摘要：多肽水凝胶凭借其良好的生物相容性、可降解性以及较低的细胞毒性,近年在生物医学领域备受关注;其能模拟细胞外基质微环境,有效包封药物并实现药物的缓释或控释,进而促进组织再生。本文介绍多肽水凝胶在药物缓释或控释中的应用研究进展,全面梳理多肽的选择与设计原则、多肽浓度的优化策略以及水凝胶的构建技术等方面研究热点,阐述多肽水凝胶实现药物缓释或控释的原理与机制,总结适用于不同缓释或控释体系的检测手段,并对多肽水凝胶在药物递送领域的未来发展前景进行展望,以期为后续深入研究提供参考。

摘要：本文目的在于利用专家系统和人工神经网络开发格列吡嗪推拉式渗透泵控释片。首先以瑞易宁实测释放度结果为目标,利用难溶性药物渗透泵处方设计专家系统设计处方;再根据系统给出的处方制备样品并利用体外释放度进行实验验证,并与瑞易宁进行动物体内药代动力学对比;最后利用人工神经网络对能影响产品释放的处方工艺范围进行优化和设计空间确定。结果发现,利用专家系统可以在极短时间内获得所需要的产品处方,其体外释放与市售制剂相似,与瑞易宁在Beagle犬体内生物等效,关键参数设计空间为包衣增重9.5%～12.0%。开发产品制定的释放度质量标准高于进口注册标准,利用人工智能的手段开发出质量优良的格列吡嗪控释片。

摘要：目的:制备珍珠菜提取物微孔渗透泵控释片。方法:以珍珠菜提取物中芦丁和柚皮素-7-O-葡萄糖苷为指标,通过体外释放度实验对片芯处方及衣膜处方进行单因素筛选,采用相似因子法(f2)对该制剂的释药影响因素进行评价,并通过正交设计优化处方。结果:最优处方为NaCl用量30%,NaHCO3用量8%,PEG400浓度为2%,衣膜增重4%。结论:制备了珍珠菜提取物微孔渗透泵控释片,体外释药速度缓慢、平稳,12 h内基本遵从零级释药规律。

摘要：为研究不同施氮模式对宁夏引黄灌区春玉米产量及土壤无机氮变化的影响,以玉米为研究对象,采用完全随机设计,设置不施氮肥处理(CK)、农民常规尿素处理(CF,N 450 kg·hm^(-2))、等量控释肥替代处理(T1,N 450 kg·hm^(-2))、常规减氮处理(T2,N 315 kg·hm^(-2))和减氮控释配施处理(T3,N 315 kg·hm^(-2))5个处理,分析减氮及控释肥处理下玉米产量及土壤无机氮状况。结果表明:连续两年(2021—2022年)减氮和控释施肥处理中,T3处理年均增产效果最显著,且产量构成因子中年均百粒质量和穗粒质量分别显著提高11.83%和28.94%,年均秃尖长显著降低67.87%。不同减氮和控释施肥处理两年均对0~120 cm土壤中NH+4-N的影响不显著,但对土壤NO-3-N和总无机氮的影响显著。收获期,T3处理的NO-3-N和无机氮的平均累积量最低,分别为210.01 kg·hm^(-2)和298.40 kg·hm^(-2)。连续两年减氮和控释施肥结果显示,T3处理较CF处理氮肥回收利用率、氮肥农学效率和氮肥偏生产力分别平均显著提高21.93%、10.42 kg·kg^(-1)和21.89 kg·kg^(-1)。研究表明,总施氮量315 kg·hm^(-2)的减氮控释肥配施(T3)方式,是宁夏引黄灌区春玉米在兼顾生态环境效益和经济效益下的最优施肥模式。

摘要：该文提出了可应用于农田的肥料控释装置方案设计,此装置由肥料主管道和养分释放分管道组成,选取天然、半天然高分子材料壳聚糖和果胶作为释放分管道的胶粘物质,在实验室条件下检测了其控释效果,结果表明:养分主要呈线性释放,装置具有良好控释效果。利用Fick第一扩散定律和欧姆定律模拟了装置养分的释放,结果表明:养分的释放主要受扩散系数或物阻率、扩散面积、胶粘物质厚度等因素影响。该模型表明,养分是呈线性释放的,和实测结果相一致,并由此计算出了胶粘物质的控释参数:扩散系数或物阻率,为实际应用提供了理论基础。

摘要：目的研制盐酸青藤碱单室渗透泵型控释片,并考察体外释药行为。方法采用湿法制粒制备片芯,包衣后激光打孔制备渗透泵片。考察不同辅料种类及用量、助溶剂及包衣增重等因素对药物释放的影响。考察优选处方在不同溶出条件下的释药行为。结果渗透泵片片芯采用质量百分比为60%的甘露醇-乳糖(2∶1)为渗透促进剂,10%酒石酸为酸性助溶剂;包衣膜采用醋酸纤维素为控释材料,聚乙二醇为增塑剂,包衣增重4%。所得控释片可体外控制释药16 h,药物释放曲线符合零级释药模型。结论所研制的盐酸青藤碱控释片释药过程达到了预期的控释目的。

摘要：施用包膜控释肥能够改善作物对养分的吸收,提高化肥利用率,而控释肥释放性能需要依据作物对养分的需求特性来设计。本文综述了主要作物全生命周期对氮素的累积吸收规律,通过分析不同生育时期作物对氮素养分吸收的累积量,将作物吸收养分分为苗期—营养期—生殖期3个阶段,累积吸收曲线呈"S"型。而包膜控释肥理想的累积释放曲线也为"S"型,对应滞后期—快速期—衰退期,要从根本上提高养分利用率,控释肥养分释放特性必须与作物吸收特性相匹配。初步分析显示,理想的控释肥释放特性为,对于越冬生长的长生育期作物,应控制滞后期(120～150天)释放20%,快速期(约60天)释放55%,衰退期(约30天)释放25%;对于中生育期(90～130天)作物,控制滞后期(20～30天)氮素释放5%,快速期(30～60天)释放80%,衰退期(约30天)释放15%;对于在营养期采收的蔬菜,控制滞后期(约20天)释放5%,快速期(约40天)释放95%。

摘要：目的对中药给药系统中研究的热点———口服缓控释制剂进行综述,以期为中药口服缓控释制剂的相关研究提供参考。方法 收集分析近10年来国内外有关中药口服缓控释制剂的研究资料,分别从制剂类型、体外释放评价、体内释放评价以及体内外相关性方面进行综述。结果与结论中药口服缓控释制剂的研究主要集中于制剂工艺、体外释药特性等方面;体内释药特性、生物利用度、药动学过程等生物药剂学研究则很少;设计原理、质量评价体系等方面的研究更是处于空白,尚需进一步丰富与完善。

摘要：背景:新型缓释、控释制剂加速药物制剂的研究速度,使得药物剂型及制剂质量不断提高。目的:分析了目前临床上常用的口服缓释、控释制剂的常用技术及临床应用情况。方法:以"缓释,控释,生物制药,药物载体,高分子材料"或"delayed release,drug delivery carrier,polymer material;controlled release"为检索词,应用计算机检索CNKI和PubMed数据库中2000-02/2011-04关于口服缓释、控释药物的相关文章。选入文章内容与高分子药用材料及缓释、控释药物制剂技术及和临床应用有关,排除重复研究。结果与结论:理想的剂型是指药物对靶部位选择性高,且能推迟必要的药效时间,迅速而完全地排泄,尽量不对其他脏器与组织产生不良反应。在缓释制剂的设计中,需要充分考虑药物的水溶性、油水分配系数、化学稳定性以及蛋白结合率等理化性质和生物学性质对缓释制剂释药行为的控制;生理因素对缓释制剂的设计,如给药部位、胃肠蠕动、首过效应、血流供应、患者疾病状态、药物作用的靶器官等也需考虑。

摘要：目的:为介孔分子筛作为药物载体应用于缓/控释及靶向制剂提供参考。方法:"介孔分子筛""药物载体""缓释""控释""靶向""Mesoporous molecular sieves""Drug carrier""Sustained release""Controlled release""Targeting"等为关键词,组合查询1985年1月-2017年6月在中国知网、万方、维普、Pub Med、Web of Science等数据库中的相关文献,就介孔分子筛的分类及特点、对药物体外释放行为的影响、药物体外释放动力学机制、药物体内药物动力学及生物活性等研究进行综述。结果与结论:共检索到相关文献31 052篇,其中有效文献38篇。根据介观结构分类,介孔分子筛主要有2D结构的MCM-41,3D结构的MCM-48及无序、层状结构的HMS、MSU、TUD-1。MCM-41的相关研究较MCM-48、MSU及TUD-1多;HMS及介孔二氧化硅纳米粒子载药量大且可修饰性好;介孔分子筛的孔径尺寸、修饰分子、有序度和载药方法及模型药物固有特性等因素,均对药物体外释放行为产生影响;MCM-41及MCM-48的生物活性较好且COK-12以人为受试对象进行药动学评估时未见明显排斥反应。现有研究主要从结构修饰、嫁接、改变载药模式等方面进行缓/控释及靶向传递的研究。今后应着眼于提高模型药物多样性研究,评价介孔分子筛的体内毒性及生物相容性,构建修饰与掺杂型载体,以设计出适宜用于人体的多功能、多靶向、多重刺激响应、高载药量、低毒性的新型药物传递系统。