摘要：目的：改进残黄片的粉碎工艺,提升其质量稳定性。方法：借鉴中药复合粒子制备方法,设计3种超微粉碎工艺制备残黄片超微粉,利用扫描电镜观察粉体形态,差示扫描量热法评价各粉体的热稳定性,考察所得超微粉的粉体特性;通过高温、高湿、强光试验评价不同工艺所得残黄片的质量稳定性。结果：工艺1为残黄片中4味药材粗粉按比例混合后超微粉碎20 min。工艺2为将黄连与郁金一同超微粉碎25 min,青黛与白矾一同超微粉碎10 min,再将2种粉体混合均匀。工艺3为将黄连与郁金一同超微粉碎25 min,加入青黛继续粉碎10 min,再加入白矾粉碎5 min。3种工艺所得超微粉形态及粉体学性质差异明显,各粉体比热容依次为262.1,242.7,295.9 J·g^-1。高温、高湿、强光试验结果显示只有工艺3所得残黄片各项检测指标均合格,稳定性较好。结论：粒子设计理念下的超微粉碎工艺3提升了残黄片的粉体特性和压片可塑性,所得残黄片质量稳定性有较大改善。

摘要：目的:考察微粉化残黄片的体外溶出度及退黄药效作用,优选微粉化残黄片的超微粉粒度。方法:以小檗碱为指标,采用HPLC测定不同粉碎粒度的微粉残黄片在不同时间段的小檗碱溶出量,计算累计溶出度,观察溶出情况;采用4%ANIT造成大鼠高黄疸模型,按给药方案给药,股动脉取血,测定血清谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)、总胆红素(TBIL)、直接胆红素(DBIL)、谷氨酰转肽酶(γ-GT)等血清生化指标,评价不同粉碎粒度的微粉残黄片的退黄效果。以体外溶出及退黄效果综合优选微粉化残黄片的超微粉粒度。结果:随粉碎目数的增加,黄连中小檗碱的累计溶出率增加,200目和300目60 min时累计溶出率可分别达94.86%,96.18%;在退黄效果方面,200目残黄片可显著降低ALT,AST和γ-GT,且作用强于100,150,300目的残黄片,在降低ALT和γ-GT作用上甚至优于对照药熊去氧胆酸片。综合残黄片的外观性状及生产实际,确定最佳微粉粒度200目。结论:以体外溶出及退黄效果综合优选微粉化残黄片的超微粉粒度是一种简便、可行的试验设计方法,可推广应用。