2.68±0.73)mg·L^-1;tmax分别为(1.80±0.74),(1.69±0.90)h;t1/2分别为(6.77±1.60),(6.29±2.07)h;AUC0-36h分别为(12.28±2.08),(12.26±2.11)mg·h·L^-1;AUC0-∞分别为(12.50±2.09),(12.45±2.09)mg·h·L^-1。两药物的主要药动学参数Cmax,AUC0-36h,AUC0-∞经对数转换后进行方差分析,其90%置信区间空腹状态下分别为82.84%~101.57%;86.16%~97.51%和86.58%~97.39%;餐后状态下分别为97.59%~110.19%;96.04%~104.89%和96.33%~104.94%。结论空腹和餐后状态下,两种拉米夫定片的主要药代动力学参数相近,具有生物等效性。

摘要：目的评价2种拉米夫定片在中国健康受试者的生物等效性及安全性。方法按单中心、开放、随机、单次给药、两制剂、两序列、两周期、交叉试验研究设计方法,空腹和餐后条件下各入组24例受试者,随机交叉单次口服受试制剂和参比制剂300 mg,用LC-MS/MS法测定血浆中拉米夫定的浓度,用Win Nonlin6. 4软件计算拉米夫定的药动学参数,并进行生物等效性评价。结果受试者服用受试制剂和参比制剂后,空腹组血浆中拉米夫定的主要药代动力学参数如下:C_(max)分别为(4. 33±1. 90),(3. 97±1. 36) mg·L^(-1); AUC_(0-t)分别为(13. 93±2. 78),(13. 91±2. 47) mg·L^(-1)·h; AUC_(0-∞)分别为(14. 18±2. 79),(14. 19±2. 38) mg·L^(-1)·h;餐后组血浆中拉米夫定的主要药代动力学参数如下:C_(max)分别为(2. 40±0. 59),(2. 72±0. 77) mg·L^(-1); AUC_(0-t)分别为(11. 60±1. 76),(12. 28±1. 63) mg·L^(-1)·h; AUC_(0-∞)分别为(11. 88±1. 72),(12. 68±1. 62) mg·L^(-1)·h。2种制剂的C_(max)、AUC_(0-t)和AUC_(0-∞)经对数转换后90%可信区间分别为空腹状态下95. 27%～116. 41%,94. 77%～105. 33%,94. 91%～104. 67%;餐后状态下83. 73%～96. 99%,90. 99%～99. 18%,90. 29%～97. 75%。结论 2种拉米夫定片在中国健康受试者中具有生物等效性。