摘要：口感设计与掩味、矫味效果评价是中药制剂处方设计的重要组成部分。从传统的志愿者感官评价、动物偏好实验评价到化学成分定量分析、电子舌智能味觉评价,分析方法的灵敏度与分辨率越来越高,但与人体真实感受的相关性却越来越低。如何同时满足检测方法的客观真实性、高灵敏度,乃至实时动态量化,是中药制剂掩味技术发展的重要方向。同时兼具上述特点的功能性磁共振成像(functional magnetic resonance imaging,f MRI)技术在中医临床诊断、针刺效应研究以及食品行业等方面得以广泛应用,用于中药制剂掩味评价的基础条件也趋于成熟。对f MRI技术的基本原理、实验设计与数据处理方法进行介绍,并从人体与样品角度对实验的影响因素进行了分析,在此基础上,提出了"标准物质浓度-志愿者感官等级-脑信号强度相关性"的研究思路,以期为中药制剂产品优化与口感改进提供新的思路与方法,推动中药制剂品质评价从"经验试错"走向"科学有据"。

摘要：目的利用喷雾干燥法制备延胡索酸泰妙菌素掩味微囊，并对微囊的性质进行研究，为工业化生产提供最优的处方条件。方法以包封率为考察指标，通过正交设计筛选出最优处方，并且对微囊的掩味效果、吸湿性、流动性等性质做了研究。本研究还以包封率、吸湿性、流动性等因素为指标．比较了喷雾干燥掩味法与传统溶剂法的掩味效果。结果明胶与原料药质量比2：1时微囊的掩味效果最佳，并在乳液中加入2％β-环糊精和1％蓖麻油改善其流动性。通过正交实验考察在特定的喷雾干燥设备条件下的最佳掩味工艺为进风温度170℃、雾化压力0．5Mpa、进料速度600ml／h，并测得最佳处方的临界相对湿度为55％-60％。结论利用以上实验方法可以掩盖延胡索酸泰妙菌素的难闻性气味，提高动物服药顺应性，给服用带来便利。

摘要：目的将头孢克肟包合于β-环糊精(HP-β-CD)中掩盖其不良气味,采取直接压片将其制成口腔崩解片加快药物的溶出,提高生物利用度。方法以物理混合法及研磨法,制备头孢克肟原料药和HP-β-CD比例为1∶1、1∶2、1∶3的包合物,HPLC法检测包合物中头孢克肟质量分数和溶出度,结合口味测试,筛选包合物的制备方法及比例;采用Box-Behnken设计(BBD)以崩解时限和硬度为考察指标优化头孢克肟口腔崩解片(简称自制片)的处方;通过粉末流动性评价、含量测定、体外药物溶出度验证等进行最佳处方工艺验证;考察自制片、参比制剂(头孢克肟片)在Beagle犬中的药动学;考察自制片在(40.0±2.0)℃、(75±5)%恒温恒湿箱中储存3个月的稳定性。结果当采用研磨法、头孢克肟与β-环糊精比例为1∶3时,矫味作用、药物含量、体外药物溶出度结果最好。最优处方为:含头孢克肟200 mg的包合物、交联聚维酮38.81 mg、微晶纤维素75.77 mg、甘露醇63.57 mg、乳糖15.35 mg、滑石粉2 mg、硬脂酸镁2.5 mg、微粉硅胶1.5 mg、草莓香精0.5 mg。自制片的混粉流动性良好,崩解速度快,硬度为(52.37±0.51)N、机械强度良好;含量>98.93%;不同介质中自制片与参比制剂溶出曲线具有相似性,且自制片的累积溶出率更高。自制片生物利用度为参比制剂的110.08%;自制片的达峰浓度(C_(max))为3.158 mg·L^(-1),参比制剂C_(max)为2.982 mg·L^(-1);自制片的达峰时间(t_(max))为2.5 h,参比制剂t_(max)为2.667 h;在6.0、8.0、10.0 h,自制片的血药浓度较参比制剂显著升高(P<0.05)。在储存过程中,自制片外观性状、含量、体外药物溶出度无显著变化。结论制备的头孢克肟掩味口腔崩解片工艺稳定、粉末流动性良好、机械强度良好、崩解速度快、口感好、服用方便、生物利用度高、能更快发挥药效,同时稳定性良好。

摘要：目的:研制溴吡斯的明掩味固体分散体,并对其进行初步稳定性考察。方法:通过正交试验设计,以综合评分为指标优化处方和制备工艺,通过红外分光光度法(IR)和差示扫描量热法(DSC)对药物可能存在状态进行判断。加速实验条件下考察固体分散体的初步稳定性。结果:掩味固体分散体的最优处方是以甘露醇作为不溶性载体、药物与EUDRAGITEPO质量比为1∶3,分散颗粒黏度为150～180μm。IR和DSC表明,药物可能以无定形状态分散于载体中。加速实验条件6个月,固体分散体的外观、含量和2 min累积溶出率无显著性变化。结论:采用溶剂蒸发-沉积法可成功制备溴吡斯的明的掩味固体分散体,其初步稳定性较好。

摘要：目的:研究羟丙基-β-环糊精(Hydroxypropyl cyclodextrin,HP-β-CD)对龙胆草提取物的包合工艺及掩味作用。方法:采用研磨法制备龙胆草提取物/HP-β-CD包合物,以包合物的苦味为评价指标,通过正交试验设计,确定最佳制备工艺。通过差示扫描量热法(DSC)、紫外分光光度法(UV)对包合物进行鉴定。结果:提取物用量为5 mg/ml,HP-β-CD用量为20%(W/V),研磨时间为25 min,水浴温度为55℃,水浴时间为6h时,包合效果较好,掩味效果较好。DSC及UV法确证形成了包合物。结论:HP-β-CD可与龙胆草提取物形成包合物,包合物对龙胆草液体制剂有很好的掩味效果。

摘要：目的对罗红霉素颗粒进行掩味包衣,优化包衣处方。方法以Eudragit RS为包衣材料,根据星点设计原理进行试验安排,调节释放促进剂PEG6000(X1),与滑石粉的含量(X2),采用综合评价值Y为评价指标,建立指标与因素之间的数学关系,经效应面优选最佳处方。结果选择二项式拟合效果较好,复相关系数R=0.927 2。包衣材料中加入(27±3)%PEG、(49±9)%滑石粉可以得到较好的掩味包衣颗粒。结论方法简单可靠,优化后的处方符合设计释放要求。

摘要：目的通过离子交换树脂法对枸橼酸莫沙必利进行掩味,并对所制备的掩味树脂复合物进行评价。方法以载药量和药物利用率为指标,采用3因素3水平正交设计优化树脂复合物的制备工艺,并用FTIR和DSC对树脂复合物进行评价。结果优化所得制备工艺为,采用体积分数40%乙醇溶液为溶剂,药物和树脂质量比为4:1,制备温度为25℃;经DSC和FTIR表征证明其掩味机理为药物和离子交换树脂通过离子键的形式结合形成树脂复合物。结论莫沙必利与树脂通过离子键的方式结合,树脂复合物能够完全掩盖住药物自身的苦味。

摘要：目的探索喷雾干燥法制备诺西肽微囊的最佳掩味工艺。方法以干粉得率、包封率、掩味效果、吸湿性作为指标,采用正交设计法确定最佳喷雾干燥工艺参数。结果最佳工艺参数为:进风温度185℃,进料速度600mL.h-1,压缩空气压力0.5 mPa。结论该工艺合理,诺西肽微囊质量达到预期要求,产品稳定性好,为工业化生产提供了实验依据。

摘要：目的制备既可掩盖苦麻味又能快速崩解的茶苯海明口腔崩解片。方法以EudragitE100为包合材料,采用溶剂法制备掩味包合物并对包合物进行差示扫描量热法分析,再采用粉末直接压片法制备口腔崩解片。结果茶苯海明与EudragitE100在1:4重量比以下时制备的掩味包合物形成了固体分散体,以此制得的口腔崩解片在体外崩解时间不超过60s,在0.01mol·L-1盐酸溶液中5min溶出标示量的90%以上。结论该口腔崩解片制备工艺可行,符合用药要求。

摘要：口感是影响药物的成药性以及患者服用顺应性的重要因素,也是药物制剂处方设计需要考察的研究内容。为了改善药物的不良口感,味觉评价日益重要。随着科学发展,运用范围最广、时间最久、最能反映真实味觉的人体志愿者试验方法不断得到完善,结果的准确性不断提高。笔者梳理总结当前8种国内外有关人体志愿者评价的方法,并对试验原理、志愿者的筛选、训练、评分过程以及数据处理进行简要介绍,以期为药物的味觉评价提供新的思路,推动药物掩味技术及相关理论基础的发展。