摘要：目的制备包封率高和缓释作用好的曲马多PEG2000修饰多囊泡脂质体,并与逆相蒸发法制备的曲马多普通脂质体比较其体外释药性能。方法用复乳法制备曲马多PEG2000修饰多囊泡脂质体;L9(34)正交实验设计进行处方筛选和优化,测定包封率和粒径,以pH6.8PBS为释放介质考察体外释放特性。结果未修饰和PEG2000修饰的多囊泡脂质体平均粒径分别为22.5和32.2μm;PEG2000修饰和未经过PEG2000修饰的MVLs包封率分别为(85.1±11.2)%和(80.7±9.4)%;2种脂质体体外释放符合一级释药规律,半衰期t1/2分别为5.8和19.9h,增加了3.4倍。结论 PEG2000修饰多囊泡脂质体包封率高,并具有良好的缓释作用。

摘要：经腹腔镜胆囊切除术(LC)因其创伤伤小、术后恢复快,受到广大患者的欢迎,使更多的患者选择此种手术方式,术后切口疼痛虽不及剖腹手术严重,但疼痛仍然存在,影响病人康复。曲马多是一种人工合成的非阿片类中枢镇痛药,在控制术后疼痛中具有一定的急性镇痛作用,对血流动力学影响轻微,对呼吸无抑制作用或者作用甚弱。本研究旨在通过随机对照设计比较曲马多与芬太尼在LC全麻后应用自控镇痛(PCA)的疗效。

摘要：业已证实，麻醉诱导前单次静脉注射曲马多对腹腔镜胆囊切除术患者术后有满意的镇痛效应。曲马多通过激动五羟色胺（5-HT）受体，抑制中枢神经系统去甲肾上腺素（NE）和5-HT再摄取以及两者问的协同作用而产生满意的镇痛效果，但应用曲马多后恶、呕吐的发生率高，因此多需合用镇吐药物以预防术后恶心呕吐。而司琼类药物主要是通过拮抗中枢5-HT受体而达到镇吐作用。作者对腹腔镜胆囊切除术前联合应用曲马多和托烷司琼进行观察对比。现将结果报道如下。

摘要：目的观察异丙嗪对曲马多镇痛效应的影响。方法将40只小鼠,按分层随机区组设计分为4组(n=10):生理盐水组(NS组)、曲马多(5 ***-1)组(Tr组)、异丙嗪(10 ***-1)组(Pr组)、曲马多(5 ***-1)+异丙嗪(10 ***-1)组(Tr+Pr组)。测定用药前后各组小鼠热板法的痛阈(pain threshold in hot-plate test,HPPT)。结果Tr+Pr组的HPPT明显大于Tr或Pr组(P均<0.01)。结论异丙嗪能增强曲马多的镇痛效应。

摘要：目的:评价氯诺昔康复合小剂量芬太尼与曲马多比较病人术后静脉自控镇痛(PCIA)中的疗效与不良反应。方法:80例ASAⅠ-Ⅱ级择期行乳腺癌根治术患者,随机分为实验组和对照组。实验组以氯诺昔康48mg和芬太尼0.3mg用生理盐水稀释至100ml。对照组以曲马多1000mg和氟哌利多5mg用生理盐水稀释至100ml。拔除气管导管后开通PCIA,预注泵内液4ml。PCIA设计2ml/h,PCA每次0.5ml,锁定时间15分钟。记录PCA次数和术后4,8,12,24,48小时视觉模拟镇痛评分(VAS)及不良反应发生。结果:两组镇痛效果VAS评分无统计学差异(P>0.05),但实验组患者PCA次数明显少于对照组(P<0.05),实验组不良反应恶心、呕吐、眩晕、嗜睡等发生率低于对照组(P<0.05)。结论:氯诺昔康复合小剂量芬太尼可获得良好的镇痛效果和较少的不良反应,可作为多模式镇痛药物选择。

摘要：目的研究盐酸曲马多缓释片与普通片在健康人体内的药动学和生物等效性。方法采用双交叉试验设计法，将20例健康志愿者随机分为2组，进行单次和多次给药试验，交叉单次（缓释片和普通片各100mg）或多次服用盐酸曲马多缓释片（100mg，2次／d×7d）或普通片（50mg，40：／d×7d），采用反相高效液相色谱法（***）测定血浆中曲马多的含量，3P87软件处理数据，计算主要药动学参数及相对生物利用度，判断生物等效性。结果和普通片相比，单次给药盐酸曲马多缓释片的吸收速率常数（K）缩短[（0．5±0．1）h比（1．4±0．3）h]，达峰时间（tmax）和半衰期（t1／2）均延长[分别为（5．0±0．4）h比（5．9±1．2）h，（1．6±0．4）h比（7．0±1．3）h，均P〈0．05]；而达峰浓度（Cmax）和药物浓度-时间曲线下面积（AUC0-∞）差异均无统计学意义（P〉0．05），缓释片的相对生物利用度是普通片的（101．7±11．3）％。多次给药后缓释片的tmax较普通片延长[（3．1±0．5）h比（1．6±0．4）h，P〈0．05]；而两者Css-max、Css-max、tss-max和AUCss相比均无统计学差异（P〉0．05），缓释片多次给药的生物利用度是普通片的（105．9±15．6）％。结论盐酸曲马多缓释片具有明显的缓释效果，和普通片具有生物等效性。

摘要：目的观察低剂量纳洛酮对曲马多镇痛效应的影响。方法80只昆明种小鼠随机分为两大组:40只(均为雌性)用于热板法试验,另40只(雌雄各半)用于扭体法试验。各大组再按分层随机设计法分为4组,即TS组(曲马多与生理盐水合用组)和TN1、TN2及TN3组(曲马多分别与纳洛酮1、10及100ng/kg合用组)。观察不同剂量纳洛酮对曲马多镇痛小鼠热板法痛阈(HPPT)和扭体次数的影响。结果与TS组相比,TN3组小鼠给予曲马多20min时HPPT值显著增高,差异有统计学意义的显著性(P<0.01),TN2组及TN3组扭体次数显著减少,与TS组相比差异有统计学意义(P<0.05)。结论低剂量纳洛酮(10～100ng/kg)能增强曲马多的镇痛效应。

摘要：目的评估罗哌卡因切口预注射联合曲马多对腹腔镜下胆囊切除术(laparoscopic cholecystectomy,LC)术后疼痛的影响。方法选取2010年6月2011年4月行择期LC患者120例,年龄18～65岁,美国麻醉师协会Ⅰ～Ⅱ级,采用完全随机的设计分组:0.75%罗哌卡因10mL切口注射+术毕静脉注射曲马多(2mg/kg)组(A组,n=30);生理盐水10mL切口注射+术毕静脉注射曲马多(2mg/kg)组(B组,n=30);0.75%罗哌卡因10mL切口注射+术毕静脉注射生理盐水10mL组(C组,n=30);生理盐水组(D组,n=30)。术后2、4、6、12、24h分别评估右上腹部、右肩背部和腹壁切口疼痛进行视觉模拟评分(visual analog scale,VAS)。结果右上腹部及右肩背部疼痛VAS比较:与D组相比,A、B组VAS评分明显减少(P0.05);B组与A组相比,2～24hVAS评分明显增加(P<0.05);C组与A组相比,2～24hVAS评分增高(P<0.01)。腹壁切口疼痛VAS比较:与D组相比,A、B、C组VAS评分明显减少(P<0.05);B组与A组相比,2～24hVAS评分明显增加(P<0.05);C组与A组相比,2～24hVAS评分显著增高(P<0.01)。结论腹腔镜胆囊切除术术前切口罗哌卡因预注射-术毕曲马多静脉注射对减轻术后疼痛有良好效果。

摘要：目的观察罗哌卡因复合曲马多骶管阻滞与单独应用罗哌卡因、曲马多，对小儿尿道下裂成形术后镇痛时间、疼痛评分、镇痛次数、睡眠质量满意度和并发症的影响。探讨罗哌卡因复合曲马多和单独应用曲马多、罗哌卡因能否提供满意的术后镇痛。方法选取自2012年6月～2013年2月于我院行尿道下裂成形术的患儿66名，美国麻醉医师协会（ASA）分级Ⅰ级，年龄1岁-6岁，采用完全随机设计的方法分为3组（每组22例）：0．2％罗哌卡因1ml／kg组（L组）、0．2％罗哌卡因1ml／kg＋曲马多1．5mg／kg组（LT组）、0．9％氯化钠1ml／kg＋曲马多1．5mg／kg组（T组）。麻醉维持均采用骶管阻滞复合全凭七氟醚吸入全麻。观察并记录镇痛维持时间（骶管阻滞到术后第1次镇痛给药的时间），术毕患儿清醒1、2、4、6、12、24h三点疼痛评分，术后24h镇痛次数，睡眠质量满意度评估，并发症等。结果镇痛时间比较，LT组（14．5±2．5）h比其他两组明显延长（P〈0．05）。3组疼痛评分在2h前差异无统计学意义，2h到6hT组与L组、LT组比较，差异有统计学意义（P〈0．05）。T组与LT组、L组比较，术后24h所需镇痛次数明显加（P〈0．05）。术后寒战发生率L组为18％，而LT组、T组为0。3组患儿术毕清醒均未出现运动神经阻滞，呕吐次数也无明显增加。LT组100％的患儿父母对患儿术后24h睡眠质量满意度为优和良。结论0．2％罗哌卡因1ml／kg复合曲马多1．5mg／kg骶管阻滞用于6岁以下小儿尿道下裂成形术后镇痛是安全、有效的，可有效镇痛（14．5±2．5）h，并发症少且能有效减少术后寒战的发生。

摘要：目的：研究两种盐酸曲马多制剂的人体相对生物利用度，评价其生物等效性。方法：18名健康男性志愿者按照两制剂两周期的随机交叉试验设计，分别单剂量口服参比制剂（盐酸曲马多片）和受试制剂（盐酸曲马多泡腾颗粒），剂量均为100mg，采用液相色谱-荧光检测法测定人血清中曲马多的浓度，用DAS软件计算各药代动力学参数并进行生物等效性统计分析。结果：参比制剂和受试制剂的主要药动学参数：Cmax分别为（353±84）ng／ml和（365±67）ng／ml；tmax分别为（1．8±0．7）h和（2．0±0．4）h；AUC0-36h分别为（2975±829）ng·ml^-1·h^-1和（3362±1145）ng·ml^-1·h^-1；AUC0-∞分别为（3217∞926）ng·ml^-1·h^-1和（3709±1298）ng·ml^-1·h^-1；t1／2分别为（7．2±1．9）h和（7．6±1．6）h。两制剂的Cmax、tmax、AUC0-36h和AUC0-∞均无显著性差异，双单侧t检验结果表明受试制剂Cmax的90％置信区间落在在参比制剂的70％～143％范围内，受试制剂AUC的90％置信区间均落在在参比制剂的80％～125％范围内，受试制剂的相对生物利用度为（113．1±23．2）％。结论：两制剂具有生物等效性。