摘要：目的：制备粒径大小符合关节腔注射要求的氟比洛芬明胶微球，探求明胶微球腔内给药的可行性。方法：按均匀设计法筛选乳化冻凝法制备氟比洛芬明胶微球（ＦＰＧＭＳ）的最佳制备工艺，并对微球的粒径分布、药物包封率、体外释药特性、氟比洛芬的体内分析方法以及腔内注射后的体内外周血液药物动力学进行考查。结果：微球粒径范围为２．５～１２．３μｍ，平均粒径为７．５３μｍ氟比洛芬含量为５．０２％。其体外释药符合Ｈｉｇｕｃｈｉ方程，并具有明显的缓释作用。加速稳定性实验表明，ＦＰＧＭＳ的稳定性良好，建立ＲＰＨＰＬＣ用于氟比洛芬的体内血药测定。兔关节腔内注射ＦＰＧＭＳ后，氟比洛芬体内平均驻留时间（ＭＲＴ）与溶液剂对照组相比显著延长（Ｐ＜０．０１），峰时比对照组延长２．０３倍，峰浓度比对照组减小５．５７倍，显示ＦＰＧＭＳ在关节腔内具有明显的缓释作用，体内外相关性研究表明，ＦＰＧＭＳ体外累积溶出百分率与兔体内药物吸收分数呈显著相关（Ｐ＜０．０１）。结论：本法制备的氟比洛芬明胶微球粒径分布集中，粒径大小符合设计要求，体内外释药结果表明氟比洛芬明胶微球具有明显的缓释作用。

摘要：氟比洛芬(FLU)是一种经典芳基丙酸类非甾体抗炎药,具有消炎、镇痛和解热作用。但氟比洛芬水溶性低,导致其口服吸收不完全。本文目的是期望通过制备药物共晶来调节氟比洛芬的水溶性。本研究采用溶剂缓慢挥发法和溶剂辅助研磨法成功制备了3种摩尔比为2:1的氟比洛芬共晶(包括氟比洛芬-4,4’-联吡啶(BIP)共晶、氟比洛芬-1,2-二(4-吡啶基)乙烯(BPE)共晶和氟比洛芬-吩嗪(PHEN)共晶),并对其晶体结构、Hirshfeld表面分析、理化性质和溶解度进行了研究。结果表明,药物共晶可以提高氟比洛芬的热稳定性和溶解度,并进一步探讨了改善氟比洛芬溶解度差异的原因。

摘要：设计了以苯乙腈为起始原料,经11步反应合成氟比洛芬的新路线,各步收率稳定,操作简便,总收率为7.2%。

摘要：　目的:制备氟比洛芬乙醇脂质体并对其理化特性进行评价。方法:采用注入法工艺制备氟比洛芬乙醇脂质体,正交设计法筛 选处方;用粒度分析仪测定粒径大小与分布;用HPLC法测定乙醇脂质体中氟比洛芬的含量及其包封率。结果:制备的脂质体粒径分 布集中,平均粒径为153nm,最大粒径1.3μm,300nm以下占78.1%;包封率为36.28%,25℃条件下贮存3个月,粒径分布无显著变 化,渗漏率小于5%,表明本品稳定性良好。结论:注入法制备乙醇脂质体简便可行,质量控制方法简便、快速、准确、重现性好。

摘要：氟比洛芬（flurbiprofen，Flu）是新型的非固醇类抗炎药，自1977年在欧洲上市以来，广泛用于肌肉、骨骼、关节和软组织疾病，缓解疼痛。为避免其胃肠道不良反应，经皮给药是一有效途径，它可以提高患部药物浓度，增强抗炎作用。开发透皮给药系统（TTS）的关键或主要内容之一是寻找促进药物经皮渗透的方法，本文考察了Flu的体外透皮吸收特性，以及一些常用促透剂对Flu的透皮吸收促进作用，为设计Flu透皮给药系统提供实验依据。

摘要：目的:制备氟比洛芬羟丙基-β-环糊精包合物。方法:采用溶液搅拌法制备氟比洛芬羟丙基-β-环糊精包合物,利用正交试验设计优化包合物的制备工艺,采用相溶解度法测定包合物的组成比例和包合稳定常数,采用差示扫描量热法和X-射线衍射法对包合物进行鉴定。结果:通过正交试验筛选的最优处方为氟比洛芬与羟丙基-β-环糊精的投料摩尔比为1∶2,包合温度60℃,包合时间6h。结论:氟比洛芬与羟丙基-β-环糊精可形成稳定的包合物。

摘要：目的：制备关节腔注射用氟比洛芬明胶微球。方法：按均匀设计法筛选乳化冻凝法制备氟比洛芬明胶微球（ＦＰＧＭＳ）的最佳制备工艺。结果：微球粒径范围为２５～１２３μｍ，平均粒径为７５３μｍ，氟比洛芬含量为５０２％（ｗ／ｗ）。其体外释药符合Ｈｉｇｕｃｈｉ方程，稳定性实验表明，ＦＰＧＭＳ的稳定性良好，兔关节腔内注射后，与溶液剂对照组相比氟比洛芬体内平均驻留时间（ＭＲＴ）显著延长（Ｐ＜００１），峰时比对照组延长２０３倍，峰浓度比对照组减小５５７倍。体内外相关性研究表明，ＦＰＧＭＳ体外累积溶出百分率与兔体内药物吸收分数呈显著相关（Ｐ＜００１）。结论：本法制备的氟比洛芬明胶微球粒径分布集中，粒径大小符合设计要求，体内外释药结果表明氟比洛芬明胶微球具有明显的缓释作用。

摘要：目的:制备氟比洛芬肠溶片并考察其体外释放特性。方法:以乙基纤维素(EC)、甲基丙烯酸共聚物(Eudragit S100)、乳糖为辅料,采用直接压片法制备制剂;考察处方中不同辅料用量对药物释放的影响及其在0.1mol·L-1盐酸溶液(HCl)和pH6.8磷酸盐缓冲液(PBS)中的体外释放特性。结果:以EC0.250g、Eudragit S1000.750g、乳糖3.750g时组成的处方可在HCl中不释放,在PBS中完全释放达94.20%。结论:该制剂处方设计和制备方法可行,其释放行为符合设计要求。

摘要：目的采用星点设计法以总评"归一值"为指标优化氟比洛芬纳米结构脂质载体的处方。方法以粒径、包封率、载药量、Zeta电位等为评价指标,考察了氟比洛芬(flurbiprofen,FP)加入量、卵磷脂用量、吐温-80和泊洛沙姆188的总量以及去氧胆酸钠的用量对FP-NLC性质的影响。用多元线性方程和二次多项式描述各指标及总评"归一值"和3个影响因素之间的数学关系,根据总评"归一值"的最佳数学模型描绘效应面,选择最佳处方,并进行预测分析。结果 4个影响因素和4个评价指标及总评"归一值"之间存在定量关系。优选的最佳处方为氟比洛芬0.222 g,卵磷脂0.300 g,吐温-80和泊洛沙姆188总质量2.000 g,去氧胆酸钠0.100 g。优化处方各指标的预测值和目标值接近。结论所建立的模型预测性良好,可用于预测和优化氟比洛芬纳米结构脂质载体处方。

摘要：目的采用星点设计法以经皮累计渗透量为指标优化氟比洛芬纳米结构脂质载体凝胶剂的处方。方法以经皮累积渗透量为评价指标,考察了凝胶基质量(x1)、氮酮用量(x2)和丙二醇用量(x3)对氟比洛芬纳米结构脂质载体凝胶剂性质的影响。用多元线性方程和二次多项式描述经皮累积渗透量和3个影响因素之间的数学关系,根据经皮累积渗透量的最佳数学模型描绘效应面,选择最佳处方,并进行预测分析。结果三个影响因素和经皮累积渗透量之间存在定量关系。优选的最佳处方:卡波姆940为0.15 g、氮酮为0.70 g,丙二醇为1.50 g。优化处方各指标的预测值和目标值接近。结论所建立的模型预测性良好,可用于预测和优化氟比洛芬纳米结构脂质载体凝胶剂处方。