摘要：以氮杂蒽醌为母核结构,通过引入卤素和氨基侧链,设计并合成了4种新型的氮杂蒽醌衍生物(AQ-1~4)。其中,以异喹啉为起始原料,依次经氧化,脱水和傅克环酰化反应,制得6,9-取代苯并[g]异喹啉-5,10-蒽醌卤代衍生物(AQ-1和AQ-2);AQ-F与胺类化合物发生芳环亲核取代反应,合成了6,9-二取代苯并[g]异喹啉-5,10-蒽醌衍生物(AQ-3和AQ-4),其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS(ESI)表征。采用CCK-8法研究了AQ-1~4对人肺癌细胞(A549),人乳腺癌细胞(MCF-7)和人宫颈癌细胞(Hela)的体外抗肿瘤活性。结果表明:AQ-4的抑制活性最好,IC50分别为14.84μmol·L^(-1),10.36μmol·L^(-1)和10.55μmol·L^(-1)。