摘要：为了发现具有高杀线虫和杀菌活性的新化合物,设计合成了22个8-氯-6-(三氟甲基)咪唑并[1,2-a]吡啶噁二唑硫醚类衍生物,并通过1HNMR,13CNMR和高分辨质谱(HRMS)对所有目标化合物结构进行了确证.杀线虫活性测定结果显示,在浓度为100 mg/L时,所有目标化合物对秀丽隐杆线虫(二龄幼虫)均有一定的毒杀活性.其中2-[8-氯-6-(三氟甲基)咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基]-5-((2-氟苄基)硫基)-1,3,4-噁二唑(6j)、2-[8-氯-6-(三氟甲基)咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基]-5-(((2-氯苄基)硫基)-1,3,4-噁二唑(6m)、2-[8-氯-6-(三氟甲基)咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基]-5-((2-氰基苄基)硫基)-1,3,4-噁二唑(6q)、2-[8-氯-6-(三氟甲基)咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基]-5-((3-甲氧基苄基)硫基)-1,3,4-噁二唑(6s)和2-[8-氯-6-(三氟甲基)咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基]-5-((4-甲氧基苄基)硫基)-1,3,4-噁二唑(6t)对秀丽隐杆线虫的LC50分别为48.10、34.94、52.87、48.32和37.62 mg/L,均优于对照药剂噻唑磷(79.28 mg/L).杀菌活性测定结果显示,2-[8-氯-6-(三氟甲基)咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基]-5-((2-溴乙基)硫基)-1,3,4-噁二唑(6d)对水稻纹枯病菌Rhizoctoniasolani表现出良好的抑制活性,其EC50值为7.22mg/L,优于对照药剂氟吡菌酰胺(110.02 mg/L).在100和200 mg/L浓度下,化合物6d对水稻纹枯病菌的保护防效分别为85.5%和92.1%,治疗防效分别为59.2%和79.0%.此研究合成的目标化合物具有一定的杀线虫和杀菌活性,可为咪唑并[1,2-a]吡啶类衍生物的设计和合成提供新思路,对探究咪唑并[1,2-a]吡啶类衍生物的生物活性多样性具有参考意义.

摘要：为了寻找新颖和高效的杀线虫剂,设计合成了28个2-氰基丙烯酸酯(酰胺)类衍生物,并通过1H NMR,13C NMR和高分辨质谱(HRMS)对所有目标化合物结构进行了确证.(E)-3-(4-氯苯基)-2-氰基丙烯酸乙酯(3f)的构型通过X射线单晶衍射方法确认.杀线虫活性测试结果显示,在100 mg/L浓度下处理72 h后,所有目标化合物对南方根结线虫、水稻干尖线虫和甘薯茎线虫(二龄幼虫)均具有一定的杀线虫活性.其中,(E)-2-氰基-3-(4-氟苯基)丙烯酸乙酯(3i)和(E)-2-氰基-3-(呋喃-2-基)丙烯酸乙酯(3n)对南方根结线虫的LC_(50)分别为24.58和32.13mg/L.(E)-3-[4-(2-((3-氯-5-(三氟甲基)吡啶-2-基)氧基)乙氧基)苯基]-2-氰基丙烯酸乙酯(17a)对水稻干尖线虫和甘薯茎线虫的LC_(50)分别为31.97和38.26mg/L,明显优于对照药剂Tioxazafen (48.95和74.95 mg/L).此外,化合物3i可以显著促进南方根结线虫体内活性氧(ROS)的产生、脂褐素和脂质的积累,表明化合物3i可能通过促进线虫的氧化应激最终导致线虫死亡.化合物3i可以作为先导化合物来开发新型杀线虫剂.

摘要：植物寄生线虫可直接或间接地危害全球各类作物,造成严重的经济损失。本文设计并合成了27个未见文献报道的双杂环基甲酮类化合物,并测定了化合物在离体条件下对南方根结线虫Meloidogyne incognita的致死率及其在在沙土与基质土壤中对由南方根结线虫造成的植物根结的抑制率(活体测试)。离体测试结果表明,除化合物D1和E3在40 mg/L下72 h时对南方根结线虫的致死率分别为70.03%和71.26%外,大部分目标化合物对其无致死活性。活体测试结果表明:40 mg/L时化合物B1、B2、B5、C4、D2、E6和E9在沙土中对植物根结的抑制率均在90%以上,其中D2在5 mg/L时抑制率最高,达87.61%,且高于先导化合物B1;而在基质土壤中,化合物B5的抑制活性最强,在40 mg/L时抑制率为77.67%。初步的构效关系分析表明,不带取代基的(5-(2-噻吩基)-2-噻唑基)-2-噻吩甲酮(D2)化合物具有更好的杀线虫活性。

摘要：植物寄生线虫可能对全球农作物造成严重的危害。本研究设计合成了15个未见文献报道的4,5,5-三氟戊-4-烯酰胺衍生物,并测定了它们的离体活性和在沙土中的活体杀线虫活性,且进一步研究了沙土活体活性较好的化合物在基质中的活体杀线虫活性。离体测试结果表明:部分目标化合物表现出较好的杀线虫活性,其中含呋喃环的化合物B 8对南方根结线虫Meloidogyne incognita和松材线虫Bursaphelenchus xylophilus均表现出优异的杀线虫活性,LC50/72 h值分别为1.22 mg/L和0.53 mg/L。此外,在沙土活体活性测试中,大部分化合物在40 mg/L时对南方根结线虫具有100%的抑制作用,其中含苯并噻唑环的化合物B10的活性最好,在2.5 mg/L时抑制率为66.0%。在基质中的活体活性测试结果表明,含噻吩环的化合物B6活性最好,在5 mg/L时对南方根结线虫的抑制率为31.0%。初步的构效关系分析显示,含无取代五元环如噻吩、呋喃和噻唑的化合物的活性优于含大体积的六元环或稠环的化合物。

摘要：为了寻求结构新颖的高活性杀线虫化合物,通过活性亚结构组合方法,设计并合成了一系列含三氟丁烯的1,3,4-噁二唑(噻二唑)硫醚类衍生物,通过IR,1H NMR,13C NMR,ESI-MS和元素分析对其结构进行了表征.杀线虫活性测试结果显示,化合物5a和6b在施药48 h后对秀丽线虫具有明显的毒杀活性,LC50分别为21.92和44.94μg/m L,明显优于对照药剂噻唑膦(72.52μg/m L)和氟噻虫砜(72.96μg/m L).另外,在浓度为100μg/m L下,大多数化合物对柑橘线虫表现出较好的毒杀活性,其中化合物5b在给药48和72 h后,对柑橘线虫的毒杀活性分别为79.9%和96.7%,优于对照药剂噻唑膦和氟噻虫砜.

摘要：阐述从大豆荚壳中提取类黄酮的工艺及其抑杀根结线虫的应用效果。通过正交设计,确定了大豆类黄酮的最佳提取工艺条件为乙醇浓度80%,提取温度70℃,乙醇与大豆荚壳1:10,回流提取24 h,提取率可达8.58%,显著高于次佳工艺。对根结线虫抑杀效果的测定表明:类黄酮粗提物对南方根结线虫J2有很强的毒杀效果,且随使用浓度增大而增强,1.5μ***-1类黄酮提取物处理,线虫的校正死亡率可达50%以上;对虫卵孵化有一定的抑制作用,但孵化抑制率都在50%以下。

摘要：为发掘红树植物内生细菌资源和寻找新型微生物杀虫剂,该研究从北部湾徐闻海域采集7种红树植物共16份样品,设计10种分离培养基,使用稀释涂布法分析红树植物内生细菌的分布特征,通过16S rRNA分子生物学方法对内生细菌进行多样性分析,并利用秀丽隐杆线虫模型,通过杀线虫活性实验测试内生细菌乙酸乙酯提取物的杀线虫活性。结果表明:(1)从16份红树植物各组织器官中获得33株内生细菌,分布于19个科23个属。其中,芽孢杆菌属(Bacillus)为优势菌属,并发现了10株潜在的新种或新属。(2)筛选到具有显著杀线虫活性的菌株IMDGX 4725和IMDGX 4744,半数致死浓度(LC 50)分别为61.58、100.89 mg·mL^-1。研究结果证实了徐闻海域红树具有多样性丰富的内生细菌,同时部分细菌具有较强的杀线虫活性,具有发现新型微生物杀虫剂的潜力。

摘要：采用活性追踪法,从对南方根结线虫(Meloidogyne incognita)有高毒力的生防真菌球孢白僵菌株(Beauveria bassiana)Snef23的次生代谢产物中分离获得活性化合物Snef23-E5^-1,经质谱和核磁波谱分析鉴定为N-乙酰-β-甲基苯丙氨酸。以苯乙烯和乙酰氨基丙二酸二乙酯为原料,经加成、取代、水解和脱羧反应合成了N-乙酰-β-甲基苯丙氨酸。通过室内试验测定该化合物对南方根结线虫2龄幼虫(J2)的毒力,结果表明:N-乙酰-β-甲基苯丙氨酸对其具有毒杀作用,药后24h和48h的致死中浓度(LC50)分别为1018.467mg·L^-1和614.606mg·L^-1。盆栽试验结果表明:N-乙酰-β-甲基苯丙氨酸可显著降低根结指数,具有明显的促生效果。与对照相比,1000mg·L^-1的N-乙酰-β-甲基苯丙氨酸根结减退率最高可达68.83%,株高、根长、根鲜重和根干重分别增加29.67%、74.60%、35.71%和10.53%。N-乙酰-β-甲基苯丙氨酸杀线虫活性的发现及其防效的研究可以为新型微生物源杀线虫剂的开发设计提供借鉴和有效的先导化合物。

摘要：在前期工作中,含芳硫醚(砜)结构的系列酰胺衍生物在200 μg/mL浓度下显示出了优异的杀线虫活性.为了细致研究氟吡菌酰胺中酰胺桥结构修饰对生物活性的影响,通过采取酰胺键翻转、引入N-磺酰基取代的酰胺键,设计、合成了两系列结构新颖的含芳硫醚的酰胺化合物.生物活性测定显示,酰胺桥结构修饰对目标化合物的杀线虫活性和杀菌活性影响较大.其中,相对于化合物I,化合物Ⅱ中酰胺键上N-磺酰基的引入有利于改善杀线虫活性.分子对接发现,酰胺桥中羰基或者磺酰基与芳香环直接相连对杀线虫活性是有利的.

摘要：以自主筛选出的杀线虫海洋枝顶孢霉BH0531为对象,对其发酵条件进行了响应面分析和优化研究。在单因素试验的基础上,采用Plackett-Burman试验筛选出影响杀线虫效果的因素为Na NO_3、K_2HPO_4、发酵时间。通过Box-Behnken设计和响应面分析法优化以上影响因素并对其结果进行分析,最终得到最优发酵条件为Na NO_33.4 g/L、K_2HPO_41.5 g/L、发酵时间130 h。在此优化条件下,经摇瓶发酵验证,优化后发酵液的杀线活性为88.00%,比优化前提高了22.77%。