摘要：目的设计、合成desmosdumotin-C的B环修饰衍生物,并考察其体外抗肿瘤活性。方法以2,4,6-三羟基苯乙酮为起始原料,经苯环烷基化、4-O-烷基化2步反应制得多烷基取代的A环;以对醛基苯甲酸为原料,经Schotten-Baumannn反应制得含有氨基酸酰胺结构的B环;最后通过Claisen-Schmidt反应连接A环和B环或芳醛制得目标化合物。通过磺基罗丹明B法对所合成的目标化合物进行体外肿瘤细胞增殖抑制活性评价。结果制备合成了17个目标化合物,其中12个为新化合物,其结构经MS,1H-NMR确证;目标化合物体外抗肿瘤活性表明,大部分化合物的活性优于或相当于desmosdumotin-C。结论通过对先导物desmosdumotin-C进行结构修饰和改造可有效提高化合物的抗肿瘤活性,如在A环引入长烷基链,在B环引入卤素、氨基酸酰胺结构等,为后续desmosdumotin-C衍生物的结构优化提供方向和数据支持。