摘要：目的了解大规模使用整合酶抑制剂前,我国HIV感染者抗病毒治疗前整合酶抑制剂耐药流行情况。方法参考WHO推荐使用的抗病毒治疗前耐药监测抽样方案,采用两阶段集群设计的横断面调查方法,通过系统抽样在我国9个省(市、自治区),收集部分2022年抗病毒治疗前HIV感染者血浆样本,提取病毒RNA,RT-PCR扩增整合酶区(IN)基因片段并测序,利用斯坦福大学耐药数据库对IN区进行耐药判定,分析HIV感染者抗病毒治疗前整合酶抑制剂的耐药流行情况。结果共获得来自9个省(市、自治区)的合格序列2851条,亚型分布以CRF07BC 1437人(50.4%)、CRF01AE 750人(26.3%)为主。整合酶抑制剂相关耐药突变的毒株有27株,耐药率约为0.95%,其中出现耐药较多的药物是RAL、EVG,分别为24例与26例,耐药株主要耐药突变位点为R263K(5例)、T66I/A(2例)、E138K(2例)、N155T/S(2例)、S147G(2例)、Q148K(2例)、Y143S(1例);次要位点包括G163K/N/R(4例)、S230R(3例)、V151A(2例)、S153F(2例)、H51Y(1例)。并且监测中还发现针对二代药物耐药的毒株,12例HIV感染者对DTG耐药,15例感染者对CAB耐药。结论我国2022年部分省份治疗前HIV感染者中整合酶抑制剂的耐药株流行水平较低。

摘要：为了开发高效、低毒、生物利用度好的HIV整合酶抑制剂,对几种重要的二酮酸类HIV整合酶抑制剂做了介绍,为寻找新的有效的抗艾滋病药物提供理论依据．对此类化合物的药效团、与HIV整合酶的作用机理和靶点设计、临床研究进展等方面进行分析比较,探讨了进一步的研究和发展方向．对二酮酸类HIV整合酶抑制剂的研究和开发具有借鉴意义．

摘要：HIV整合酶是病毒DNA复制所必需的3个基本酶之一,是新批准上市的抗艾滋病药物Raltegravir(MK-0518,Isentress)的分子靶标.HIV整合酶抑制剂已经成为新一类治疗获得性免疫缺陷综合症的药物.对HIV整合酶抑制剂的研究进展进行了综述,为研究新型人类免疫缺陷病毒整合酶抑制剂提供参考.

摘要：HIV-1整合酶(integrase)是逆转录病毒复制所必需的酶,因而成为抗艾滋病(AIDS)药物设计的一个合理的靶点。本文综述了近几年的HIV-1整合酶及其抑制剂的发展现状,就如何将作用于整合酶靶点的先导化合物转变成有效的抗艾滋病药物进行了讨论。

摘要：整合酶是HIV基因表达和复制所必需的酶,而且宿主细胞内不存在该酶的类似物。因此,HIV-1整合酶已成为设计、筛选抗HIV药物的理想靶点。迄今为止,Raltegravir仍是唯一上市的HIV整合酶抑制剂,而且临床上也已经出现耐药问题。研发新一代整合酶抑制剂非常必要。高通量、高灵敏度、简单易行的筛选方法是研究开发新一代HIV-1整合酶抑制剂的关键。目前,HIV-1整合酶抑制剂筛选方法有多种,各有优缺点,该文将对文献报道的整合酶抑制剂体外筛选方法的最新进展做一介绍。

摘要：HIV- 1整合酶是逆转录病毒复制所必要的酶 ,因此也是抗艾滋病药物作用的一个合理靶点。本文综述了近3年来整合酶抑制剂的发展现状并对药物设计时可以考虑的几个作用位点进行了讨论。

摘要：HIV-1整合酶(integrase)是逆转录病毒复制所必需的酶，因而成为抗艾滋病(AIDS)药物设计的一个合理的靶点。本文综述了近几年的HIV-1整合酶及其抑制剂的发展现状，就如何将作用于整合酶靶点的先导化合物转变成有效的抗艾滋病药物进行了讨论。

摘要：整合酶 (integrase)对于人免疫缺陷病毒 (HIV) 1逆转录病毒的复制来说是必不可少的 ,因而成为抗艾滋病 (AIDS)药物设计的一个理性的靶点。最近文献报道了大量具有抗整合酶活性的化合物 。

摘要：整合酶(integrase)是HIV病毒复制的必需酶,因而成为抗HIV药物设计的一个合理靶点。目前尚无整合酶抑制剂类药物上市,raltegravir是第一个进入Ⅲ期临床的此类药物。与上市的抗HIV药物相比,具有更高或相近的抗逆转录病毒的活性,无交叉耐药性,毒副作用小,有可能成为第一个上市的整合酶抑制剂。现对其作用机制、临床前研究、药动学、临床应用及安全性等做一综述。