摘要：设计合成了一系列刺芒柄花素氮芥衍生物,采用MTT法评价目标化合物对HCT-116(人体结肠癌细胞系),HeLa(人体宫颈癌细胞系),DU-145(人体前列腺癌细胞系),SGC-7901(人体胃癌细胞系)和SH-SY5Y(人体神经母细胞癌细胞系)的抗肿瘤活性。其体外抗肿瘤活性实验表明,许多衍生物具有明显的抗肿瘤活性,而且大部分衍生物的抗肿瘤活性高于刺芒柄花素。

摘要：吡唑并嘧啶是一类具有广泛生物活性的杂环结构母体,同时,氮芥类药物被广泛应用于临床治疗癌症。本文基于药物设计的拼合原理,以简单易得的原料制备了取代吡唑并[1,5-a]嘧啶中间体,通过将其与苯胺氮芥组分进行拼接,合成了一系列新型吡唑并[1,5-a]嘧啶-氮芥化合物,并评估了目标化合物对五种不同肿瘤细胞(HepG2、SH-SY5Y、A549、MCF-7和DU145)的抗增殖活性。结果表明,化合物9a~9g对A549、HepG2和SH-SY5Y肿瘤细胞表现出很好的抑制活性,其中化合物9b的抑制活性分别为7.44、3.69和0.84μmol/L,活性高于参考药物索拉菲尼和美法仑。

摘要：以茄呢醇和茄呢基胺为载体,顺丁烯二酸和邻苯二甲酸为连接链,氮芥为药效基团,设计合成了4种茄呢基氮芥衍生物,同时合成了4种直链脂肪醇-氮芥衍生物以比较茄呢醇与十八醇和十二醇作为载体的差异。所有化合物的结构经元素分析、IR1、H NMR和MS测试技术确证,并对5种癌细胞模型进行了初步体外抗肿瘤活性评价。结果表明,以茄呢醇做载体,顺丁烯二酸为连接链的氮芥衍生物对5种受测细胞模型均呈正抑制作用。

摘要：运用拼合原理以芳香氮芥4-[N,N-二(2-氯乙基)氨基]苯甲酸为药效基团,不同链长的二胺或醇胺为连接剂,蒽醌为嵌入剂设计合成了六个未见报道的潜在的以DNA为靶向的抗肿瘤药物蒽醌-氮芥衍生物。所合成的化合物结构经1H NMR及MS加以确证。

摘要：降低抗肿瘤药物的毒性是开发新药的重中之重。本文介绍一种设计抗癌新药的新思路即低氧选择性药物。对肿瘤中低氧区产生的原因 ,对放疗和化疗的影响 ,以及克服它的方法作了阐述 ,着重对低氧选择性药物的研究进展作了评述 ,并指出该药物的发展前景。

摘要：目的开发新的含芳香氮芥席夫碱化合物并考察其抗肿瘤活性。方法设计了系列含芳香氮芥的新席夫碱化合物(1~4),通过~1HNMR、^(13)C NMR、HRMS、FT-IR等对其结构进行表征,并探讨目标化合物3的最佳合成条件:以乙醇做溶剂,1,4-丁二胺与4-二(2-氯乙基)氨基-2-羟基苯甲醛投料比(摩尔比)为1:2,80℃条件下回流反应2h,产率在76%以上。用MTT法测定目标化合物对A549(人肺腺癌细胞)和HepG2(人源肝癌细胞)的体外抗肿瘤活性。结果成功合成了4个新的含芳香氮芥席夫碱化合物。体外抗肿瘤活性结果表明,化合物1和2对两种受试细胞株均表现出优于临床药物美法仑的细胞毒性。而化合物1、2和3对HePG2细胞株的细胞毒性均表现出优于临床药物美法仑的细胞毒性。结论设计合成的新含芳香氮芥席夫碱化合物1和2具有体外抗肿瘤活性的潜在优势,値得进一步研究。