摘要：目的:制备氨甲环酸醇质体(TA@ES),并初步考察其体外透皮性能。方法:采用乙醇注入-挤出法制备TA@ES。通过单因素考察和Box-Behnken设计-响应面法对处方进行筛选及优化;按最优处方制备TA@ES,对其进行质量评价,并进行体外透皮试验。结果:优化后的TA@ES处方脂药比为3.20∶1,胆固醇用量为0.62%,乙醇用量为19.37%。制得的TA@ES为类球形,平均粒径为(194.3±4.1)nm,Zeta电位为(-32.2±2.6)mV,包封率为(17.20±0.89)%。体外透皮试验结果表明,与氨甲环酸水溶液相比,TA@ES不仅提高了药物经皮渗透量(4.98倍),而且还增加了深层皮肤滞留量(1.74倍)。结论:制备的TA@ES能够提高氨甲环酸的经皮渗透量和深层皮肤滞留量,有望成为黄褐斑治疗药物的新载体。

摘要：反式氨甲环酸(trans-TXA)作为氨甲环酸异构体中主要的活性组分具有凝血功能而在医药工业被广泛应用,其合成主要通过顺式氨甲环酸(cis-TXA)异构化得到。采用第一性原理模拟计算得到异构化反应焓变、Gibbs自由能和反应过程的结构变化等理论数据。再以实验考察453.15~513.15 K下,cis-TXA异构化成trans-TXA的反应过程,获得了反应动力学数据:正反应活化能64.9 kJ·mol^(-1)、指前因子2.15×10~5s^(-1);逆反应活化能53.8kJ·mol^(-1)、指前因子4.72×10^(3)s^(-1);反应焓变10.4 kJ·mol^(-1)和11.0 kJ·mol^(-1)。其中实验计算得到反应焓变与模拟计算得到值11.2 kJ·mol^(-1)和12.1 kJ·mol^(-1)基本吻合。实验及模拟数据为该物质工业化设计提供了理论数据及依据。

摘要：探讨分析将氨甲环酸联合胶原贴应用于黄褐斑患者治疗中的效果。方法 本次研究在进行实验设计时选自2019年6月至2020年3月进行研究,在该时段内将60名黄褐斑患者作为研究对象,分组后记录为对照组与实验组,每组中录入30名患者进行研究。对照组内患者在接受治疗时,医务人员采用外敷胶原贴敷料进行治疗,实验组内患者则采用环甲酸片联合胶原贴进行治疗,研究人员在针对所有患者进行治疗后,针对患者的临床疗效进行记录,并分析患者的个体状况与病情特点,分析患者治疗完成后的总有效率。结果 治疗完成后,相较于对照组来说,实验组患者的临床疗效明显更优,差异显著,且具有统计学意义(P<0.05)。结论 通过本研究的结果可以得出结论,将氨甲环酸联合胶原贴应用于黄褐斑患者的治疗中具有显著的临床疗效,相比于单独使用外敷胶原贴的治疗方法,联合使用环甲酸片和胶原贴可以取得更好的治疗效果。实验组患者的治疗总有效率明显高于对照组,这种差异具有统计学意义。因此,将氨甲环酸联合胶原贴作为一种治疗黄褐斑的组合方案是可行和有效的,可以为黄褐斑患者提供更好的治疗选择。

摘要：背景:全髋关节置换中静脉应用和关节腔内注射氨甲环酸能够明显减少患者围手术期失血量、输血量以及输血率,但两种方法的差异尚不明确。目的:试验观察了氨甲环酸两种不同用药方式对全髋关节置换围手术期失血量的影响。方法:研究为前瞻性、单中心、开放性、随机对照临床试验,在中国山东省滕州市中心人民医院完成。纳入单侧全髋关节置换的患者90例,随机分为3组,氨甲环酸静脉应用组30例,于置换开始时将15 mg/kg氨甲环酸稀释于100 m L生理盐水中静滴,缝合深筋膜后关节腔内注射生理盐水20 mL;氨甲环酸关节腔内注射组30例,置换开始时予100 mL生理盐水静滴,缝合深筋膜后关节腔内注射氨甲环酸1.5 g与20 mL生理盐水混合液;对照组:置换开始时予100 m L生理盐水静滴,缝合深筋膜后关节腔内注射生理盐水20 mL。试验的主要观察指标为置换后1,3 d隐性失血量;试验的次要观察指标为术中、置换后1,3 d显性失血量、输血率和平均输血量;其他观察指标为以置换后3个月不良反应发生率变化评价及并发症发生情况。试验经中国山东省滕州市中心人民医院伦理委员会批准(2015-026)。研究符合世界医学会制定的《赫尔辛基宣言》的要求。参与者本人对治疗方案和过程均知情同意,并签署知情同意书。讨论:试验于2015年4月设计,2015年7月开始收集病例,2017年12月完成全部数据分析。试验旨在探讨氨甲环酸静脉应用和关节腔内注射对全髋关节置换围手术期失血量的影响,以确定何种用药方式更加有效,进而为全髋关节置换提供更有效的氨甲环酸使用方式。

摘要：目的:氨甲环酸可有效减少全膝或全髋关节置换中出血,但可能增加静脉血栓栓塞的风险;而利伐沙班可有效预防静脉血栓栓塞,但与出血并发症相关。这项Meta分析旨在研究在全膝或全髋关节置换中氨甲环酸和利伐沙班同时使用时的安全性及有效性。方法:检索时限为各数据库建库时间至2020年5月,以“tranexamic acid,rivaroxaban,total hip arthroplasty,total hip replacement,total knee arthroplasty,total knee replacement”为英文检索词;中文检索词为“氨甲环酸、利伐沙班、全膝关节置换、全髋关节置换”,全面检索中国知网、万方、PubMed、EMBASE、Cochrane Library和Web of Science数据库中在全膝或全髋关节置换中同时使用氨甲环酸和利伐沙班的临床试验。使用RevMan 5.3软件对纳入研究进行Meta分析。主要结局指标为总出血量、血红蛋白减少量和输血率;次要结局指标为伤口并发症发生率、深静脉血栓形成发生率。结果:共纳入9项研究,共1795例患者。Meta分析结果表明:①氨甲环酸联合利伐沙班使用组与仅使用利伐沙班组相比在总失血量(MD=-216.66,95%CI:-262.23至-171.08,P<0.005)、血红蛋白减少量(MD=-0.53,95%CI:-0.73至-0.34,P<0.005)、输血率(RR=0.28,95%CI:0.18-0.42,P<0.05)和伤口并发症发生率(RR=0.52,95%CI:0.40-0.69,P<0.05)方面显著降低;②在深静脉血栓发生率方面两组间差异无显著性意义(RR=0.88,95%CI:0.46-1.67,P=0.69)。结论:氨甲环酸联合利伐沙班应用在全膝及全髋关节置换中的可减少总失血量、血红蛋白下降量,降低输血率及伤口并发症发生率,同时并不增加深静脉血栓发生率。但由于纳入文献量较少且质量有限,尚需更多设计科学的、大样本、多中心的临床随机对照试验来进行进一步验证。

摘要：背景:骨科关节置换后隐性失血导致严重的贫血,需输血纠正,氨甲环酸的使用能明显减少围手术期失血,减少输血率,但氨甲环酸对隐性失血的作用机制及关联性不清。目的:通过建立人工膝关节置换兔模型,观察使用氨甲环酸后早期围手术期失血的变化,探讨氨甲环酸对隐性失血的作用以及对下肢深静脉血栓的影响。方法:自行设计完成兔膝关节假体,20只成年新西兰兔随机分成两组,每组10只,均进行同一侧膝关节置换,实验组在置换前15 min给予0.5 g 100 m L的氨甲环酸静滴补液,对照组于相同时间给予100 mL的氯化钠。所有动物于置换前1 d,置换后3 h,6 h,24 h,48 h,72 h,第7天分别进行耳缘静脉采血,进行血常规及凝血功能检查,测定血浆D-D二聚体的含量,同时记录手术时间及术中出血量,置换后进行下肢静脉超声检查的筛选。结果与结论:两组置换前体质量、血红蛋白、红细胞压积和D-D二聚体水平差异无显著性意义(P>0.05)。两组手术时间以及术中显性失血量的差异有显著性意义(P0.05)。手术时间、术中显性失血与置换后24 h的血红蛋白、红细胞压积值具有明显相关性(P<0.05),与置换后72 h、第7天的血红蛋白、红细胞压积值变化以及围手术期D-D二聚体的变化无明显相关性。置换后下肢静脉超声检查未发现明显的血栓。提示全膝关节置换前氨甲环酸的使用可以明显减少术中显性失血,缩短手术时间,能够显著减少置换后第1天的隐性失血量,这由于手术应激后纤维蛋白溶解增加引起的,对非该机制引起的其他隐性失血无明显作用。同时氨甲环酸的安全性可靠,不增加围手术期血栓风险。

摘要：目的 :系统性分析腰椎后路椎间融合术(posterior lumbar interbody fusion,PLIF)患者应用氨甲环酸(tranexamic acid,TXA)止血的效果和安全性。方法:分别对数据库Pub Med、Cochrane Library、Web of Science、Embase、万方数据中关于PLIF患者术中使用TXA的随机对照研究(randomized controlled trial,RCT)论文进行检索,检索时间从建库到2019年11月,语种不限。对纳入的文献进行质量评估,记录各研究的作者、样本量、研究设计类型、TXA剂量等,提取各研究中的术中出血量、输血例数、总失血量、引流量、手术时间及深静脉血栓发生率等指标,应用Revman 5.3软件进行Meta分析。结果:共有11篇RCT纳入本研究,共计1105例患者,其中TXA组562例,对照组543例。TXA组术中出血量低于对照组[mean difference(MD)=-53.90,95%可信区间(confidence interval,CI)为(-76.29,-31.51),P0.05]。结论:PLIF时应用TXA可以减少患者术中出血量、总失血量、引流量、输血事件发生率及手术时间,且不会增加深静脉血栓形成的风险。

摘要：目的设计制备氨甲环酸纳米乳膏(TA-NC),并观察其体外透皮效果。方法采用高压均质法制备氨甲环酸纳米乳,并进一步制得TA-NC,检测TA-NC粒径、微观结构及包封率。以裸鼠皮肤为模型,通过体外透皮吸收实验、离体皮肤组织滞留实验考察TA-NC的体外透皮效果;以尼罗红为荧光探针制备荧光标记TA-NC,共聚焦显微镜观察其促透进入真皮层的效果。并考察TA-NC的6个月加速稳定性。结果制备的TA-NC粒径为(109.9±7.4)nm,形态圆整,分布均匀;包封率为(90.13±2.90)%。体外透皮吸收实验中,TA-NC组给药6 h药物皮肤中的累积滞留量达饱和状态,24 h累积透过量达(163.9±7.4)μg·cm-2;TA水溶液组皮肤的滞留量在20μg·cm-2以下,24 h累积透过量为(15.9±0.8)μg·cm-2,组间差异非常显著(P<0.01)。共聚焦显微镜下,荧光素TA水溶液组仅表皮角质层有荧光,荧光标记的TA-NC经皮吸收后可透过角质层和表皮层到达真皮层,且TA-NC粒径越小透皮能力越强。6个月内TA-NC制剂外观性状、有关物质、含量、粒度等均未发生明显改变。结论 TA-NC制备简单,透皮效果显著,稳定性好。

摘要：目的基于氨甲环酸可以减少择期手术患者出血量的研究基础，观察早期快速静脉注射氨甲环酸对创伤患者死亡率、血管栓塞性并发症和输血量的影响。方法根据随机对照原则设计，在40个国家的274所医院实施，共纳人20211例严重出血或者有严重出血危险的成年患者。于伤后8h内，随机接受氨甲环酸（10min内静脉注射1g，8h内静脉滴注1g）或安慰剂治疗。投药序列中药物或安慰剂的选择由计算机自动生成。患者或研究者均不了解其真实情况。预后的主要评价指标是患者伤后4周的死亡率。死亡原因评价包括出血、血管栓塞性事件（心肌梗死、卒中、肺栓塞）、多器官功能衰竭、脑外伤及其他原因。本研究注册号为ISRCTN86750102。结果10096例患者接受氨甲环酸治疗，10115例患者接受安慰剂注射，两组分别有10060例和10067例患者资料接受进一步分析。药物组患者的总死亡率明显低于安慰剂组，即药物组1463例（14．5％），安慰剂组1613例（16．0％），相对危险度为0．91（95％CI为0．85—0．97，P=0．0035）。因出血导致的患者死亡率明显降低，药物组489例（4．9％），安慰剂组574例（5．7％），相对危险度0．85（95％CI为0．76～0．96，P=0．0077）。结论氨甲环酸可以安全地降低创伤出血患者的死亡率。本研究结果支持在创伤出血患者中使用氨甲环酸。

摘要：[目的]从显性失血和隐性失血两方面探讨氨甲环酸对初次单侧全膝关节置换术后出血量的影响。[方法]根据随机对照原则设计,选取本中心自2011年8月～2012年11月拟行单侧全膝关节置换术的患者90例,男22例,女68例,年龄55～81岁,平均69.28岁,病程2～16年,随机分为试验组和对照组(n=45),试验组在松止血带时将1瓶100 ml氨甲环酸(规格100 ml:氨甲环酸0.5 g与氯化钠0.85 g)进行静脉点滴,对照组给予等量生理盐水点滴。比较两组患者术后显性失血量,隐性失血量,输血人数,输血比率,同时观察是否有肺栓塞及下肢深静脉栓塞的临床症状,必要时行下肢血管多普勒超声检查。[结果]试验组患者显性失血量和隐性失血量均较对照组明显减少,差异有统计学意义(P<0.05);试验组输血人数及输血比率明显小于对照组,差异有统计学意义(P<0.05),两组患者术后14 d均未发现下肢深静脉血栓形成。[结论]氨甲环酸能明显减少初次单侧人工全膝关节置换术后的显性失血、隐性失血及输血量,且不增加下肢静脉血栓形成的风险。