摘要：由于抗生素的滥用,细菌耐药性问题愈发严重,研发抗菌新药迫在眉睫。细菌细胞壁是细菌维持正常生命活动所必需的结构,而肽聚糖是细菌细胞壁必不可少的组成部分,它的合成过程涉及到很多种酶,特别是转糖基酶和转肽酶,其在生物合成中起到非常重要的作用,可作为抗菌药物的有效靶点。以转肽酶为靶点的新药研发比较广泛,而针对转糖基酶的抑制剂研究较少。随着酶活性分析方法以及计算机辅助药物设计的发展,转糖基酶抑制剂的研发取得了重大进展。本文对近年来以转糖基酶为靶点的抗生素的研究进行综述。

摘要：抗生素耐药基因的快速扩散和传播导致现有抗生素对耐药致病菌的疗效降低甚至失效,因此迫切需要开发新型抗生素。然而,利用经典的筛选可培养微生物的方法已难以获得新型抗生素。同时,新型抗生素的发掘不仅能为对抗耐药致病菌提供解决方案,还能为挖掘其他天然产物并构建微生物细胞工厂提供理论依据和实践指导。微生物组学和合成生物学的发展为新型抗生素发现提供了新的思路。本文对应用微生物组学解析多种环境未培养微生物及其抗生素合成基因,挖掘特定环境中的新型抗生素合成基因簇,利用合成生物学设计、构建、测试和学习的循环方法在模式微生物中表征新型抗生素合成基因簇等方面的研究进展进行了综述,并进一步展望了微生物组学和合成生物学在新型抗生素发掘方面的作用。

摘要：在国家医药管理局上海医药设计院、上海市医药工业公司的大力支持下浙江省瓯海永强制药设备厂(瓯海华侨药机阀门厂)于92年6月17日在上海医药设计院召开了新型抗生素阀门技术座谈会。参加座谈会有上海市医药工业公司的有关领导,上海第二制药厂等上海地区八家制药厂的代表。

摘要：美国亚利桑那州立大学“生物设计(Biodesign)”研究昕主任乔冶·鲍斯特教授最近警告说，到2010年，世界上有效的抗生素将有可能用完，在开发出对付“超级病菌”的新药之前，人类可能有至少5年的时间无药可用。他呼吁各国政府全力鼓励制药公司开发新型抗生素。

摘要：6-羟甲基-7,8-二氢喋呤磷酸化酶(HPPK)催化细菌进行叶酸合成反应中的第一步,即焦磷酰从三磷酸酰酐(ATP)转移到6-羟甲基-7,8-二氢喋呤(HP),被认为是基于结构虚拟筛选新型抗生素的理想靶标.本工作分别以HPPK和含有金属离子Mg2+的HPPK为受体,以底物类似物为配体进行了对接,发现活性口袋大小、金属镁离子对对接结果有较大的影响.特别是金属镁离子的加入不仅可大大提高对接结果的可信度,同时可增加虚拟筛选的命中率.这一结果将为设计新的HPPK抑制剂提供一定的理论指导.

摘要：近日,日本北海道大学研究生院药学研究院的市川聪教授与美国杜克大学的Seok-Yong Lee副教授等人,全面解析了对耐药菌也有效的天然有机化合物与靶酶的复合体结构。在对抗耐药菌的新型抗生素开发中,与细菌细胞壁的主要成分——肽聚糖的生物合成有关的酶MraY受到了关注,目前已经从自然界中分离出了几种能强力抑制MraY的天然有机化合物。