摘要：皮肤附属器毛囊作为药物输送的新靶点和新途径受到诸多关注,经皮渗透毛囊靶向递药系统的设计与开发对毛囊源性皮肤病如痤疮、脱发及毛囊炎等发挥直接高效的作用。本综述围绕毛囊的结构和生理功能、毛囊微环境、影响毛囊渗透的因素、纳米制剂促进经毛囊渗透的现状及表征毛囊靶向渗透的技术进行归纳,并系统总结了毛囊靶向递药系统治疗痤疮和脱发的最新研究进展。最后,探讨了毛囊靶向给药系统设计当前所面临的挑战。本综述可为毛囊源性皮肤病毛囊靶向给药系统设计提供思路与参考。

摘要：目的构建当归精油纳米乳(Angelica Sinensis Radix essential oil-loaded nanoemulsion,AEO-NE)递药系统并对其进行表征及稳定性、毛囊靶向、毛发生长促进作用评价。方法分别应用伪三元相图法和星点设计-响应面法(central composite experiment design-response surface method,CCD-RSM)对纳米乳处方进行筛选和优化。对纳米乳乳剂类型、粒径、ζ电位、多分散指数(polydispersity index,PDI)、微观形态、黏度、pH值进行表征。以粒径、PDI、外观变化及Z-藁本内酯含量为指标,评价最优处方纳米乳离心稳定性、放置稳定性以及稀释稳定性。通过在体给药荧光标记的AEO-NE于小鼠背部皮肤研究制剂毛囊靶向能力。应用C57BL/6小鼠研究AEO-NE体内促进毛发生长的作用。结果AEO-NE最优处方为AEO-辛基酚聚氧乙烯醚10(OP-10)-无水乙醇-水(2.25∶0.75∶1∶96);按最优处方所制AEO-NE外观澄清、透明、微泛蓝光,乳剂类型为O/W型,平均粒径为(15.95±0.33)nm,PDI为0.11±0.02,ζ电位为(-0.14±0.10)m V,pH值为5.89±0.16,黏度为(1.57±0.08)m Pa·s,透射电镜结果表明AEO-NE乳滴呈球形,外观圆整,大小在20 nm内。AEO-NE离心稳定性、稀释稳定性良好,在4℃条件下密封避光放置稳定性良好,粒径及Z-藁本内酯含量无显著变化。AEO-NE局部皮肤给药24 h内均表现出毛囊靶向性,具有促进毛发生长的作用。结论基于“药辅合一”理念,成功构建了以AEO为唯一油相的AEONE,其宏观及微观形态、相关理化性质符合纳米乳制剂要求,稳定性良好,在靶向促进毛发生长方面具有一定潜力。