摘要：【目的】以氟苯尼考为主药,制备氟苯尼考长效混悬注射液,并对其进行质量控制研究。【方法】采用正交设计进行处方优化筛选,以助悬剂含量、润湿剂含量、研磨时间为可变因素,选用L9(34)正交设计表进行试验,以研磨分散法制备氟苯尼考混悬注射液,对其进行质量评价并建立测定氟苯尼考含量的方法。【结果】氟苯尼考长效混悬注射液的最佳处方为:氟苯尼考15 g,PVP 10 mL,蓖麻油15 mL,司盘-80、吐温-80、抗氧化剂和防腐剂各适量,再以CMC-Na溶液调节总量至100 mL。以紫外分光光度法测定氟苯尼考含量,标准曲线回归方程的相关系数为0.999 1,平均回收率为91.24%,专属性强,简单易操作。质量评价试验表明,该混悬注射液重分散性和通针性良好。【结论】所研制的氟苯尼考混悬注射液符合药典中有关混悬注射液的要求,制备方法简单可行。

摘要：硫黄素T(ThT)通过非共价相互作用与G-四链体结合,形成G-四链体/ThT复合物,呈现出较强荧光强度,而游离ThT荧光十分微弱。当存在氟苯尼考(FF)时,具有G-四链体结构的适配体(Apt)对靶标的高亲和力,使得Apt/FF复合物形成并释放ThT,荧光强度降低。基于这一特点,本研究设计一种灵敏快速的现场检测体系,用于检测氟苯尼考,即基于G-四链体/硫黄素T的无标记荧光适配体传感器。该适配体传感器的检测范围为0.0128~200 ng/mL,实际检出限0.0128 ng/mL,检测总时长10 min。同时,对实际加标样品(牛奶和鸡蛋)进行回收率计算,加标回收率在91.2%~117.1%之间。所建立的无标记荧光适配体传感器具有高特异性、成本低、耗时短等优点,可用于实际样品的现场检测。

摘要：目的氟苯尼考磷脂复合物的最佳工艺优化,并对其进行表征。方法以氟苯尼考与磷脂的复合率为评价指标,采用单因素试验和正交试验设计筛选最优制备工艺,考察了药物与磷脂的投料比、药物浓度、反应时间、反应温度这4个因素对磷脂复合物形成的影响,并利用UV、IR、显微镜等分析技术对复合物结构进行分析。结果确定氟苯尼考磷脂复合物的最佳制备工艺为:四氢呋喃为反应溶剂,药物与磷脂的比例为1:2,在45℃条件下反应2h,该工艺条件得到的磷脂复合物复合率为95%。结论 氟苯尼考磷脂复合物的形成受药物与磷脂的投料比、药物浓度以及反应时间的影响较大,反应温度也有一定的影响,且复合物在形成过程中并未发生化学变化,但与单纯的物理混合物有本质的区别。

摘要：目的优化复凝聚法制备氟苯尼考缓释微球工艺。方法以复凝聚法制备微球,以粒径、包封率的总评"归一值"为评价指标,采用星点设计,考察囊材(明胶、阿拉伯胶)浓度、成囊pH、搅拌速度撒三因素对制备微球的影响,对结果进行二项式拟合,效应面法选取最佳工艺条件,优化工艺后制得的微球在人工体液中进行体外释放。结果最佳工艺条件为囊材浓度2.2%、成囊pH3.9、搅拌速度450r/min;制得的微球圆整均一,粒径50μm左右,包封率51.80%,载药量可达14.29%;制得的微球在Hank's人工模拟体液中有良好的缓释特征。结论优化制备工艺条件下制得的微球外形良好载药量较大,缓释效果好。

摘要：本试验旨在研究氟苯尼考及其代谢物氟苯尼考胺在鸡肌肉中的残留消除规律。鸡肌肉样品经丙酮、二氯甲烷提取,饱和正己烷脱脂,氮吹仪吹干浓缩后,以乙腈-磷酸二氢钠溶液(0.01mol.L-1,含0.005mol.L-1十二烷基硫酸钠和0.1%三乙胺)(体积比35∶65)为流动相,流速为***-1,在激发波长225nm、发射波长285nm处用高效液相色谱荧光检测器检测。结果:测得鸡肌肉中氟苯尼考、氟苯尼考胺的检测限分别为1.5和0.5μ***-1(S/N=3)、定量限分别为5和2μ***-1(S/N=10)。各试验组京海黄鸡分别按体质量以25.0、50.0和***-1.d-1剂量给药,每天1次,连续5d内服给药后,休药第1天时,鸡肌肉中氟苯尼考及其代谢物氟苯尼考胺的残留量均达到峰值,且残留量随给药剂量的增大而增大,随休药期的延长而降低。休药第7天时,鸡肌肉中氟苯尼考及其代谢产物氟苯尼考胺的总残留量均低于MRLs(100μ***-1);休药第11天时,鸡肌肉中氟苯尼考及其代谢产物氟苯尼考胺的总残留量均低于检测限;氟苯尼考、氟苯尼考胺在鸡肌肉中的残留量及其总残留量均与给药剂量呈正相关。

摘要：为了提高氟苯尼考在水中的溶解度,探讨氟苯尼考包合物批量生产工艺,采用胶体磨和喷雾干燥技术制备氟苯尼考-羟丙基-β-环糊精包合物,并用正交试验法优化工艺参数,以包合率和得率为判断指标,得到包合物的最佳条件为氟苯尼考与羟丙基-β-环糊精摩尔投料比是1∶1,包合时间为1h,氟苯尼考在整个溶液体系中的药物浓度为6mg/mL。所得包合物经红外光谱法、差示扫描量热分析法进行分析鉴定,表明氟苯尼考与羟丙基-β-环糊精形成了包合物,其包合率可达到83.74%,得率达98.48%,氟苯尼考溶解度由原来的1.25 mg/mL提高到了40.76mg/mL。表明该工艺能够用于氟苯尼考-羟丙基-β-环糊精包合物的批量制备。

摘要：随着抗生素的大量使用,许多国家针对氟苯尼考残留制定了食品安全限量标准,并规定了相应的休药期。设计连续7 d以10 mg/(kg·d)的氟苯尼考投药试验和14 d停药的暴露试验,使用高效液相色谱检测氟苯尼考在循环水养殖系统中的残留规律以及在欧洲舌齿鲈肌肉和肝脏组织中的残留水平。试验结果显示,循环水养殖系统各处理单元中(蛋白分离器、生物滤池、紫外消毒装置)氟苯尼考的质量浓度随着投药时间的增加,呈不同程度积累上升。在投药第7 d时,各处理单元氟苯尼考的残留质量浓度均达到最大值;停药后,氟苯尼考残留质量浓度逐渐下降,停药第14 d各处理单元中的氟苯尼考水平与投药前水平相当。不同处理单元对于氟苯尼考降解率的贡献为紫外消毒装置>蛋白分离器>生物滤池。此外,氟苯尼考在欧洲舌齿鲈组织样品中的残留水平随停药时间延长而降低,停药7 d后其肝脏和肌肉组织中的残留量均低于国家标准(1000μg/kg)。本试验将为循环水系统中各水处理单元的工艺设计提供理论基础,推动水产养殖业的健康可持续发展。

摘要：以可溶性淀粉作为原料,N,N′-亚甲基双丙烯酰胺为交联剂,采用包埋法制备了氟苯尼考淀粉微球,通过响应曲面实验设计,以载药量和包封率的综合得分为指标,优化了氟苯尼考淀粉微球的制备工艺;并进一步采用体外动态释药法评价其释药特征;分别用激光粒度分布仪和扫描电镜对载药微球进行了表征。结果表明最佳工艺条件为:淀粉4g、氟苯尼考0.18g,交联剂0.94g,反应时间1.46h;影响因素的大小依次为:氟苯尼考质量>交联剂用量>反应时间;按优化工艺参数制得的载药微球载药量28.1%,包封率为64.2%;氟苯尼考淀粉微球体外释药规律符合一级释放方程和Korsmeyer-Peppas模型方程;氟苯尼考载药微球具有一定缓释效果,其制备方法合理可行。

摘要：【目的】制备氟苯尼考(FF)联合载体固体分散体(FF/SDs),并对其特性进行表征。【方法】采用溶剂蒸发法制备FF/SDs,通过单因素试验考察载体种类(泊洛沙姆188(F68)、尿素、PEG4000、PEG6000、聚维酮k30(PVPk30))、溶剂种类(甲醇、乙醇、丙酮)、旋转蒸发温度(50,60,70,80和90℃)和超声时间(5,10,15和20min)及转速(70,90,110,130,150r/min)等对FF饱和溶解度的影响。在单因素试验的基础上,选取联合载体材料种类、联合载体质量比、溶剂、旋转蒸发温度等4个因素,设计L9(34)正交试验,确定制备FF/SDs的最佳条件。采用差示扫描量热法和X射线粉末衍射法对最佳条件下制备的FF/SDs进行验证,并测定其累计溶出度。【结果】以尿素、PVPk30为联合载体,FF、PVPk30、尿素质量比为1∶4∶5,甲醇为溶剂,旋转蒸发温度为80℃,最佳转速为150r/min,360 W超声波处理10min,可得到最优FF/SDs。FF、FF/SDs和二者物理混合物(PM)的差示扫描量热(DSC)图谱、X射线衍射图谱和溶出度存在明显差异,FF原粉是晶体态的片层结构,FF/SDs则为无定形态。最佳条件下制备的FF/SDs饱和溶解度为3.11mg/mL,是FF原药和PM的2.43和2.07倍。6min时FF/SDs累计溶出度达94.35%,是同一时间FF原药的3.72倍。【结论】得到了制备FF/SDs的最佳条件,且联合载体尿素/PVPk30(m(尿素)∶m(PVPk30)=5∶4)较单一载体能更好地提高氟苯尼考的水溶性,并加快其溶出。

摘要：在水产养殖中,'氟苯尼考'(FFC,florfenicol)是专门设计在水产饲料上使用的抗生素药物之一,已经广泛应用于防治细菌性疾病,如日本在黄狮鱼、真鲷、虹鳟、银鲑、竹荚鱼,韩国在黄狮鱼、鳗鱼,英国在大西洋鳟上已批准使用.