摘要：目的采用星点设计——效应面法优化布洛芬缓释片的处方。方法以布洛芬为主药,乙基纤维素(ethyl cellulose,EC)为不溶性骨架缓释材料,聚乙烯吡咯酮(PVP K30)为致孔剂,滑石粉为润滑剂,采用粉末直压法制备布洛芬骨架缓释片。以布洛芬含量、EC与PVPK30的比值为考察因素,以1 h、6 h、12 h累积释放度为效应值优化该处方。结果按优化后的处方制备的布洛芬缓释片释放度为1小时10.54%,6小时61.63%,12小时100.75%,累积释放度与理论值的偏差较小,说明该模型具有良好的预测性。结论最终确定布洛芬缓释片每片的处方为:布洛芬170 mg、乙基纤维素7 mg、PVP K3021 mg、滑石粉2 mg。该处方应用本设计方法能实现多指标的同步优化,所建立的模型具有良好的预测性,可用于处方优化。

摘要：筛选新型抗血吸虫药物QH917自微乳化释药系统的处方。以油相的用量(%)和表面活性剂与助表面活性剂的质量比(Km)作为自变量,自乳化时间(t)、平均粒径(PS)和多分散系数(PI)作为因变量,采用星点设计——效应面法进行处方优化,模拟体内环境,考察了离子强度、食物、pH值、转速和介质体积对优化处方释放的影响,并采用大鼠在体小肠吸收试验评价了优化处方的吸收情况。结果表明,优化处方为:油相中链甘油三酸酯(MCT)的质量分数为30%～34%,表面活性剂聚氧乙烯40氢化蓖麻油(Cremophor RH40)与助表面活性剂乙醇的质量比为4.8～5.2。优化处方的释放行为基本不受介质环境的影响。大鼠在体小肠吸收试验表明胆管结扎与未结扎对吸收率无显著影响,个体间吸收行为差异性较小。以星点设计——效应面法对自微乳化释药系统的处方进行优化,预测性良好,优化处方体外释放和大鼠小肠吸收行为均比较稳定。