摘要：目的 :制备来氟米特脂质体。方法 :采用旋转薄膜 -超声法制备来氟米特脂质体 ,以高效液相色谱法测定来氟米特的含量 ,用均匀设计法优化来氟米特脂质体的处方和制备工艺。结果 :来氟米特脂质体的质量比为胆固醇、抗氧剂及药物与磷脂的比依次为 10∶ 10 0、1∶ 10 0、5∶ 10 0。结论 :来氟米特脂质体呈均一单型 ,有效粒径 10 6nm ,包封率 6 9.2 0 %

摘要：目的观察来氟米特(LEF)治疗成人激素依赖肾病综合征(SDNS)的疗效和安全性。方法筛选2008年1月至2011年12月在解放军南京总医院国家肾脏疾病临床医学研究中心行肾活检并长期随访的患者,入选临床表现为肾病综合征(NS),肾脏病理光镜表现为微小病变肾病(MCD)或局灶节段性肾小球硬化(FSGS),排除继发性肾脏病且单用激素治疗敏感、依赖的患者。采取前后自身对照设计,回顾分析成人SDNS患者单用激素(m Pred)时期与激素联合LEF(Pred+LEF)时期肾病复发频率以及激素最小维持剂量的变化。结果共71例患者纳入研究。联合LEF后,肾病复发频率由m Pred时期1.7(1.2~2.6)次/(患者·年)降至Pred+LEF时0(0~0.3)次/(患者·年)(P<0.01),1年内的肾病复发风险由90.1%降至9.9%;激素最小维持剂量由m Pred时期的20.0(15.0~30.0)mg/d减少至Pred+LEF时期的1.3(0~2.5)mg/d(P<0.01),每日平均泼尼松用量由32.9(24.8~38.0)mg降至12.4(10.2~15.1)mg(P<0.01)。治疗随访期间未报告严重不良反应。结论联合LEF可显著减少SDNS复发及激素使用。

摘要：目的评价2种来氟米特治疗类风湿关节炎(RA)的有效性和安全性。方法采用多中心、随机、双盲、阳性药物平行对照试验设计,患者分试验组和对照组,均口服来氟米特20mg,qd,疗程24wk。对照组118例,试验组119例,观察指标包括休息痛、晨僵、28个关节肿胀关节数及指数、28个关节压痛关节数及指数、健康状况问卷、患者及医师对疾病总体状况的评价。以美国风湿病学会类风湿关节炎20%改善标准(ACR20)作为主要有效性评价标准,观察2组疗效和不良反应。结果试验组和对照组的ACR20分别为68.9%和69.5%,2组无显著差异(P>0.05)。2组ACR20差值的95%可信区间为-12.95%～19.88%,其下限高于-15%。不良反应发生率分别为:试验组51.3%,对照组44.9%,2组无显著差异(P>0.05)。结论2种来氟米特均是治疗类风湿关节炎的有效药物,疗效和安全性相当。

摘要：背景:来氟米特作为一种新型免疫抑制剂广泛应用于治疗自身免疫性疾病,它兼有免疫抑制作用和抗病毒活性,初步临床观察提示它可用于器官移植抗排斥治疗,但长期疗效尚不清楚。目的:评价来氟米特+环孢霉素(或他克莫司)+泼尼松三联药物对肾移植受者维持治疗的长期效果。设计、时间及地点:回顾性病例分析,2002-12/2007-03在解放军第四五五医院,解放军南京军区肾脏专科中心完成。对象:选取肾移植术后超过1个月且肾功能正常者。来氟米特治疗组:用氟米特替换霉酚酸酯或硫唑嘌呤患者20例,移植时年龄16～47岁,平均(32.6±8.7)岁,其他免疫抑制剂与对照组相同。对照组:同期肾移植患者41例,年龄17～57岁,使用霉酚酸酯+环孢素A/他克莫司+泼尼松为维持治疗。方法:来氟米特起始剂量为50mg/d,应用3～5d后给予20mg/d维持;泼尼松维持剂量为10mg/d;环孢素A或他克莫司剂量根据其血药浓度进行调整。前3个月每月复查肝功能、肾功能和血常规,以后根据患者情况1～3个月复查1次。主要观察指标:来氟米特治疗组和对照组移植肾和患者生存率,及来氟米特不良反应。结果:来氟米特组观察时间平均(27.7±21.6)个月。继续维持来氟米特治疗肾功能稳定7例,血肌酐翻倍或肾功能丢失2例,失访1例,退出10例。来氟米特组人、肾生存率分别为1年100%和100%,3年100%和94%,5年79%和78%。对照组人、肾生存率分别为1年95%和95%,3年90%和88%,5年90%和77%。死亡原因:来氟米特组2例移植肾失功后放弃透析治疗;霉酚酸酯组2例带功死于肺部感染,2例于移植肾失功后因经济困难放弃治疗。来氟米特不良反应:早期脱发3例,皮疹2例,恶心3例,贫血2例。结论:用来氟米特+钙调素抑制剂+泼尼松三联治疗和霉酚酸酯+钙调素抑制剂+泼尼松三联治疗的肾移植受者5年的临床结果无明显差别。

摘要：背景：来氟米特是一种新型的免疫抑制剂，其活性产物A771726在体外能抑制增生分裂细胞的二氢乳清酸脱氢酶和酩氨酸激酶的活性，抑制活化淋巴细胞的增殖。目的：观察骨髓间充质干细胞在体外联合来氟米特对小鼠淋巴细胞增殖的抑制效应。设计、时间及地点：随机对照，细胞学免疫调控实验，于2007—06／11在江苏大学附属医院中心实验室完成。材料：清洁级5-6周龄BALB／c雌性小鼠42只，18只分离制备骨髓间充质干细胞，传至第3代用于实验；24只用于制备脾淋巴细胞。来氟米特活性代谢产物A771726由美国欣凯公司肖飞博士惠赠。非特异性有丝分裂原ConA、脂多糖为sigma公司产品。方法：将制备的T、B淋巴细胞悬液分为骨髓间充质干细胞组、来氟米特组、骨髓间充质干细胞＋来氟米特组，其中骨髓间充质干细胞浓度为2×10^8L^-1，骨髓间充质干细胞数：淋巴细胞数=1：30，来氟米特终浓度为15mg／L，此外各组加入5mg／L非特异性有丝分裂原ConA或25mg／L脂多糖。主要观察指标：MTF法检测T、B淋巴细胞增殖抑制率。通过表面标志检测T、B淋巴细胞活化情况。流式细胞仪测定T淋巴细胞凋亡程度。RT-PCR法检测T淋巴细胞干扰素γ、白细胞介素10、白细胞介素4mRNA表达水平。结果：与阳性对照比较，骨髓间充质干细胞组、来氟米特组、骨髓间充质干细胞＋来氟米特组T淋巴细胞体外增殖抑制率均明显提高（P〈0．05），且后者变化幅度大于前两组（P〈0．05）；各组B淋巴细胞增殖抑制情况与上述结果相似。与阳性对照比较，各组T淋巴细胞CD3^＋CD69^＋、CD3^＋CD28^＋的表达以及B淋巴细胞CD19^＋CD69^＋、CD19^＋CD86^＋的表达均基本相似；骨髓间充质干细胞组、骨髓间充质干细胞＋来氟米特组T淋巴细胞凋亡率明显下降（P〈0．05）。与阳性对照比较，骨髓间充质干细胞＋来氟米特组可使T淋巴细胞干扰素γmRNA提高、白细胞介素10mRNA降低（P〈0．05），白细胞介素4mRNA表达无变化，且其前2项指标变化幅度明显大于骨髓间充质干细胞组、来氟米特组（P〈0．05）。结论：骨髓间充质干细胞与来氟米特体外联合，能抑制T淋巴细胞凋亡，可协同抑制T、B淋巴细胞增殖、白细胞介素10mRNA表达，协同促进干扰素γmRNA的表达，对T、B淋巴细胞活化、白细胞介素4mRNA表达无影响。

摘要：目的对来氟米特脂质体和脂质体凝胶进行处方筛选和工艺优化并进行体外透皮吸收实验。方法以薄膜分散法制备来氟米特脂质体,通过单因素考察其处方因素和工艺因素,从中选择三个因素进行正交设计,筛选出合适的用量比。将来氟米特脂质体制成脂质体凝胶,通过对大鼠腹部皮肤的药物透皮扩散实验,对比脂质体凝胶和普通凝胶对药物的经皮吸收的促进作用。结果筛选出来氟米特脂质体的最优处方为大豆卵磷脂、胆固醇、来氟米特用量(质量)比为20∶3∶2,以体积分数为0.5%的Tween80溶液水合;最优工艺为55℃下旋蒸和水合,超声波细胞粉碎40次。结论按照优化后的处方制备的来氟米特脂质体凝胶新剂型用于局部给药可减轻皮肤刺激和不良反应。该新剂型在加快来氟米特透皮吸收速率的同时,也可发挥药物贮库效应,使药物均匀释放。

摘要：;(3)非RCT研究及研究对象为儿童的RCT研究;(4)原始文献试验设计不严谨,如诊断及疗效判定标准不规范等。1.4质量评价:采用Cochrane系统评价手册推荐的“偏倚风险评估”条目对RCT进行质量评价。项目包括:(1)采用何种随机分配方法,方法是否正确;(2)是否进行分配方案隐藏;(3)是否采用盲法;(4)结果数据的完整性;(5)选择性报告研究结果;(6)其他偏倚来源。所有质量标准均满足者评为A级;如其中任何一条或多条质量评价标准仅部分满足或不清楚,评为B级;如其中任何一条或多条完全不满足未使用或不正确,评为C级。