摘要：σ受体与细胞功能、生物过程以及许多疾病关系密切。σ1受体已成为发展精神分裂症、抑郁症、早老性痴呆和帕金森病等中枢神经系统(CNS)神经精神疾病药物新的靶点,而σ2受体是肿瘤增殖的生物标志。σ1受体显像剂的研制将为CNS神经精神疾病提供敏感特异的诊断方法,而2σ受体显像剂的研究将为肿瘤的早期诊断提供灵敏的分子探针。本文综述了σ受体显像剂的研究进展,结合σ受体显像剂的用途,详细讨论了不同σ受体显像剂的设计方法,并对其未来发展作了展望。

摘要：癌症是一种恶性疾病,严重威胁着人类的健康。早期诊断在癌症的治疗中具有十分重要的意义,因此肿瘤显像剂一直是国内外研究的热点。甘露糖受体是C型凝集素受体,表达于多种肿瘤组织和前哨淋巴结中,已成为一种重要的肿瘤标志物。近年来以甘露糖受体为靶点设计开发了多种靶向显像剂并且取得了一定进展,本文综述了这方面的研究进展。

摘要：本文综述放射性脑显像剂研制的最新进展,总结各类放射性脑显像剂显像机理和基本设计方法。

摘要：以L-酪氨酸为原料,设计并合成了6个正电子发射断层显像剂[18F]FET前体药物,其中5个未见文献报道,其结构经1H NMR,IR,MS和元素分析表征。

摘要：采用自行移植改编的ＣＮＤＯ／２程序，计算了苯酰胺类Ｄ２受体显像剂各环的电荷分配值，发现该类显像剂的亲和力随着芳基电荷分配值减少而增加，这与Ｋｄ（受体与配体结合时的解离常数）值有对应关系，证实了芳基平面总电荷和Ａ、Ｂ环总电荷均明显地影响这种亲和力。计算结果对该类Ｄ２受体显像剂的药物设计和制备新的配体是有益的。

摘要：江苏省原子医学研究所分子影像中心与美国国立卫生研究院分子影像和纳米医学实验室合作，成功研制出一种新型肿瘤P盯显像剂，并获得我国国家发明专利。日前，江苏省原子医学研究所与无锡市第四人民医院合作开展的一组肺癌患者使用该新型显像剂接受PET检查的临床研究成果，发表在《美国核医学杂志》，并被美国核医学与分子影像学会选为热门文章．

摘要：近年来,我国放射性药物的发展很迅速,并且在医学诊治疾病中及基础研究中占据越来越重要的地位。放射性诊断药物是指用于体内进行医学诊断的含放射性核素标记的化合物或生物制剂。本文介绍了国内近年放射性诊断药物在神经系统、心血管、肿瘤等方面的研究进展和应用前景,并提出了目前国内放射性药物研究存在的主要问题和今后可能的发展方向:大力发展PET药物,重点是设计和研制各类脑受体显像剂、有特异性受体结合的肿瘤显像剂和心肌代谢显像剂等。

摘要：本文介绍一种可用于125／123I标记的A-85380类前体化合物——(S)-5-(三丁基锡烷基)-3-[[1-(叔丁氧基羰基)-2-甲氧基]氮杂环丁基]吡啶的设计、合成及125I标记研究。实验以2-糠胺和(S)-氮杂环丁基甲酸为起始物,先合成(S)-5-(三丁基锡烷基)-3-[[1-(叔丁氧基羰基)-2-氮杂环丁基]甲氧基]吡啶前体化合物,再用125I标记,制得5-[125I]I-A-85380。整个放射性标记的时间为50-55min,标记率大于30％。5-[125I]I-A-85380在室温下放置3天,其放化纯度仍在95％以上,表明其在体外具有较高的稳定性。

摘要：为了寻找新的９９Ｔｃｍ Ｎ 标记的心肌显像剂，合成了两种含有酯基的ＮＳ配体半胱氨酸甲酯（ＣＹＭ）和半胱氨酸丙酯（ＣＹＰ）。以ＳｎＣｌ２ 为还原剂，Ｈ２ＮＮＨ－ （Ｃ＝ Ｓ）－ ＳＣＨ３ 为Ｎ３－ 给予体，通过交换反应制备了放化纯大于９０％ 的９９Ｔｃｍ Ｎ（ＣＹＭ）２ 和９９Ｔｃｍ Ｎ（ＣＹＰ）２。探讨了ｐＨ值和反应时间对９９Ｔｃｍ Ｎ配合物放化纯的影响，并对其在小鼠体内的生物分布进行了研究。结果表明，９９Ｔｃｍ Ｎ（ＣＹＭ）２ 和９９Ｔｃｍ Ｎ（ＣＹＰ）２在心肌中具有较高的初始摄取和快速的血清除，血半清除期小于１５ｍ ｉｎ。但是，心肌滞留不理想，心肌与其它组织的放射性比值较低。本工作对于设计新的９９Ｔｃｍ Ｎ心肌显像剂具有参考价值。

摘要：为开发新的配体作为有潜力的五羟色胺转运蛋白(SERT)显像剂,合成了一系列二芳基醚类衍生物,并对这些化合物进行了表征,测定了对SERT的体外亲和性.其中,化合物2-(2-((dimethylamino)methyl)-4-fluorophenoxy)-5-bromobenzeneamine(15)和2-(2-((dimethyl-amino)-methyl)-4-fluorophenoxy)-5-iodobenzeneamine(16)表现出最高的亲和性,Ki分别为0.28和0.20nmol·L?1.它们可以用碳-11、氟-18、碘-123或者溴-76进一步标记,进而评价作为SERT显像剂的可能性.而且,构效关系的研究为将来设计新的配体提供了一些有用的信息.