摘要：目的:筛选脑得生抗血栓有效部位。方法:采用尾静脉注射胶原蛋白-肾上腺素诱发小鼠体内血栓,基于正交设计,建立复方药效的支持向量机预测模型;并经实验验证,确定脑得生抗血栓的有效部位。结果:本研究所建立的复方预测模型可对复方不同组合进行药效预测。结论:通过模型预测和实验验证,多个配伍组的药效优于原方,尤以CD效果最佳。

摘要：目的:探讨香丹注射液的抗缺氧有效部位。方法:采用小鼠常压耐缺氧实验,基于正交设计,建立复方药效的支持向量机预测模型;并经实验验证,确定香丹注射液的抗缺氧有效部位。结果:本研究所建立的复方预测模型可以对复方不同组合进行药效预测。结论:通过模型预测和实验验证,多个配伍组的药效优于原方,尤以ADE效果最佳。

摘要：分析了目前新药申报资料中常见的中药有效成分和有效部位新药长期毒性试验剂量设计方面存在的问题,对此类新药制剂长期毒性试验剂量设计时的考虑要点进行了剖析阐述。

摘要：用正交设计法对川芎四个提取部位Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ进行了凝血时间、ADP诱发血栓形成及扭体法、镇痛筛选试验,初步确定其活血、镇痛的有效成分在Ⅰ号提取部位。

摘要：目的:研究交泰丸(黄连、肉桂)有效部位自微乳化释药系统的处方工艺。方法:通过溶解度实验、乳化剂的选择、伪三元相图的绘制、处方比例的优化,以所形成自乳剂外观、乳化后乳剂的外观、自乳化时间为指标筛选最佳处方;通过药物在不同温度的溶解情况确定载药量。结果:最优处方为辛酸/葵酸甘油三酯-CremophorRH40-丙二醇-黄连总碱-肉桂油(以桂皮醛含量计)(20∶50∶30∶3∶0.6)。结论:交泰丸有效部位自微乳对药物增溶作用明显,制备方法简单。

摘要：目的优化抗柯萨奇B病毒性心肌炎胶囊提取分离有效部位的最佳配伍。方法提取分离抗柯萨奇B病毒性心肌炎胶囊的有效部位(乙酸乙酯部位、正丁醇部位、水提部位)为三因素,拟定1、2、3三个剂量水平,通过三因素三水平的正交试验表L9(34)安排试验,以感染抗柯萨奇B3亲心肌病毒(CVB3)小鼠死亡率为观察指标,考察三个组分的配伍关系,并优选配伍剂量。用优选的新复方治疗CVB3性心肌炎小鼠,进行多指标的药效学验证实验。结果正交试验结果表明正丁醇部位为影响药效的主要因素;优选的最佳配伍是正丁醇部位高剂量、水提部位中剂量和乙酸乙酯部位低剂量组合(即A1B3C2),三者的配伍比例是A∶B∶C=1∶15.17∶14.83,给药量是原方的1/7～1/6。进一步药效学多指标验证实验表明,新组方对CVB3心肌炎小鼠死亡率、心重指数和血清酶活性均有降低作用,并能减轻心肌组织病理损伤程度;新组方中、高剂量组效果更好,但二者之间无差异,二者均好于原方水煎组。结论正交试验优选的有效部位组方是正丁醇部位、乙酸乙酯部位和水提部位,三者的配伍质量比是1∶15.17∶14.83,新组方优于原方水煎。

摘要：目的:考察黄芪部分有效部位(黄酮、多糖、皂苷)对糖尿病大鼠血糖、超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白介素-6(IL-6)的影响,阐释黄芪有效部位之间的交互关系。方法:将126只大鼠按血糖随机分为9组,每组14只,除正常组外,其余各组用链脲佐菌素造模后按2×2×2析因设计实验方案实施实验。测定血糖及血清SOD、MDA、TNF-α、IL-6等指标,有关联的指标计算综合评分;采用单因素方差分析和析因设计(重复测量资料)方差分析等方法,分析黄芪3个有效部位的单独效应及交互效应。结果:模型组与正常组比较,各项指标差异均有统计学意义(P<0.05)。黄酮有显著降血糖作用(P<0.05),多糖、皂苷以及药物间的交互作用均不显著;黄酮对SOD、MDA作用显著(P<0.05),黄酮与皂苷、多糖与皂苷合用效果均优于单一用药。黄酮、多糖、皂苷对TNF-α,IL-6均有影响,黄酮与多糖合用优于单一用药,黄酮与皂苷合用不如单用黄酮。结论:黄芪黄酮有降血糖作用,与多糖、皂苷合用效果不明显;黄芪黄酮抗氧化作用明显,黄酮与皂苷、多糖与皂苷合用均能提升单一用药效果;在降低TNF-α、IL-6方面,黄酮与多糖合用效果最佳。

摘要：目的建立"三热论"复方(地骨皮、黄连、山茱萸、鬼箭羽)治疗糖尿病有效部位的指纹图谱,为相关制剂工艺的质量控制提供可靠参数。方法采用HPLC法测定10批样品的指纹图谱。色谱柱为Agilent Zorbax C18柱(250 mm×4.6mm,5μm);流动相A为0.5%的甲酸水溶液,B为甲醇,梯度洗脱,90%A～80%A保持5 min,80%A保持20 min,80%A～60%A保持55 min,60%A保持5 min;柱温30℃;体积流量1 mL/min;检测波长254 nm;进样量为10μL。结果 10批不同样品指纹图谱中,指标成分马钱素、小檗碱等相似度高,重现性好。结论本方法简单易行,重现性好,可用于"三热论"复方有效部位的质量控制。

摘要：目的:研究地骨皮有效部位的提取工艺。方法:采用正交设计法,选取浸膏得率和香草酸的得率作为评价指标。对溶剂用量、提取时间和提取次数三个因素选用L9(34)正交表进行考察。结果:确定最佳工艺为10倍量溶剂,每次1h,提取3次。结论:为地骨皮生产提供了实验基础。

摘要：目的:研究桂苓神术汤的利尿作用,筛选利尿作用的有效部位并探讨其作用机制。方法:SD大鼠,随机分为18组:正常组、模型组,呋噻米组,桂苓神术汤及石油醚部位、乙酸乙酯部位、正丁醇部位、剩余部位分别设10.0,5.0,2.5 ***-1 3个剂量组。每组大鼠均按40 ***-1生理盐水ig,形成盐水负荷模型。45 min后,ig给予不同剂量的桂苓神术汤及不同极性部位,用大鼠代谢笼法观察大鼠6 h的尿量,并测定尿液pH及Na+,K+,Cl-的浓度。结果:桂苓神术汤组(5.0,2.5 ***-1),乙酸乙酯部位组(5.0 ***-1),剩余部位组(5.0 ***-1)均能显著增加盐水负荷大鼠6 h的尿量;尿中K+排出量较模型组均显著升高,分别为(850.3±78.8),(816.6±91.1),(826.3±84.9),(776.7±69.1)mmol.L-1,Na+,Cl-排出量较模型组无显著差异。结论:桂苓神术汤及有效部位具有缓和持久的利尿作用,其利尿作用机制可能为增加大鼠尿液中K+的排泄。